Enclomipheneのクエン酸塩は14日以内の低いテストステロンの人の血清のテストステロンを刺激します

背景:60歳上の人がより若い人の下限の下で血清のテストステロンのレベルを持つことは珍しくなく生殖腺機能減退症の診断を促します。 本研究では、現在利用可能なアンドロゲン補充療法の代替として、クエン酸エンクロミフェン経口薬の安全性、有効性、および薬物動態を評価した。

: 五十から二の被験者は、経口エンクロミフェンクエン酸（12.5mg、25mg、または50mg）、局所テストステロンゲル（5g）または14日間毎日経口プラセボに無作為化 総テストステロン（TT）の薬力学的プロファイルは、投与後1日目および14日目に得られた。 被験者は、最終用量の7-10日後のフォローアップ訪問で評価された。 追加の被験者は再スクリーニングされ、10-g用量コホートのために追加された。

結果：14日後、クエン酸エンクロミフェンおよび局所テストステロンのすべての用量でTTの有意な用量依存的上昇があったが、プラセボではなかった。 TTのSupraphysiologicレベルはTTのレベルがenclomipheneのクエン酸塩扱われた主題の400から700ng/dLの好ましい範囲の内で維持された一方項目テストステロン扱われた主題 Enclomipheneのクエン酸塩25および50mgの線量および項目テストステロン（10g）処置は偽薬をしたより日14と比較される日1で自由なテストステロンのレベ 項目テストステロン（5g）はTTに関連してジヒドロテストステロン（DHT）の不均衡な増加とenclomipheneのクエン酸塩は適度な減少で起因したが、関連付けられました。 クエン酸エンクロミフェンは急速に吸収され、約10時間の除去半減期を有していた。 非用量依存的定常状態レベルは、25mg用量で最大であった。 クエン酸エンクロミフェンの効果は、毎日の投与で持続した。

結論：クエン酸エンクロミフェンは、DHTを不釣り合いに増加させることなく、総および遊離テストステロンを増加させた。 Enclomipheneのクエン酸塩とのluteinizingホルモン、小胞の刺激的なホルモンおよびDHT/TTの比率の変更は内生テストステロンの生産の細道を正常化し、14日以内の二次性生殖腺機能減退症の人の正常なテストステロンのレベルを元通りにすることを提案します。