Inhibitor absorpce cholesterolu

v horním střevě jsou dva zdroje cholesterolu: dietní (z potravy) a biliární (ze žluči). Dietní cholesterol, ve formě lipidových emulzí, v kombinaci s žlučové soli, tvoří žlučové soli micel, z nichž cholesterol pak mohou být absorbovány do střevních enterocytů.

jakmile je absorbován enterocyty, cholesterol je znovu sestaven do střevních lipoproteinů nazývaných chylomikrony. Tyto chylomikrony se pak vylučují do lymfatických uzlin a cirkulují do jater. Tyto částice cholesterolu jsou pak vylučovány játry do krve jako částice VLDL, prekurzory LDL.

jako třída inhibitory absorpce cholesterolu blokují vychytávání micelárního cholesterolu, čímž snižují inkorporaci esterů cholesterolu do chylomikronových částic. Snížením obsahu cholesterolu v chylomikronů a chylomicron remnants, inhibitory vstřebávání cholesterolu účinně snížit množství cholesterolu, který je dodáván zpět do jater.

snížené dodávání cholesterolu do jater zvyšuje aktivitu jaterních LDL receptorů a tím zvyšuje clearance cirkulujícího LDL. Čistým výsledkem je snížení cirkulujících částic LDL.