클로니딘

동의어:2-이미다졸리딘
분자식:상품명:투석기산,헤미톤,이소그라우콘®

1 정의

클로니딘은 이미 다 졸린의 활성 성분 그룹으로부터의 알파 -2 작용제이며,이는 제 2-아드레날린 수용체에 의한 부정적인 피드백을 통해 노르 에피네프린의 방출에 대한 억제 효과를 갖는다. 따라서 그 약리 작용은 교감 신경 용해성이다. 클로니딘은 조합 요법에서만 상대적으로 높은 부작용으로 인해 동맥 고혈압의 치료에 사용되며 금단 증상을 완화합니다.

2 작용 원리

클로니딘은 지-단백질 결합 제 2-아드레날린 수용체에 대한 결합을 통해 작용제로서 작용한다.

몇 가지 작용 메커니즘을 구별 할 수 있습니다:

2.노르 에피네프린 방출 감소 된 노르 에피네프린 방출은 단백질 결합 신호 캐스케이드를 통해 발생합니다. 이 교감 톤의 감소로 이어집니다.

2.2 시냅스 후 활성화 2-아드레날린 수용체

클로니딘은 또한 시냅스 후 활성화 2-아드레날린 수용체,특히 압력 수용체 반사의 전환점 인 핵 솔리 타리 아의 영역에서 활성화된다. 거기서 그것은 교향 음색의 감소와 기생 음색의 증가를 일으킨다.

2.3 기타 효과

또한,클로니딘은 부신 수질으로부터의 아드레날린 방출을 억제하고 중심 이미 다 졸린 수용체를 자극하여 교향 용해 효과를 추가로 향상시킨다.

3 약동학

클로니딘은 몇 마이크로 그램 범위의 매우 낮은 용량에서도 효과적입니다. 그것은 간에서 부분적으로 대사되지만,65%는 신장에 의해 변하지 않게 배설됩니다.

플라즈마 반감기는 약 9-11 시간입니다.클로니딘은 정맥내 투여용 주사용 용액으로서,경구 투여용 정제로서,점안제 형태로 이용 가능하다.

5 사용에 대한 적응증

강한 교감 작용으로 인해 클로니딘은 오늘날 빈맥과 함께 동맥 고혈압의 급성 치료에 주로 사용됩니다. 다른 응용 분야는 다음과 같습니다:

• 동맥 고혈압 예비 치료제
• 내화 임신성 고혈압
• 고혈압 위기
• 만성 개방 각 녹내장
• 편두통 치료
• 아편 금단 증후군
• 알코올 금단 증후군
• 페티 딘이 금기 인 경우 수술 후 떨림
• 주의력 결핍

제한:

• 진정
• 진통

내분비 기능 진단의 일환으로 클로니딘이 클로니딘 억제 시험에 사용됩니다.

6 부작용

매우 강력한 교감 신경 용해제로서,클로니딘은 다음을 포함하여 바람직하지 않은 영향을 미친다:

• 구강 건조
• 변비
• 타액 및 위액 생성 감소
• 피로
• 우울한 기분
• 진정
• 효능 장애
• 심한 서맥(희귀)
• 리바운드 현상

이뇨제,수면제,혈관 확장제 및 알코올을 동시에 사용하면 효과가 향상됩니다. 정맥 투여 후 혈압의 초기 증가가 가능합니다.

갑작스런 이유는 고혈압 위기로 이어질 수 있습니다.

7 금기 사항

클로니딘에 알려진 과민증(알레르기)이있는 경우 클로니딘을 사용해서는 안되며,따라서 많은 관상 동맥 질환도 금기 사항 중 하나입니다:

• 부비동 노드 증후군
• 서맥(심박수 50/분 미만)
• 내인성 우울증
• 임신 및 수유
• 2 차 및 3 차 차단. 등급
• 관상 동맥 심장 질환,특히 급성 심근 경색
• 진행성 동맥 폐색 성 질환(패드)
• 레이노 증후군
• 혈전 혈관염 폐색
• 뇌 혈관 부전
• 신부전
• 변비