Conotoxins: peptidové toxiny z kužele šneci
Kužel šneci jsou jedovatí mořští měkkýši, prosperující v tropických mořských stanovišť. Dosud bylo identifikováno asi 600-700 druhů. Jejich jedy obsahují velké množství peptidových toxinů, od 100 do 1000 nebo více v závislosti na druhu. Tyto peptidy se nazývají conotoxiny.
Conotoxiny jsou obecně vyrobeny z 15 až 30 aminokyselin a mají obecně mezi 2 a 3 disulfidovými můstky. Conotoxins cíl a blokovat silně širokou škálu iontových kanálů, jako jsou napěťově řízených sodíkových kanálů (Nav), napětí-gated vápník kanály (Cav), napětí-gated draslíkové kanály (Kv), nikotinové acetylcholinové receptory (nAchRs), stejně jako ostatní membránové receptory.
Conotoxins jsou užitečné molekulární nástroje pro studium vlastností jejich cíle v normální a onemocnění států, a může také prokázat léčebný význam jako peptid-založené drogy. Conotoxiny jsou klasifikovány v několika rodinách .
klasifikace Conotoxinů
α-conotoxiny
Smartox nabízí řadu α-conotoxins:
- aC-conotoxin PrXA: blokátor svalové-typ nAChRs
- α-conotoxin MI: blokátor svalové-typ nAChRs
- α-conotoxin GI: blokátor svalové-typ nAChRs
- α-conotoxin IMI: blokátor α7 homomeric nAChRs
- α-conotoxin GID: blokátor α3β2, α7 i α4β2
- α-conotoxin PeIA: blokátor α9/α10 nAChR
µ-conotoxins
μ-conotoxins cíl napěťově závislé sodíkové kanály (Nav) přednostně v vzrušivé buňky kosterního svalstva. µ-conotoxiny jsou obvykle tvořeny 22-25 aminokyselinami a obsahují šest cysteinových zbytků tvořících tři disulfidové můstky .
Smartox Biotechnology offers a range of µ-conotoxins:
- µ-conotoxin GIIIB: Nav1.4 blocker
- µ-conotoxin CnIIIC: Nav1.4 blocker
- µ-conotoxin PIIIA: Nav1.4 blocker
ω-conotoxins
ω-conotoxins are potent inhibitors of N-type voltage-dependent calcium channels (VDCC) . ω-conotoxin MVIIA, also named ziconotide, a N-type selective VDCC isolated from C. magus, byl první conotoxin, který byl schválen jako lék pod názvem Prialt pro léčbu těžké a chronické bolesti .
Smartox biotechnologie nabízí řadu ω-conotoxins:
- ω-conotoxin MVIIA: blokátor Cav2.2
- ω-conotoxin MVIIC: blokátor P/Q a N-typ Cav
- ω-conotoxin GVIA: blokátor Cav2.2
- ω-conotoxin TAK-3: blokátor Cav2.2
δ-conotoxins
δ-conotoxins vázat na napěťově závislé sodíkové kanály a inhibuje je.
κ-conotoxiny
κ-conotoxiny cílí na draslíkové kanály a mohou vést ke zvýšené excitabilitě neuronů. Několik κ-conotoxins jako κ-conotoxin RIIIJ, κ-conotoxin RIIIK nebo κ-conotoxin PVIIA byly charakterizovány k dnešnímu dni
Conantokins
Conantokins působí jako silný a specifických antagonistů N-Methyl-D-Aspartát receptor (NMDAr) a obsahují více γ-carboxyglutamate (Gla) aminokyselinových zbytků.
Smartox Biotechnology offers the conantokin G, a selective antagonist of the NR2B subunit of NMDAr that exhibits neuroprotective properties.
Conopressins
These cone snail peptides are modulators of vasopressin/oxytocin receptors. Smartox Biotechnology offers Lys-conopressin G.
Get conotoxins from Smartox Biotechnology
Smartox Biotechnology is specialized in chemical synthesis and engineering of conotoxins and other peptide toxins issued from animal venoms. Společnost nabízí širokou škálu živočišných toxinů pro život-vědy, výzkumu, včetně některé velmi inovativní, jako například fluorescenčně značené Stichodactyla toxin – ShK. Neváhejte procházet náš online katalog a objevte reagencie, které potřebujete, nebo požádejte o syntézu vlastního toxinu.
kontaktujte nás
Adam D., et al. (1996) Conotoxiny a jejich potenciální farmaceutické aplikace. Výzkum vývoje léčiv
Lewis R., et al. (2012) Farmakologie Peptidového Jedu Conus. Farmakologické Recenze. PMID: 22407615
Olivera B., Cruz L. (2001) Conotoxiny, zpětně. Toxikon. PMID: 10936619
Terlau h., Olivera BM. (2004) Conus venoms: bohatý zdroj nových peptidů zaměřených na iontové kanály. Fyziologické Recenze. PMID: 14715910
Olivera BM, et al. (1985) peptidové neurotoxiny z hlemýžďů lovících ryby. Věda
Lebbe E., et al.(2014) Conotoxiny Zaměřené Na Nikotinové Acetylcholinové Receptory: Přehled. Martina. PMID: 24857959
Li R., Tomaselli G. (2004) použití smrtících μ-conotoxinů jako sond napěťově řízených sodíkových kanálů. Toxikon. PMID: 15246758
Hannon HE., Atchison WD. (2013) Omega-conotoxiny jako experimentální nástroje a terapeutika v léčbě bolesti. Martina.PMID: 23470283
Miljanich GP. (2004) Zikonotid: blokátor neuronálních kalciových kanálů pro léčbu těžké chronické bolesti. Současná Lékařská Chemie. PMID: 15578997
