clorazepate dipotassium

clorazepate dipotassium
Novo-Clopate ◆, Tranxene ◆, Tranxene-SD, Tranxene-SD Half Strength

Pharmacologic classification: benzodiazepine
Therapeutic classification: anxiolytic, anticonvulsant, sedative-hypnotic
Pregnancy risk category D
Controlled substance schedule IV

Available forms
Available by prescription only
Capsules: 3.75 mg, 7.5 mg, 15 mg
Tablets: 3.75 mg, 7.5 mg, 11.25 mg, 15 mg, 22.5 mg

Indications and dosages
Acute alcohol withdrawal. Volwassenen: dag 1-aanvankelijk 30 mg P. O., gevolgd door 30 tot 60 mg P. O. in verdeelde doses; dag 2-45 tot 90 mg P. O. in verdeelde doses; dag 3-22, 5 tot 45 mg P. O. in verdeelde doses; dag 4-15 tot 30 mg P. O. in verdeelde doses; geleidelijk de dagelijkse dosis verlagen tot 7,5 tot 15 mg.
angst. Volwassenen: 15 tot 60 mg P. O. per dag.
als adjuvans bij de behandeling van partiële aanvallen. Volwassenen en kinderen ouder dan 12 jaar: maximale aanbevolen aanvangsdosering is 7,5 mg P. O. t.i.d. dosisverhogingen mogen niet hoger zijn dan 7,5 mg/week. De maximale dagelijkse dosis mag niet hoger zijn dan 90 mg.
kinderen van 9 tot 12 jaar: De maximale aanbevolen aanvangsdosis is 7,5 mg P. O. b. i. d.dosisverhogingen mogen niet hoger zijn dan 7,5 mg/week. De maximale dagelijkse dosis mag niet hoger zijn dan 60 mg.

farmacodynamiek
anxiolytische en sederende werking: Clorazepaat drukt het CZS in de limbische en subcorticale niveaus van de hersenen. Het veroorzaakt een antianxiety effect door het effect van de neurotransmitter gamma-aminoboterzuur (GABA) op zijn receptor in het stijgende reticulaire activerende systeem te verbeteren, dat remming verhoogt en zowel corticale als limbische opwinding blokkeert.
anticonvulsieve werking: Drug onderdrukt verspreiding van beslagactiviteit geproduceerd door epileptogene foci in de cortex, thalamus, en limbische structuren door het verbeteren van presynaptische remming.

farmacokinetiek
absorptie: na orale toediening wordt Clorazepaat in de maag gehydrolyseerd tot desmethyldiazepam, dat volledig en snel wordt geabsorbeerd.
verspreiding: wijd verspreid over het hele lichaam. Ongeveer 80% tot 95% is gebonden aan plasma-eiwitten.
metabolisme: gemetaboliseerd in de lever tot geconjugeerd oxazepam.
excretie: inactieve glucuronidemetabolieten worden uitgescheiden in de urine. De halfwaardetijd van desmethyldiazepam varieert van 30 tot 100 uur.

Contra-indicaties en voorzorgsmaatregelen
Gecontra-indiceerd bij patiënten die overgevoelig zijn voor drugs of andere benzodiazepinen en bij patiënten met acuut angle-closure glaucoom. Vermijd het gebruik bij zwangere vrouwen, vooral tijdens het eerste trimester.
voorzichtig gebruiken bij patiënten met een gestoorde nier-of leverfunctie, zelfmoordneigingen of een voorgeschiedenis van drugsmisbruik.

interacties
geneesmiddel-geneesmiddel. Antidepressiva, antihistaminica, barbituraten, algemene anesthetica, MAO-remmers, narcotica, fenothiazines: versterkt CNS depressieve effecten. Vermijd gelijktijdig gebruik.
Cimetidine, disulfiram: verhoogt de clorazepaatspiegel. Let op verbeterde benzodiazepine-Effecten en verlaag indien nodig de dosering van Clorazepaat.
Levodopa: vermindert de werkzaamheid van levodopa. Samen voorzichtig gebruiken.
Drug-lifestyle. Alcoholgebruik: Versterkt CZS-depressieve effecten. Ontmoedig alcoholgebruik.
zwaar roken: versnelt het metabolisme van Clorazepaat, waardoor de klinische effectiviteit afneemt. Ontmoedig roken.

effecten op laboratoriumtestresultaten
• kunnen de leverfunctietestwaarden verhogen.

overdosering en behandeling
tekenen en symptomen van overdosering zijn slaperigheid, verwardheid, coma, hypoactieve reflexen, dyspneu, moeizame ademhaling, hypotensie, bradycardie, onduidelijke spraak en wankele gang of verminderde coördinatie.
ondersteuning van bloeddruk en ademhaling tot geneesmiddeleffecten verdwijnen; controleer vitale functies. Flumazenil, een specifieke benzodiazepine-antagonist, kan nuttig zijn. Mechanische ventilatieondersteuning via een endotracheale buis kan nodig zijn om een open luchtweg te behouden en voldoende zuurstof te ondersteunen. Behandel hypotensie met infuusvloeistoffen en vasopressoren zoals dopamine en fenylefrine, indien nodig. Induceer braken als de patiënt bij bewustzijn is. Gebruik maagspoeling als de inname recent was, maar alleen als een endotracheale buis aanwezig is om aspiratie te voorkomen. Dien, na braken of spoelen, geactiveerde kool met een louterend middel toe als een enkele dosis. Dialyse heeft een beperkte waarde. Gebruik geen barbituraten omdat ze CNS bijwerkingen kunnen verergeren.

speciale overwegingen
Lower lagere doses zijn effectief bij geriatrische patiënten en patiënten met nier-of leverdisfunctie.
• bewaren op een koele, droge plaats uit de buurt van direct licht. Controleer periodiek de resultaten van de lever -, nier-en hematopoëtische functietesten bij patiënten die een herhaalde of langdurige behandeling krijgen.
patiënten die borstvoeding geven
• het kind dat borstvoeding krijgt van een vrouw die Clorazepaat gebruikt, kan verdoofd worden, problemen hebben met voeden of afvallen. Vermijd het gebruik bij vrouwen die borstvoeding geven.
pediatrische patiënten
• veiligheid is niet vastgesteld bij kinderen jonger dan 9 jaar.
geriatrische patiënten
Lower lagere doses zijn gewoonlijk effectief bij oudere patiënten vanwege een verminderde eliminatie. Voorzichtig gebruiken. Oudere patiënten die dit medicijn krijgen, hebben toezicht nodig bij het lopen en activiteiten van het dagelijks leven aan het begin van de therapie of na een dosisverhoging.

patiëntenvoorlichting
• adviseer de patiënt over de mogelijkheid van fysieke en psychologische afhankelijkheid bij langdurig gebruik van Clorazepaat.
• Instrueer de patiënt het geneesmiddelregime niet te wijzigen zonder medische goedkeuring. Waarschuw de patiënt dat plotselinge positieveranderingen duizeligheid kunnen veroorzaken. Adviseren patiënt om Benen bengelen voor een paar minuten voordat je uit bed om te voorkomen dat vallen en letsel.
• adviseer de patiënt om antacida 1 uur voor of na Clorazepaat in te nemen.
• Informeer de patiënt niet plotseling te stoppen met het gebruik van het geneesmiddel.

reacties kunnen vaak, soms, levensbedreigend, of vaak en levensbedreigend zijn.
Canada Canada alleen
◇ niet-gelabeld klinisch gebruik