Inhibiteur d’absorption du cholestérol
Il existe deux sources de cholestérol dans l’intestin supérieur: alimentaire (à partir de la nourriture) et biliaire (à partir de la bile). Le cholestérol alimentaire, sous forme d’émulsions lipidiques, se combine avec les sels biliaires pour former des micelles de sel biliaire à partir desquelles le cholestérol peut ensuite être absorbé par l’entérocyte intestinal.
Une fois absorbé par l’entérocyte, le cholestérol est réassemblé en lipoprotéines intestinales appelées chylomicrons. Ces chylomicrons sont ensuite sécrétés dans les lymphatiques et distribués au foie. Ces particules de cholestérol sont ensuite sécrétées par le foie dans le sang sous forme de particules de VLDL, précurseurs des LDL.
En tant que classe, les inhibiteurs d’absorption du cholestérol bloquent l’absorption du cholestérol micellaire, réduisant ainsi l’incorporation d’esters de cholestérol dans les particules de chylomicron. En réduisant la teneur en cholestérol des chylomicrons et des restes de chylomicrons, les inhibiteurs d’absorption du cholestérol réduisent efficacement la quantité de cholestérol qui est renvoyée au foie.
L’administration réduite de cholestérol dans le foie augmente l’activité des récepteurs des LDL hépatiques et augmente ainsi la clairance des LDL circulants. Le résultat net est une réduction des particules de LDL en circulation.
