Enclomiphene Citrate Stimulerer Serumtestosteron Hos Menn Med Lavt Testosteron Innen 14 Dager
Bakgrunn: det er ikke uvanlig at menn over 60 år har serumtestosteronnivåer under de nedre grensene for yngre menn, noe som gir en diagnose av hypogonadisme. Denne studien evaluerte sikkerhet, effekt og farmakokinetikk av oral enclomiphene citrate som et alternativ til tilgjengelige androgen erstatning terapi.
Metoder: Femtito pasienter ble randomisert til oral enclomiphene citrate (12,5 mg, 25 mg eller 50 mg), topisk testosterongel (5 g) eller oral placebo daglig i 14 dager. Farmakodynamiske profiler av total testosteron (TT) ble oppnådd på dag 1 og dag 14 etter dosering. Forsøkspersonene ble vurdert i et oppfølgingsbesøk 7-10 dager etter siste dose. Ytterligere forsøkspersoner ble rescreened og tilsatt for en 10-g dose kohort.
Resultater: etter 14 dager var det en signifikant, doseavhengig økning I TT på tvers av alle doser av enclomiphene citrate og topisk testosteron, men ikke placebo. Suprafysiologiske nivåer av TT ble observert hos topikale testosteronbehandlede personer, MENS tt-nivåer ble opprettholdt innenfor et ønskelig område på 400 til 700 ng / dL hos personer behandlet med enclomiphene citrate. Enclomiphene citrate 25 og 50 mg doser og topisk testosteron (10 g) behandling forhøyede frie testosteronnivåer mer på dag 14 sammenlignet med dag 1 enn placebo. Topisk testosteron (5 g) var assosiert med uforholdsmessig økning i dihydrotestosteron (DHT) i forhold TIL TT, mens enclomiphene citrate resulterte i en beskjeden reduksjon. Enclomifensitrat ble raskt absorbert og hadde en eliminasjonshalveringstid på ca. 10 timer. Et ikke-doseavhengig steady state-nivå var maksimalt ved dosen på 25 mg. Effektene av enclomiphene citrate ble opprettholdt ved daglig dosering.
Konklusjoner: Enclomiphene citrate økte total og fri testosteron uten å øke dht uforholdsmessig. Endringer i luteiniserende hormon, follikkelstimulerende hormon og dht / TT-forholdet med enclomiphene citrate tyder på at det normaliserer endogene testosteronproduksjonsveier og gjenoppretter normale testosteronnivåer hos menn med sekundær hypogonadisme innen 14 dager.
