Chymopapain
識別
名前Chymopapain Accession Number DB06752説明
Chymopapainは、収穫前に植物にいる間に緑のパパイヤを絞ることによって、Carica papayaの果実から派生した粗ラテックスから1941年に最初に単6itは特異性においてパパインに類似した細胞外植物システインプロテイナーゼである。2Chymopapainは図表Medclによって開発され、FDAはNovember10、1982年に承認しました。 現在は廃止されている。8
タイプバイオテクノロジーグループ承認、撤回生物学的分類タンパク質ベースの治療
その他のタンパク質ベースの治療タンパク質構造タンパク質化学式9924>バックス1526
薬理学
適応症
キモパパインは、骨髄造影で確認された椎間板ヘルニア患者の髄核の消化に使用される化学核溶解の開発のために示されている。1椎間板ヘルニアは、椎間板の外側部分が故障し、内側部分(髄核)が周囲の神経を押して漏れ、痛みを照射することにつながるときに発生します。9化学核溶解は、髄核を溶解するための酵素の注入を含む非外科的治療である。6
Contraindications&Blackbox Warnings
薬力学
最初の研究では、キモパパインの椎間板内注射後、その効果は髄核の除去に関与していることが示されました。6臨床報告では、キモパパイン投与後の症状の自発的寛解が示された。 それはまた非常にglycosaminoglycansの高められた尿の排泄物文書化されます。3
作用機序
キモパパインは、椎間板のプロテオグリカン含量を低下させ、グリコサミノグリカンと水の損失を引き起こすと考えられている。 この効果は、椎間板の収縮および神経根への圧力の低下を引き起こす。3
ターゲット | アクション | 生物 |
---|---|---|
吸収なし分布量なしタンパク質結合なし代謝なし排泄経路なし半減期
椎間板内注射後、キモパパンのレベルは徐々に低下し、半減期は2-3日である。 尿中排せつの半減期は約3日であると報告されている。4
クリアランスは利用できません副作用
毒性
マウスにおけるキモパパインの致死量の中央値は82mg/kgであり、毒性メカニズムは血管内のセメント物質の破壊による出血によって引き起こされた。 過剰投与で投与された場合、キモパパインは髄核をほぼ完全に溶解し、線維輪の破壊を引き起こすことができた。5
影響を受けた生物
- ヒトおよび他の哺乳類
経路は利用できません薬理ゲノム効果/ADRsは利用できません
相互作用
薬物相互作用
非対応食品
製品
ブランド名処方製品
名前 | 投与量 | 強度 | ルート | ラベラー | マーケティング開始 | マーケティング終了 | 地域 | 画像 |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
チモジアクチン注射-4Nkatユニット/2ml | 粉末、溶液用 | イントラ | ノールファーマ株式会社 | 1996-12-31 | 1999-12-31 | カナダ |
カテゴリ
ATCコードM09AB01—Chymopapain
- M09AB—酵素
- M09A—その他の医薬品病の筋骨格システム
- M09—その他の医薬品病の筋骨格システム
- M—筋骨格系システム
薬物カテゴリ化学TaxonomyProvidedによるClassyfire説明不可王国有機化合物のスーパークラスの有機酸クラスのカルボン酸誘導体 サブクラスアミノ酸、ペプチド、および類似体直接親ペプチド代替親利用できない置換基利用できない分子フレームワーク利用できない外部記述子
化学識別子
UNII1UK146T40N CAS番号9001-09-6一般参考文献
- Henschke N,Kuijpers T,Rubinstein SM,van Middelkoop M,Ostelo R,Verhagen A,Koes BW,van Tulder MW:Injection therapy and denervation procedures慢性腰痛のために:体系的なレビュー。 Eur Spine J.2010Sep;19(9):1425-49. ドイ:10.1007/s00586-010-1411-0….. 2010年(平成29年)には、
- 江幡M,安信KT:Chymopapain. I.単離、結晶化、および予備特性評価。 J Biol Chem. 1962Apr;237:1086-94.
- Jenner JR,Buttle DJ,Dixon AK:坐骨神経痛の治療における椎間板内キモパインの作用機序:臨床的、生化学的、および放射線学的研究。 アン-レーム-ディス… 1986Jun;45(6):441-9.
- 川野K,田島N,橋田S,石川E:高感度酵素イムノアッセイを用いた椎間板内注射後のキモパインの血液代謝と尿中排せつの研究。 Jオルソポップ… 2005;10(2):206-13. 土井:10.1007/s00776-004-0872-6.
- Simmons JW, Upman PJ, Stavinoha WB: Pharmacologic and toxicologic profile of chymopapain B (Chemolase). Drug Chem Toxicol. 1984;7(3):299-314. doi: 10.3109/01480548409035110.
- The rise and fall of chemonucleolysis
- Worthington
- FDA approval
- Spine Health
External Links PubChem Substance 347910365 RxNav 2525 ChEMBL CHEMBL1201626 Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Chymopapain MSDS
臨床試験
臨床試験
薬物経済
メーカー
パッケージャ
剤形
フォーム | ルート | 強さ |
---|---|---|
粉体、溶液用 | 内膜 |
価格なし特許なし
プロパティ
状態固体実験プロパティ
プロパティ | 値 | ソース |
---|---|---|
融点(°C) | 137-182º C | 江端康信。 1961. |
水溶性 | 可溶性 | 江端康信。 1961. |
等電点 | 10.2-10.6 | Baines and Brocklehurst,1982. |
ターゲット
アクション
- Jenner JR、Buttle DJ、Dixon AK:坐骨神経痛の治療における椎間板内キモパインの作用機序:臨床的、生化学的、および放射線学的研究。 アン-レーム-ディス… 1986Jun;45(6):441-9.
2010年9月14日16:20に作成された薬物|2021年2月21日18:52に更新