Konotoksiner: peptidtoksiner fra kjeglesnegler
Kjeglesnegler er giftige marine bløtdyr, blomstrende i tropiske marine habitater. Omtrent 600-700 arter har blitt identifisert så langt. Giftene inneholder et stort antall peptidtoksiner, fra 100 til 1000 eller mer avhengig av art. Disse peptidene kalles konotoksiner.
Konotoksiner er vanligvis laget av 15 til 30 aminosyrer og har vanligvis mellom 2 og 3 disulfidbroer. Konotoksiner målretter og blokkerer potent et bredt spekter av ionekanaler, som spenningsstyrte natriumkanaler (Nav), spenningsstyrte kalsiumkanaler (Cav), spenningsstyrte kaliumkanaler (Kv), nikotinacetylkolinreseptorer (nAchRs) samt andre membranreseptorer.
Konotoksiner er nyttige molekylære verktøy for å studere egenskapene til deres mål i normale og sykdomstilstander og kan også demonstrere terapeutisk interesse som peptidbaserte legemidler. Konotoksiner er klassifisert i flere familier .
Konotoksinklassifisering
α-konotoksiner
Smartox tilbyr et utvalg av α:
- aC-conotoxin PrXA: blokker av muskel-type nAChRs
- α-conotoxin mi: blokker av muskel-type nAChRs
- α-conotoxin GI: blokkering av muskel-type nAChRs
- α-conotoxin IMI: blokkering av α7 homomeric nAChRs
- α-conotoxin GID: blokkering av α3β2, α7 og α4β2
- α-conotoxin PeIA: blokkering av α9/α10 nAChR
µ-conotoxins
μ-conotoxins mål spenning avhengige av natrium-tv (Nav) fortrinnsvis i hissige celler av skjelettmuskulatur. µ-konotoksiner dannes vanligvis av 22-25 aminosyrer og inneholder seks cysteinrester som danner tre disulfidbroer .
Smartox Biotechnology offers a range of µ-conotoxins:
- µ-conotoxin GIIIB: Nav1.4 blocker
- µ-conotoxin CnIIIC: Nav1.4 blocker
- µ-conotoxin PIIIA: Nav1.4 blocker
ω-conotoxins
ω-conotoxins are potent inhibitors of N-type voltage-dependent calcium channels (VDCC) . ω-conotoxin MVIIA, also named ziconotide, a N-type selective VDCC isolated from C. magus, var den første conotoxin å bli godkjent som legemiddel Under Navnet Prialt for behandling av alvorlige og kroniske smerter .
Smartox biotechnology tilbyr et utvalg av ω:
- ω-konotoksin MVIIA: blokkering Av Cav2.2
- ω-konotoksin Mviic: blokkering Av P/Q og N-Type Cav
- ω-konotoksin GVIA: blokkering Av Cav2.2
- ω-konotoksin SO-3: blokkering AV Cav2.2
δ-conotoxiner
δ-conotoxiner binder seg til spenningsavhengige natriumkanaler og hemmer dem.
κ-konotoksiner
κ-konotoksiner retter seg mot kaliumkanaler og kan føre til økt neuronal eksitabilitet. Få κ-konotoksiner som κ-conotoxin RIIIJ, κ-conotoxin RIIIK eller κ-conotoxin PVIIA har blitt karakterisert til dags dato
Conantokiner
Conantokiner virker som potente og spesifikke antagonister av N-Metyl-d-Aspartatreseptoren (NMDAr) og inneholder flere γ karboksyglutamat (Gla) aminosyrerester.
Smartox Biotechnology offers the conantokin G, a selective antagonist of the NR2B subunit of NMDAr that exhibits neuroprotective properties.
Conopressins
These cone snail peptides are modulators of vasopressin/oxytocin receptors. Smartox Biotechnology offers Lys-conopressin G.
Get conotoxins from Smartox Biotechnology
Smartox Biotechnology is specialized in chemical synthesis and engineering of conotoxins and other peptide toxins issued from animal venoms. Selskapet tilbyr et bredt spekter av animalske giftstoffer for biovitenskap forskning, inkludert noen svært innovative seg som fluorescently merket Stichodactyla toxin-ShK. Du er velkommen til å bla gjennom vår online katalog for å oppdage reagenser du trenger eller be om syntese av ditt eget toksin.
Kontakt oss
Adam D., et al. (1996) Konotoksiner Og Deres Potensielle Farmasøytiske Anvendelser. Forskning På stoffutvikling
Lewis R., et al. (2012) Conus Venom Peptid Farmakologi. Farmakologiske Vurderinger. PMID: 22407615
Olivera B., Cruz L. (2001) Conotoxins, i ettertid. Toxicon. PMID: 10936619
Terlau H., Olivera BM. (2004) Conus venoms: en rik kilde til nye ionkanalmålrettede peptider. Fysiologiske Vurderinger. PMID: 14715910
Olivera BM, Et al. (1985) Peptid neurotoksiner fra fiskejakt kjegle snegler. Vitenskap
Lebbe E., et al.(2014) Det Norske Videnskabers Selskabs Skrifter: Videnskabers Selskab. Mar narkotika. PMID: 24857959
Li R., Tomaselli G. (2004) Ved hjelp av de dødelige μ-konotoksiner som sonder av spenningsstyrte natriumkanaler. Toxicon. PMID: 15246758
Hannon HAN., Atchison WD. (2013) Omega-konotoksiner som eksperimentelle verktøy og terapi i smertebehandling. Mar Narkotika.PMID:23470283
Miljanich GP. (2004) Ziconotid: neuronal kalsiumkanalblokker for behandling av alvorlig kronisk smerte. Nåværende Medisinsk Kjemi. PMID:15578997
