Chymopapain
identifikation
navn chymopapain Tiltrædelsesnummer DB06752 beskrivelse
Chymopapain blev først isoleret i 1941 fra den rå lateks, der stammer fra frugten af Carica papaya ved at klemme den grønne papaya, mens den var på planten inden høsten.6Det er en ekstracellulær plante cysteinproteinase svarende til papain i specificitet.2 Chymopapain blev udviklet af Chart Medcl og FDA godkendt den 10. November 1982. Det er i øjeblikket afbrudt.8
Type Biotekgrupper godkendt, trukket tilbage biologisk klassificering proteinbaserede terapier
andre proteinbaserede terapier proteinstrukturProtein kemisk formel ikke tilgængelig Protein gennemsnitsvægt 27000.0 da sekvenser
>sp|P14080|PAPA2_CARPA Chymopapain OS=Carica papaya OX=3649 PE=1 SV=2MATMSSISKIIFLATCLIIHMGLSSADFYTVGYSQDDLTSIERLIQLFDSWMLKHNKIYESIDEKIYRFEIFRDNLMYIDETNKKNNSYWLGLNGFADLSNDEFKKKYVGFVAEDFTGLEHFDNEDFTYKHVTNYPQSIDWRAKGAVTPVKNQGACGSCWAFSTIATVEGINKIVTGNLLELSEQELVDCDKHSYGCKGGYQTTSLQYVANNGVHTSKVYPYQAKQYKCRATDKPGPKVKITGYKRVPSNCETSFLGALANQPLSVLVEAGGKPFQLYKSGVFDGPCGTKLDHAVTAVGYGTSDGKNYIIIKNSWGPNWGEKGYMRLKRQSGNSQGTCGVYKSSYYPFKGFA
Hent FASTA-Format
Synonymer
- Chymopapain
eksterne id ‘ er
- Baks 1526
- Baks-1526
farmakologi
indikation
Chymopapain er indiceret til udvikling af kemonukleolyse, som bruges til fordøjelsen af nucleus pulposus hos patienter med skiveudbrud bekræftet ved myelografi.1 en skiveudbrud opstår, når den ydre del af rygmarvsskiven nedbrydes, og den indre del (nucleus pulposus) lækker ud ved at trykke på omgivende nerver og fører til bestrålende smerter.9 kemonukleolysen er en ikke-kirurgisk behandling, der involverer injektion af et fermium for at opløse nucleus pulposus.6
kontraindikationer &advarsler om sort boks
farmakodynamik
de første undersøgelser viste, at effekten efter intradisk injektion af chymopapain involverede fjernelse af nucleus pulposus, der efterlod annulus intakt.6 de kliniske rapporter indikerede en spontan remission af symptomer efter administration af chymopapain. Det er også meget dokumenteret en øget urinudskillelse af glycosaminoglycaner.3
virkningsmekanisme
Chymopapain menes at nedbryde proteoglycanindholdet i den intervertebrale skive, hvilket forårsager tab af glycosaminoglycan og vand. Denne effekt vil medføre krympning af disken og en reduktion af trykket på nerveroden.3
mål | aktioner | organisme |
---|---|---|
abone marv proteoglycan |
nedbrydning
|
mennesker |
Absorption ikke tilgængelig distributionsvolumen ikke tilgængelig proteinbinding ikke tilgængelig metabolisme ikke tilgængelig eliminationsvej ikke tilgængelig halveringstid
efter intra-diskal injektion falder niveauet af chymopapain gradvist og giver en halveringstid på 2-3 dage. Halveringstiden for urinudskillelse er rapporteret at være omkring 3 dage.4
Clearance ikke tilgængelig bivirkninger
toksicitet
den mediane dødelige dosis af chymopapain hos mus er registreret til at være 82 mg/kg, og toksicitetsmekanismen blev forårsaget af blødning på grund af ødelæggelsen af cementstoffet i blodkarrene. Når det blev administreret i en overdosis, var chymopapain i stand til næsten fuldstændigt at opløse nucleus pulposus og forårsage forstyrrelse af annulus fibrosus.5
berørte organismer
- mennesker og andre pattedyr
veje ikke tilgængelige Farmakogenomiske virkninger/bivirkninger ikke tilgængelige
interaktioner
lægemiddelinteraktioner
ikke tilgængelig fødevareinteraktioner ikke tilgængelig
produkter
Brand Name Prescription Products
navn | dosering | styrke | rute | Labeller | Marketing Start | Marketing End | Region | Image |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Chymodiactin Injection – 4 Nkat enheder/2ml | pulver, til opløsning | Intradisk | Knoll Pharma Inc. | 1996-12-31 | 1999-12-31 | Canada |
kategorier
ATC — koder M09AB01 — Chymopapain
- m09ab
- M09A — andre lægemidler til lidelser i bevægeapparatet
- M09-andre lægemidler til lidelser i bevægeapparatet
- M — bevægeapparatet
lægemiddelkategorier kemisk taksonomi leveret af CLASSYFIRE Beskrivelse Ikke tilgængelig Kongerige organiske forbindelser superklasse organiske syrer klasse carboksyl syrer og derivater Subklasse aminosyrer, peptider og analoger direkte Forældrepeptider Alternative forældre ikke tilgængelige substituenter ikke tilgængelige molekylære rammer ikke tilgængelige eksterne deskriptorer ikke tilgængelige
kemiske identifikatorer
UNII 1UK146T40N CAS-nummer 9001-09-6 generelle referencer
- Henschke N, Kuijpers T, Rubinstein SM, van Middelkoop M, Ostelo R, Verhagen a, Koes BV, van Tulder MVH: injektionsterapi og Denerveringsprocedurer for kronisk lændesmerter: en systematisk gennemgang. EUR Spine J. 2010 Sep;19 (9):1425-49. doi: 10.1007 / s00586-010-1411-0. Epub 2010 April 29.
- EBATA M, YASUNOBU KT: Chymopapain. I. Isolation, krystallisering og foreløbig karakterisering. J Biol Chem. 1962 April;237: 1086-94.
- Jenner JR, Buttle DJ, Dikson AK: virkningsmekanisme for intradisk chymopapain til behandling af ischias: en klinisk, biokemisk og radiologisk undersøgelse. Ann Rheum Dis. 1986 Jun;45 (6): 441-9.
- Kivano K, Tajima N, Hashida S, Ishikava e: undersøgelse af blodmetabolisme og urinudskillelse af chymopapain efter intradisk injektion ved anvendelse af et immunoassay med høj følsomhed. J Orthop Sci. 2005;10(2):206-13. doi: 10.1007/s00776-004-0872-6.
- Simmons JW, Upman PJ, Stavinoha WB: Pharmacologic and toxicologic profile of chymopapain B (Chemolase). Drug Chem Toxicol. 1984;7(3):299-314. doi: 10.3109/01480548409035110.
- The rise and fall of chemonucleolysis
- Worthington
- FDA approval
- Spine Health
External Links PubChem Substance 347910365 RxNav 2525 ChEMBL CHEMBL1201626 Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Chymopapain MSDS
kliniske forsøg
kliniske forsøg
Farmakoøkonomi
producenter
emballager
doseringsformer
formular | rute | styrke |
---|---|---|
pulver, til opløsning | Intradisk |
priser ikke tilgængelige patenter ikke tilgængelige
egenskaber
State Solid eksperimentelle egenskaber
ejendom | værdi | kilde |
---|---|---|
smeltepunkt (kur C) | 137-182 kr | Ebata og Yasunobu. 1961. |
vandopløselighed | opløselig | Ebata og Yasunobu. 1961. |
isoelektrisk punkt | 10.2-10.6 | Baines og Brocklehurst, 1982. |
mål
handlinger
- Jenner JR, Buttle DJ, Dikson AK: virkningsmekanisme intradisk chymopapain i behandlingen af iskias: Klinisk, Biokemisk, radiologisk undersøgelse. Ann Rheum Dis. 1986 Jun;45 (6): 441-9.
Lær mere
Stof oprettet den 14. September 2010 16:20 / opdateret den 21. februar 2021 18:52