Chymopapain
Identifikasjon
Navn Chymopapain Tiltredelse Nummer DB06752 Beskrivelse
Chymopapain ble først isolert I 1941 Fra rå latex avledet fra frukten Av Carica papaya ved å klemme den grønne papaya mens på anlegget før innhøsting.6det er en ekstracellulær plante cysteinproteinase som ligner papain i spesifisitet.2 Chymopapain ble utviklet Av Chart Medcl og FDA godkjent 10. November 1982. Det er for tiden avviklet.8
Type Bioteknologigrupper Godkjent, Trukket Biologisk Klassifisering Proteinbaserte Terapier
andre proteinbaserte terapier ProteinstrukturProtein Kjemisk Formel Ikke Tilgjengelig Protein Gjennomsnittlig Vekt 27000.0 Da-Sekvenser
>sp|P14080|PAPA2_CARPA Chymopapain OS=Carica papaya OX=3649 PE=1 SV=2MATMSSISKIIFLATCLIIHMGLSSADFYTVGYSQDDLTSIERLIQLFDSWMLKHNKIYESIDEKIYRFEIFRDNLMYIDETNKKNNSYWLGLNGFADLSNDEFKKKYVGFVAEDFTGLEHFDNEDFTYKHVTNYPQSIDWRAKGAVTPVKNQGACGSCWAFSTIATVEGINKIVTGNLLELSEQELVDCDKHSYGCKGGYQTTSLQYVANNGVHTSKVYPYQAKQYKCRATDKPGPKVKITGYKRVPSNCETSFLGALANQPLSVLVEAGGKPFQLYKSGVFDGPCGTKLDHAVTAVGYGTSDGKNYIIIKNSWGPNWGEKGYMRLKRQSGNSQGTCGVYKSSYYPFKGFA
Last NED FASTA Format
Synonymer
- Chymopapain
Eksterne Id-Er
- bax 1526
- Bax-1526
Farmakologi
Indikasjon
Chymopapain er indisert For utvikling av kjemonukleolyse som brukes til fordøyelsen av nucleus pulposus hos pasienter med skiveherni bekreftet ved myelografi.1 en skiveherni oppstår når den ytre delen av ryggskiven bryter ned og den indre delen (nucleus pulposus) lekker ut og presser omkringliggende nerver og fører til bestråling av smerte.9 kjemonukleolysen er en ikke-kirurgisk behandling som involverer injeksjon av et enzym for å oppløse nucleus pulposus.6
Kontraindikasjoner &Blackbox Advarsler
Farmakodynamikk
de første studiene viste at etter intradiskal injeksjon av chymopapain effekten involvert fjerning av kjernen pulposus forlater ringrommet intakt.6 de kliniske rapportene indikerte en spontan remisjon av symptomer etter administrering av chymopapain. Det er også svært dokumentert en økt urinutskillelse av glykosaminoglykaner.3
Virkningsmekanisme
Kymopapain antas å nedbryte proteoglykaninnholdet i mellomvirvelskiven og forårsake tap av glykosaminoglykan og vann. Denne effekten vil føre til krymping av platen og en reduksjon av trykket på nerveroten.3
Mål | Handlinger | Organisme |
---|---|---|
ABone marg proteoglykan |
nedbrytning
|
Mennesker |
Absorpsjon ikke tilgjengelig distribusjonsvolum Ikke Tilgjengelig proteinbinding Ikke Tilgjengelig Metabolisme Ikke tilgjengelig eliminasjon Ikke Tilgjengelig Halveringstid
etter intra-diskal injeksjon reduseres nivået av kymopapain gradvis og gir en halveringstid på 2-3 dager. Halveringstiden for urinutskillelse er rapportert å være ca. 3 dager.4
Clearance Ikke Tilgjengelig Bivirkninger
Toksisitet
median dødelig dose av chymopapain hos mus er registrert til å være 82 mg/kg, og toksisitetsmekanismen ble forårsaket av blødning på grunn av ødeleggelse av sementstoffet i blodårene. Når administrert i en overdose, chymopapain var i stand til nesten helt oppløse nucleus pulposus og forårsake avbrudd av ringrommet fibrosus.5
Berørte organismer
- Mennesker og andre pattedyr
Ikke Tilgjengelige Farmakogenomiske Effekter/Bivirkninger Ikke Tilgjengelige
Interaksjoner
Legemiddelinteraksjoner
Ikke Tilgjengelig Matinteraksjoner Ikke Tilgjengelig
Produkter
Reseptbelagte Produkter
Navn | Dosering | Styrke | Rute | Etiketter | Markedsføringsstart | Markedsføringsstart | Region | Bilde |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Chymodiactin Injeksjon-4 Nkat Enheter / 2ml | Pulver, til oppløsning | Intradiskal | Knoll Pharma Inc. | 1996-12-31 | 1999-12-31 | Canada |
Kategorier
ATC — Koder M09AB01 — Chymopapain
- M09AB — Enzymer
- M09A-ANDRE LEGEMIDLER MOT SYKDOMMER I MUSKEL — SKJELETTSYSTEMET
- M-MUSKEL — SKJELETTSYSTEMET
Legemiddelkategorier kjemisk taksonomigitt Av Classyfire BESKRIVELSE IKKE TILGJENGELIG RIKE organiske Forbindelser Super Klasse Organiske Syrer klasse karboksylsyrer OG derivater Subklasse Aminosyrer, Peptider Og Analoger Direkte Forelder Peptider Alternative Foreldre Ikke Tilgjengelig Substituenter Ikke Tilgjengelig Molekylær Rammeverk Ikke Tilgjengelig Eksterne Beskrivere Ikke Tilgjengelig
Kjemiske Identifikatorer
UNII 1UK146T40N CAS nummer 9001-09-6 Generelle Referanser
- Henschke N, Kuijpers T, Rubinstein SM, van Middelkoop M, Ostelo R, Verhagen A, Koes BW, van Tulder Mw: Injeksjonsbehandling Og Denerveringsprosedyrer for kronisk Ryggsmerter: En Systematisk Oversikt. Eur Ryggraden J. 2010 September;19 (9): 1425-49. doi: 10.1007 / s00586-010-1411-0. Epub 2010 April 29.
- EBATA M, YASUNOBU KT: Chymopapain. I. Isolasjon, krystallisering og foreløpig karakterisering. J Biol Chem. 1962 April; 237: 1086-94.
- Jenner JR, BUTTLE DJ, Dixon AK: Virkningsmekanisme av intradiskal chymopapain i behandlingen av iskias: en klinisk, biokjemisk og radiologisk studie. Ann Rheum Dis. 1986 Juni; 45 (6): 441-9.
- Kawano K, Tajima N, Hashida S, Ishikawa E: Studie av blodmetabolisme og urinutskillelse av chymopapain etter intradiskal injeksjon ved bruk av et høysensitivt enzymimmunoassay. J Orthop Sci. 2005;10(2):206-13. doi: 10.1007/s00776-004-0872-6.
- Simmons JW, Upman PJ, Stavinoha WB: Pharmacologic and toxicologic profile of chymopapain B (Chemolase). Drug Chem Toxicol. 1984;7(3):299-314. doi: 10.3109/01480548409035110.
- The rise and fall of chemonucleolysis
- Worthington
- FDA approval
- Spine Health
External Links PubChem Substance 347910365 RxNav 2525 ChEMBL CHEMBL1201626 Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Chymopapain MSDS
Kliniske Studier
Kliniske Studier
Farmakoøkonomi
Produsenter
pakninger
Doseringsformer
Skjema | Rute | Styrke |
---|---|---|
Pulver, til oppløsning | Intradiskal |
Patents Not Available
Properties
State Solid Experimental Properties
Egenskap | Verdi | Kilde |
---|---|---|
smeltepunkt (°C) | 137-182 º | Ebata og Yasunobu. 1961. |
vannløselighet | Løselig | Ebata Og Yasunobu. 1961. |
isoelektrisk punkt | 10.2-10.6 | Baines Og Brocklehurst, 1982. |
Mål
Tiltak
- JENNER JR, BUTTLE DJ, Dixon AK: Virkningsmekanisme av intradiskal chymopapain i behandlingen av iskias: en klinisk, biokjemisk og radiologisk studie. Ann Rheum Dis. 1986 Juni; 45 (6): 441-9.
Lær mer
Narkotika opprettet på September 14, 2010 16: 20 / Oppdatert februar 21, 2021 18: 52