cisplatina (cis-platina)

cisplatina (cis-platina)
Platinol, Platinol-AQ

Farmakologické klasifikace: platinové koordinační komplex
Terapeutické klasifikace: antineoplastické
Těhotenství rizikové kategorie D

k Dispozici formuláře
k Dispozici pouze na lékařský předpis
Roztok: 1 mg/ml (50 mg nebo 100 mg lahvičky)

Indikace a dávkování
Indikace a dávkování se může lišit. Zkontrolujte aktuální literaturu pro doporučený protokol.
přídatná léčba u metastazujícího karcinomu varlat. Dospělí: 20 mg/m2 i. v. denně po dobu 5 dnů. Opakujte q 3 týdny po dobu tří cyklů nebo více. Obvykle se používá s bleomycinem a vinblastinem.
přídatná léčba metastazujícího karcinomu vaječníků. Dospělí: 75-100 mg/m2 I. V. Opakovat q 4 týdny nebo 50 mg/m2 I. V. q 3 týdny s souběžné doxorubicin-hydrochlorid terapie.
léčba pokročilého karcinomu močového měchýře. Dospělí: 50 až 70 mg / m2 i. v. jednou za 3 až 4 týdny. Pacienti, kteří dostávali jiná antineoplastika nebo radiační terapii, by měli dostávat 50 mg / m2 jednou za 4 týdny.
rakovina hlavy a krku ◇. Dospělí: 80 až 120 mg / m2 i. v. jednou za 3 týdny.
rakovina děložního čípku ◇. Dospělí: 50 mg / m2 i. v. jednou za 3 týdny.
nemalobuněčný karcinom plic ◇. Dospělí: 75 až 100 mg / m2 i. v. jednou za 3 až 4 týdny.
mozkový nádor ◇. Děti: 60 mg / m2 i. v. po dobu 2 dnů q 3 až 4 týdny.
osteogenní sarkom nebo neuroblastom ◇. Děti: 90 mg / m2 i. v. q 3 týdny.

Farmakodynamika
Antineoplastický akce: Cisplatina působí jeho cytotoxické účinky vazbou s DNA a inhibuje syntézu DNA a, v menší míře, tím, že inhibuje protein a RNA syntézu. Cisplatina také působí jako bifunkční alkylační činidlo, což způsobuje intrastrand a interstrand křížové vazby DNA. Zdá se, že síťování Interstrand dobře koreluje s cytotoxicitou léčiva.

Farmakokinetika
Absorpce: Podáván I. V.
Distribuce: široce Distribuován do tkání, nejvyšší hladiny našli v ledvinách, játrech a prostatě. Lék se může hromadit v tělesných tkáních, přičemž lék je detekován až 6 měsíců po poslední dávce. Cisplatina snadno neprochází hematoencefalickou bariérou. Lék je rozsáhle a nevratně vázán na plazmatické proteiny a tkáňové proteiny.
metabolismus: metabolický osud je nejasný.
vylučování: vylučováno převážně v nezměněné formě močí. U pacientů s normální funkcí ledvin je poločas počáteční eliminační fáze 25 až 79 minut a terminální fáze 58 až 78 hodin. Terminální poločas celkové cisplatiny je až 10 dní.

Kontraindikace a bezpečnostní opatření
Kontraindikován u pacientů s přecitlivělostí na lék nebo jiné platinum-obsahující sloučeniny a v těch s těžkým onemocněním ledvin, poruchou sluchu, nebo myelosuprese.

interakce
lék-lék. Aminoglykosidy: potencuje kumulativní nefrotoxicitu. Nepoužívejte aminoglykosidy do 2 týdnů od cisplatiny a pečlivě sledujte výsledky testů funkce ledvin.
Aspirin: zvyšuje riziko krvácení. Nepoužívejte společně.
kličková diuretika: zvyšuje riziko ototoxicity. Pečlivě sledujte audiologický stav pacienta.
fenytoin: může snížit hladinu fenytoinu v séru. Monitorujte hladinu fenytoinu.

nežádoucí účinky
CNS: periferní neuritida, záchvaty, neuropatie.
EENT: tinnitus, ztráta sluchu, ototoxicita, vestibulární toxicita.
GI: nauzea, zvracení (začínající 1 až 4 hodiny po dávce a trvající 24 hodin), ztráta chuti.
GU: prodloužená a závažná renální toxicita s opakovanými léčebnými cykly.
hematologické: Myelosuprese (Nadir v cirkulujících krevních destičkách a WBC se počítá ve dnech 18 až 23, s obnovením do dne 39).
metabolické: hypomagnezémie, hypokalémie, hypokalcémie, hyponatrémie, hypofosfatémie, hyperurikémie.
Ostatní: anafylaktoidní reakce.

účinky na výsledky laboratorních testů
• mohou zvýšit hladiny kyseliny močové. Může snížit hladinu hořčíku, draslíku, vápníku, sodíku a fosfátů.
• může snížit počet hemoglobinu a WBC a krevních destiček.

Předávkování a léčba
Známky a příznaky předávkování patří leukopenie, trombocytopenie, nauzea a zvracení.
léčba je obecně podpůrná a zahrnuje transfuzi krevních složek, antibiotika pro možné infekce a antiemetika. Cisplatina může být odstraněna dialýzou, ale pouze do 3 hodin po podání.

Speciální úvahy
• Prehydration a mannitol diuréza může výrazně snížit renální toxicita a ototoxicita.
Review před léčbou zkontrolujte hematologický stav a clearance kreatininu•
• Rekonstituujte 10mg injekční lahvičku s 10 ml a 50mg injekční lahvičku s 50 ml sterilní vody na injekci, abyste získali koncentraci 1 mg / ml. Lék může být dále zředěn ve fyziologickém roztoku pro infuzi i.v.
• nepoužívejte hliníkové jehly k rekonstituci nebo podání cisplatiny; může se vytvořit černá sraženina. Používejte jehly z nerezové oceli.
Drug léčivo je stabilní po dobu 24 hodin v normálním fyziologickém roztoku při pokojové teplotě. Chraňte před chladem, protože může dojít ke srážení. Roztok obsahující sraženinu zlikvidujte.
• infuze jsou nejstabilnější v normálním fyziologickém roztoku, napůl normálním fyziologickém roztoku nebo 0,225% fyziologickém roztoku.
Man Mannitol může být podáván jako 12,5 g i. v. bolus před zahájením infuze cisplatiny. Následovat infuze manitolu rychlostí až 10 g/hodinu, podle potřeby, k udržení moči během infuze cisplatiny a za 6 až 24 hodin po podání infuze.
I. i. v. thiosíran sodný může být podáván s infuzí cisplatiny, aby se snížilo riziko nefrotoxicity.
Avoid Zabraňte kontaktu s pokožkou• Pokud dojde ke kontaktu, okamžitě omyjte lék mýdlem a vodou.
hydr hydratujte pacienta, pokud je to možné, P.O. tekutinami nebo normálním fyziologickým roztokem před podáním léku. Udržujte výdej moči 100 ml / hodinu po dobu 4 po sobě jdoucích hodin před a 24 hodin po infuzi.
Nausea nauzea a zvracení mohou být závažné a prodloužené (až 24 hodin). Antiemetika lze zahájit 24 hodin před léčbou. Monitorujte příjem a výstup tekutin. Pokračujte v i. v. hydrataci, dokud pacient nemůže tolerovat adekvátní Perorální podání.
High vysoká dávka metoklopramidu (2 mg/kg I. V.) byla použita k prevenci a léčbě nevolnosti a zvracení. Dexamethason 10 až 20 mg byl podán i. v. s metoklopramidem ke zmírnění nevolnosti a zvracení. Mnoho pacientů příznivě reaguje na léčbu ondansetronem (Zofran). Předběžná léčba tímto antagonistou 5-HT3 by měla začít 30 minut před zahájením léčby cisplatinou.
Treat extravazaci ošetřete lokálními injekcemi 1/6 M roztoku thiosíranu sodného (připraveného smícháním 4 ml 10% thiosíranu sodného a 6 ml sterilní vody na injekci).
• anafylaktoidní reakce obvykle reaguje na okamžitou léčbu epinefrinem, kortikosteroidy nebo antihistaminiky.
Monitor monitorujte studie CBC, počtu krevních destiček a renálních funkcí před první a následnou dávkou. Neopakujte dávku, pokud počet krevních destiček není vyšší než 100 000 / mm3, počet WBC je vyšší než 4 000 / mm3, hladina kreatininu v séru je nižší než 1, 5 mg / dl nebo hladina BUN je nižší než 25 mg / dl.
Renal renální toxicita se při opakovaných dávkách stává závažnější• Před podáním další dávky se musí renální funkce vrátit k normálu.
Monitor intenzivně monitorujte hladiny elektrolytů; po léčbě je často vyžadována agresivní suplementace.
těhotné pacientky
Caution pozor žena v plodném věku, aby během léčby neotěhotněla• Před otěhotněním jí doporučte lékařskou pomoc.
kojící pacienti
• není známo, zda se cisplatina objevuje v mateřském mléce. Vzhledem k riziku závažných nežádoucích účinků, mutagenity a kancerogenity pro kojence se však kojení během léčby nedoporučuje.
Pediatričtí pacienti
Pediatric pediatrické dávky cisplatiny nebyly plně stanoveny•
UNL neoznačené použití cisplatiny zahrnuje osteogenní sarkom a neuroblastom.
• ototoxicita se zdá být závažnější u dětí.

vzdělávání pacientů
Stress stres význam adekvátního příjmu tekutin a zvýšení výdeje moči, aby se usnadnilo vylučování kyseliny močové.
Tell řekněte pacientovi, aby okamžitě hlásil tinnitus, aby se zabránilo trvalé ztrátě sluchu. Pacient by měl mít audiometrické testy před prvním a následným cyklem farmakoterapie.
Advise doporučte pacientovi, aby se vyhnul expozici lidem s infekcemi.
Inform informujte pacienta, aby okamžitě nahlásil neobvyklé krvácení nebo modřiny.

reakce mohou být časté, Méně časté, život ohrožující nebo časté a život ohrožující.
◆ pouze Kanada
◇ neoznačené klinické použití