クロニジン

別名:2-イミダゾリジン
分子式:C9H9Cl2N3
商品名:Catapresan®,Haemiton®,Isoglaucon®

1 定義

クロニジンは、イミダゾリンの有効成分群のα-2アゴニストであり、α2-アドレナリン受容体による負のフィードバックを介したノルエピネフリンの放出を阻害する作用を有する。 したがって、その薬理学的作用はsympatholyticである。 クロニジンは、併用療法でのみ比較的高い副作用のために動脈性高血圧症の治療に使用され、離脱症状を緩和するために使用される。

2作用原理

クロニジンは、gタンパク質結合α2アドレナリン受容体に結合することによりアゴニストとして作用する。

いくつかの作用機序を区別することができます：

2。1シナプス前α2-アドレナリン受容体の活性化

シナプス前α2-アドレナリン受容体へのクロニジンの結合により、末梢および中枢神経系（CNS）の両方で、減少したノルエピネフリン放出がGタンパク質共役シグナル伝達カスケードを介して起こる。 これは交感神経の緊張の低下をもたらす。

2.2シナプス後α2-アドレナリン受容体の活性化

クロニジンはまた、シナプス後α2-アドレナリン受容体を活性化し、特に圧受容器反射の切換点である核tractus solitariiの領域でも活性化する。 そこでは、交感音の減少および副リンパ音の増加を引き起こす。

2.3その他の効果

さらに、クロニジンは副腎髄質からのアドレナリン放出を阻害し、中央のイミダゾリン受容体を刺激してsymphatikolytic効果をさらに強化する。

3薬物動態

クロニジンは、数マイクログラムの範囲で非常に低用量でも有効である。 それは肝臓で部分的に代謝されるが、65％は腎臓によって変化せずに排泄される。

その血漿半減期は約9-11時間である。

以下のLD50用量が動物モデルで検出されました：LD50 108mg·kg−1（マウス）

4剤形

クロニジンは、静脈内（IV）投与のための注射液、経口投与のための錠剤、目薬の形

5使用の適応

その強い交感神経溶解効果のために、クロニジンは主に頻脈と関連する動脈性高血圧の急性治療に今日使用されている。 適用の他の区域は次のとおりです:

• 動脈性高血圧症予備治療剤
• 難治性妊娠性高血圧
• 高血圧発症
• 慢性開放隅角緑内障
• 片頭痛治療
• アヘン離脱症候群
• アルコール離脱症候群
• ペチジンが禁忌であれば術後の震え
• adhd

制限されています:

• 鎮静
• 鎮痛

内分泌学的機能診断の一環として、クロニジンはクロニジン抑制試験に使用されています。

6副作用

非常に強力なsympatholyticとして、クロニジンは次のようないくつかの望ましくない効果を持っています:

• 口渇
• 便秘
• 唾液および胃液の産生減少
• 疲労
• 抑うつ気分
• 鎮静
• 効力障害
• 重度の徐脈（まれ）
• リバウンド現象

利尿薬、催眠薬、血管拡張薬、アルコールを同時に使用すると、効果が向上します。 静脈内投与後、血圧の初期上昇が可能である。

突然の離乳は高血圧の危機につながる可能性があります。

7禁忌

クロニジンは使用しないでくださいクロニジンに対する過敏症（アレルギー）が知られている場合、多くの冠動脈疾患も禁忌の一つです:

• 洞結節症候群
• 徐脈（心拍数50/分以下）
• 内因性うつ病
• 妊娠および授乳
• AVブロックIIおよびIII。 グレード
• 冠状動脈性心疾患、特に急性心筋梗塞
• 高度動脈閉塞性疾患（PAD）
• レイノー症候群
• 閉塞性血栓性血管炎
• 脳血管不全
• 腎不全
• 便秘

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