Cholesterolabsorptie-remmer
er zijn twee bronnen van cholesterol in de bovenste darm: dieet (uit voedsel) en gal (uit gal). Dieetcholesterol, in de vorm van lipidemulsies, combineert met galzouten, om galzoutmicellen te vormen waaruit cholesterol vervolgens door de intestinale enterocyt kan worden opgenomen.
eenmaal geabsorbeerd door de enterocyt, wordt cholesterol weer samengevoegd tot intestinale lipoproteïnen genaamd chylomicrons. Deze chylomicrons worden dan afgescheiden in de lymphatics en doorgegeven aan de lever. Deze cholesteroldeeltjes worden dan afgescheiden door de lever in het bloed als VLDL-deeltjes, voorlopers van LDL.
als klasse blokkeren cholesterolabsorptie-remmers de opname van micellair cholesterol, waardoor de opname van cholesterolesters in chylomicrondeeltjes wordt verminderd. Door het cholesterolgehalte in chylomicrons en chylomicronresten te verminderen, verminderen de inhibitors van de cholesterolabsorptie effectief de hoeveelheid cholesterol die aan de lever wordt geleverd.
de verminderde afgifte van cholesterol aan de lever verhoogt de lever-LDL-receptoractiviteit en daardoor de klaring van circulerend LDL. Het nettoresultaat is een vermindering van circulerende LDL-deeltjes.
