Conotoksiner: peptidtoksiner fra keglesnegle

by Posted on

Keglesnegle er giftige marine bløddyr, der trives i tropiske marine levesteder. Omkring 600-700 arter er blevet identificeret hidtil. Deres gift indeholder et stort antal peptidtoksiner, fra 100 til 1000 eller mere afhængigt af arter. Disse peptider kaldes conotoksiner.

Conotoksiner er generelt lavet af 15 til 30 aminosyrer og har generelt mellem 2 og 3 disulfidbroer. Conotoksiner målretter og blokerer kraftigt en bred vifte af ionkanaler, såsom spændingsstyrede natriumkanaler (Nav), spændingsstyrede calciumkanaler (Cav), spændingsstyrede kaliumkanaler (Kv), nikotinacetylcholinreceptorer (nachr ‘ er) såvel som andre membranreceptorer.

Conotoksiner er nyttige molekylære værktøjer til at studere egenskaberne af deres mål i normale og sygdomstilstande og kan også demonstrere terapeutisk interesse som peptidbaserede lægemidler. Conotoksiner er klassificeret i flere familier .

conotoksinklassificering

relakonotoksiner

relakonotoksiner er nikotinacetylcholinreceptor (nachr) antagonister placeret i nerver og muskler. Nogle Kerr-conotoksiner blokerer nachr ‘er ved de neuromuskulære knudepunkter, såsom larr-conotoksin MI, mens andre er selektive blokkere af neuronale nachr’ er, såsom larr-conotoksin IMI .

Smartoks tilbyder en række af:

  • AC-conotoksin: blokker af nachr af muskel – type
  • mi: blokering af nachr af muskel-type
  • : blokering af muskel-type nAChRs
  • α-conotoksin IMI: blokering af α7 homomeric nAChRs
  • α-conotoksin GID: blokering af α3β2, α7 og α4β2
  • α-conotoksin PeIA: blokering af α9/α10 nAChR

alpha-conotoksin, α-conotoksin

µ-conotoxins

μ-conotoxins mål spænding, der er afhængige natrium-kanaler (Nav) fortrinsvis i overgearet celler af skeletmuskulaturen. – conotoksiner dannes normalt af 22-25 aminosyrer og indeholder seks cysteinrester, der danner tre disulfidbroer .

Smartox Biotechnology offers a range of µ-conotoxins:

  • µ-conotoxin GIIIB: Nav1.4 blocker
  • µ-conotoxin CnIIIC: Nav1.4 blocker
  • µ-conotoxin PIIIA: Nav1.4 blocker

mu-conotoxin, µ-conotoxin

ω-conotoxins

ω-conotoxins are potent inhibitors of N-type voltage-dependent calcium channels (VDCC) . ω-conotoxin MVIIA, also named ziconotide, a N-type selective VDCC isolated from C. magus, var det første conotoksin, der blev godkendt som lægemiddel under navnet Prialt til behandling af svær og kronisk smerte .

smartoks bioteknologi tilbyder en række af:

  • mviia: blokering af Cav2.2
  • mviic: blokering af P/K og N-type Cav
  • krit-conotoksin GVIA: blokering af Cav2.2
  • krit-conotoksin SO-3: blokering af Cav2.2

omega-conotoksin, Kris-conotoksin

Kris-conotoksiner

Kris-conotoksiner binder til spændingsafhængige natriumkanaler og hæmmer dem.

delta-conotoxin

kronotoksiner

kronotoksiner retter sig mod kaliumkanaler og kan resultere i forøget neuronal ophidselse. Der er til dato blevet karakteriseret meget få af de typer, som er karakteriseret ved, at

kappa-conotoxin

Conantokiner

Conantokiner virker som potente og specifikke antagonister af N-Methyl-D-Aspartatreceptoren (NMDAr) og indeholder flere aminosyrerester af L-Methyl-D-aspartat.

Smartox Biotechnology offers the conantokin G, a selective antagonist of the NR2B subunit of NMDAr that exhibits neuroprotective properties.

Conopressins

These cone snail peptides are modulators of vasopressin/oxytocin receptors. Smartox Biotechnology offers Lys-conopressin G.

Get conotoxins from Smartox Biotechnology

Smartox Biotechnology is specialized in chemical synthesis and engineering of conotoxins and other peptide toxins issued from animal venoms. Virksomheden tilbyder en bred vifte af dyretoksiner til biovidenskabelig forskning, herunder nogle meget innovative, såsom det fluorescerende mærkede Stichodactyla-toksin – ShK. Du er velkommen til at gennemse vores online katalog for at finde reagenser, du har brug for, eller anmode om syntese af dit eget toksin.

Kontakt os

Adam D., et al. (1996) Conotoksiner og deres potentielle farmaceutiske anvendelser. Forskning i lægemiddeludvikling
L. R., et al. (2012) Conus Venom Peptid Farmakologi. Farmakologiske Anmeldelser. PMID: 22407615
Olivera B., L. (2001) Conotoksiner, set i bakspejlet. Toksikon. PMID: 10936619
Terlau H., Olivera BM. (2004) Conus venoms: en rig kilde til nye ionkanalmålrettede peptider. Fysiologiske Anmeldelser. PMID: 14715910
Olivera BM, et al. (1985) Peptidneurotoksiner fra fiskejagt keglesnegle. Videnskab
Lebbe E., Et Al.(2014) Conotoksiner Rettet Mod Nikotinacetylcholinreceptorer: En Oversigt. Mar narkotika. PMID: 24857959
Li R., Tomaselli G. (2004) ved hjælp af de dødbringende Kris-conotoksiner som sonder af spændingsstyrede natriumkanaler. Toksikon. PMID: 15246758
Hannon han.- Atchison. (2013) Omega-conotoksiner som eksperimentelle værktøjer og terapeutiske midler i smertebehandling. Mar Narkotika.PMID: 23470283
Miljanich GP. (2004) siconotid: neuronal calciumkanalblokker til behandling af svær kronisk smerte. Nuværende Medicinsk Kemi. PMID: 15578997

Published by admin

Skriv et svar

Din e-mailadresse vil ikke blive publiceret.