Enclomiphene Citrát Stimuluje Testosteronu v Séru u Mužů S Nízkou hladinu Testosteronu Do 14 Dnů

Pozadí: To není neobvyklé pro muže nad 60 let věku mají sérové hladiny testosteronu pod dolní mezí mladší muži, pobízet diagnóza hypogonadismus. Tato studie hodnotila bezpečnost, účinnost a farmakokinetiku perorálního enklomifen citrátu jako alternativu k aktuálně dostupným substitučním terapiím androgenů.

metody: Padesát-dva pacienti byli randomizováni k ústní enclomiphene citrát (12,5 mg, 25 mg nebo 50 mg), aktuální testosteron gel (5 g) nebo ústní placebo denně po dobu 14 dnů. Farmakodynamické profily celkového testosteronu (TT)byly získány 1. a 14. den po podání. Subjekty byly hodnoceny v následné návštěvě 7-10 dní po poslední dávce. Další subjekty byly změněny a přidány pro kohortu s dávkou 10 g.

výsledky: po 14 dnech došlo k významnému, na dávce závislému zvýšení tt ve všech dávkách enklomifen citrátu a topického testosteronu, ale ne placeba. Suprafyziologické hladiny TT byly pozorovány u topických subjektů léčených testosteronem, zatímco hladiny TT byly udržovány v požadovaném rozmezí 400 až 700 ng / dL u subjektů léčených enklomifen citrátem. Enclomiphene citrát 25 a 50 mg dávkách a aktuální testosteron (10 g) léčba zvýšené hladiny volného testosteronu, více na den 14 ve srovnání s 1. den, než to placebo. Lokální testosteron (5 g) byl spojen s nepřiměřeným zvýšením dihydrotestosteronu (DHT) ve srovnání s TT, zatímco enklomifen citrát vedl k mírnému poklesu. Enklomifen citrát byl rychle absorbován a měl eliminační poločas asi 10 hodin. Rovnovážná hladina nezávislá na dávce byla maximální při dávce 25 mg. Účinky enklomifen citrátu byly udržovány při denním dávkování.

závěry: Enklomifen citrát zvýšil celkový a volný testosteron bez nepřiměřeného zvýšení DHT. Změny v luteinizačního hormonu, folikuly stimulující hormon, a DHT/TT poměr s enclomiphene citrát naznačují, že normalizuje endogenní produkce testosteronu cest a obnoví normální hladiny testosteronu u mužů se sekundární hypogonadismus do 14 dnů.