Clonidine
synonyme: 2-imidazolidine
Formule moléculaire: C9H9Cl2N3
noms commerciaux: Catapresan®, Haemiton®, Isoglaucon®
1 Définition
la clonidine est un agoniste Alpha-2 du groupe de substances actives de L’Imidazoline qui inhibe la libération de la norépinéphrine par réaction négative de l’α2-adrénergique. Son action pharmacologique est donc sympatholytique. La clonidine est utilisée dans le traitement de l’hypertension artérielle – en raison des effets secondaires relativement élevés seulement en association – et pour atténuer les symptômes de sevrage.
2 principe D’action
la clonidine agit comme un agoniste en se liant aux α2-adrénergiques couplés à la protéine G.
plusieurs mécanismes D’action peuvent être distingués:
2.1 activation des récepteurs α2-adrénergiques présynaptiques
la liaison de la clonidine aux récepteurs α2-adrénergiques présynaptiques à la fois dans la périphérie et dans le système nerveux central (SNC) entraîne une diminution de la libération de norépinéphrine via la cascade de signalisation couplée à la protéine G. Cela conduit à une diminution du tonus sympathique.
2.2 activation des α2-adrénorécepteurs postsynaptiques
la clonidine active également les α2-adrénorécepteurs postsynaptiques, en particulier dans la région du noyau du tractus solitarii, le point de commutation du réflexe Barorécepteur. Là, il provoque une diminution du tonus symphonique et une augmentation du tonus parasympathique.
2.3 Autres effets
en outre, la clonidine inhibe la libération D’adrénaline de la moelle surrénale et, par la Stimulation des récepteurs centraux de L’imidazoline, renforce encore l’effet symphatikolytique.
3 pharmacocinétique
la clonidine agit à très faibles doses dans la gamme de microgrammes. Il est partiellement métabolisé dans le foie, mais excrété à 65% sous forme inchangée par les reins.
sa demi-vie plasmatique est d’environ 9-11 heures.
la dose suivante de DL50 a été démontrée dans le modèle animal: DL50 108 mg·kg−1 (souris)
4 formes posologiques
la clonidine est disponible sous forme de solution injectable pour administration intraveineuse (IV), sous forme de comprimé pour administration orale et sous forme de gouttes pour les yeux.
5 indications
grâce à son puissant effet sympatholytique, la clonidine est aujourd’hui principalement utilisée dans le traitement aigu de l’hypertension artérielle associée à une tachycardie. D’autres Domaines d’application sont:
- médicament de réserve pour L’hypertension artérielle
- hypertension gestationnelle réfractaire
- crise Hypertensive
- glaucome chronique à angle ouvert
- traitement de la migraine
- syndrome de sevrage aux opiacés
- syndrome de sevrage alcoolique
- shivering postopératoire si la péthidine est contre-indiquée
- TDAH
restreint:
- sédation
- analgésie
dans le cadre du diagnostic fonctionnel endocrinologique, la clonidine est utilisée dans le test de suppression de la clonidine.
6 effets secondaires
en tant Qu’agent sympatholytique très puissant, la clonidine présente certains effets indésirables, notamment:
- bouche sèche
- constipation (constipation)
- diminution de la production de salive et de suc gastrique
- fatigue
- humeur dépressive
- sédation
- troubles de la puissance
- bradycardie sévère (rare)
- phénomène de rebond
l’utilisation concomitante de diurétiques, d’hypnotiques, de vasodilatateurs et D’alcool augmente L’effet. Une augmentation initiale de la pression artérielle est possible après administration intraveineuse.
un arrêt brutal peut entraîner une crise hypertensive.
7 contre-indications
la clonidine ne doit pas être utilisée en cas d’hypersensibilité connue (Allergie) à la clonidine, de nombreuses maladies coronariennes font également partie des contre-indications:
- syndrome du nœud sinusal
- bradycardie (fréquence cardiaque inférieure à 50/Minute)
- dépression endogène
- grossesse et allaitement
- bloc AV II et III. Degré
- maladie coronarienne, en particulier dans L’infarctus aigu du myocarde
- maladie artérielle avancée (PASP)
- syndrome de Raynaud
- Thrombangiite oblitérante
- insuffisance cérébrovasculaire
- insuffisance rénale
- constipation
