Kolesterolabsorptionsinhibitor

der er to kilder til kolesterol i den øvre tarm: diæt (fra mad) og galde (fra galde). Kostkolesterol, i form af lipidemulsioner, kombineres med galdesalte til dannelse af galdesaltmiceller, hvorfra kolesterol derefter kan absorberes af tarm enterocyt.

når det er absorberet af enterocyten, samles kolesterol igen i tarmlipoproteiner kaldet chylomicroner. Disse chylomicroner udskilles derefter i lymfatiske stoffer og cirkuleres til leveren. Disse kolesterolpartikler udskilles derefter af leveren i blodet som VLDL-partikler, forstadier til LDL.

som en klasse blokerer kolesterolabsorptionsinhibitorer optagelsen af micellært kolesterol og reducerer derved inkorporeringen af kolesterolestere i chylomicronpartikler. Ved at reducere kolesterolindholdet i chylomicroner og chylomicronrester reducerer kolesterolabsorptionsinhibitorer effektivt mængden af kolesterol, der leveres tilbage til leveren.

den reducerede levering af kolesterol til leveren øger den hepatiske LDL-receptoraktivitet og øger derved clearance af cirkulerende LDL. Nettoresultatet er en reduktion i cirkulerende LDL-partikler.