cisplatină (CIS-platină)

cisplatină (CIS-platină)
Platinol, Platinol-AQ

clasificare farmacologică: complex de coordonare a platinei
clasificare terapeutică: antineoplazic
categoria de risc pentru sarcină D

forme disponibile
disponibil numai pe bază de rețetă
injecție: 1 mg/ml (flacoane de 50 mg sau 100 mg)

indicații și doze
indicațiile și dozele pot varia. Verificați literatura curentă pentru protocolul recomandat.
terapie adjuvantă în cancerul testicular metastatic. Adulți: 20 mg/m2 intravenos. zilnic timp de 5 zile. Repetați q 3 săptămâni timp de trei sau mai multe cicluri. Se utilizează de obicei cu bleomicină și vinblastină.
terapie adjuvantă în cancerul ovarian metastatic. Adulți: 75 până la 100 mg/m2 I. V. repetați q 4 săptămâni sau 50 mg/m2 I. V. q 3 săptămâni cu tratament concomitent cu clorhidrat de doxorubicină.
tratamentul cancerului vezicii urinare avansate. Adulți: 50 până la 70 mg/m2 I. V. o dată la 3 până la 4 săptămâni. Pacienții care au primit alte antineoplastice sau radioterapie trebuie să primească 50 mg/m2 la 4 săptămâni.
cancer de cap și gât inekt. Adulți: 80 până la 120 mg/m2 I. V. o dată la 3 săptămâni.
cancerul de col uterin int. Adulți: 50 mg/m2 intravenos o dată la 3 săptămâni.
cancer pulmonar cu celule mici, altele decât cele cu celule mici. Adulți: 75 până la 100 mg/m2 I. V. o dată la 3 până la 4 săptămâni.
tumoare pe creier int. Copii: 60 mg/m2 I. V. timp de 2 zile q 3 până la 4 săptămâni.
sarcom Osteogenic sau neuroblastom ing. Copii: 90 mg/m2 I. V. q 3 săptămâni.

farmacodinamică
acțiune antineoplazică: cisplatina își exercită efectele citotoxice prin legarea cu ADN și inhibarea sintezei ADN și, într-o măsură mai mică, prin inhibarea sintezei proteinelor și ARN. Cisplatina acționează, de asemenea, ca un agent de alchilare bifuncțional, provocând legături încrucișate intrastrand și interstrand ale ADN-ului. Intercalarea încrucișată pare să se coreleze bine cu citotoxicitatea medicamentului.

farmacocinetică
absorbție: administrat intravenos
distribuție: distribuit pe scară largă în țesuturi, cu cele mai ridicate niveluri găsite în rinichi, ficat și prostată. Medicamentul se poate acumula în țesuturile corpului, medicamentul fiind detectat până la 6 luni de la ultima doză. Cisplatina nu traversează ușor bariera hematoencefalică. Medicamentul este legat extensiv și ireversibil de proteinele plasmatice și proteinele tisulare.
Metabolism: soarta metabolică este neclară.
excreție: excretat în principal nemodificat în urină. La pacienții cu funcție renală normală, timpul de înjumătățire al fazei inițiale de eliminare este de 25 până la 79 de minute, iar faza terminală este de 58 până la 78 de ore. Timpul de înjumătățire plasmatică terminal al cisplatinei totale este de până la 10 zile.

contraindicații și precauții
contraindicat la pacienții hipersensibili la medicamente sau la alți compuși care conțin platină și la cei cu boală renală severă, tulburări de auz sau mielosupresie.

interacțiuni
medicament-medicament. Aminoglicozide: potențează nefrotoxicitatea cumulativă. Nu utilizați aminoglicozide în decurs de 2 săptămâni de la cisplatină și monitorizați cu atenție rezultatele testelor funcției renale.
aspirina: crește riscul de sângerare. Evitați utilizarea împreună.
diuretice de ansă: crește riscul de ototoxicitate. Monitorizați îndeaproape starea audiologică a pacientului.
fenitoină: poate scădea nivelul fenitoinei serice. Monitorizați nivelul fenitoinei.

reacții Adverse
SNC: nevrită periferică, convulsii, neuropatie.
EENT: tinitus, pierderea auzului, ototoxicitate, toxicitate vestibulară.
GI: greață, vărsături (începând cu 1 până la 4 ore după administrare și durează 24 de ore), pierderea gustului.
GU: toxicitate renală prelungită și severă cu cicluri repetate de terapie.
Hematologic: Mielosupresia (nadirs în trombocitele circulante și WBC contează în zilele 18-23, cu recuperare până în ziua 39).
metabolice: hipomagneziemie, hipokaliemie, hipocalcemie, hiponatremie, hipofosfatemie, hiperuricemie.
altele: reacție anafilactoidă.

efecte asupra rezultatelor testelor de laborator
valorile acidului uric pot crește. Poate scădea nivelurile de magneziu, potasiu, calciu, sodiu și fosfat.
pot scădea hemoglobina și numărul de leucocite și trombocite.

supradozaj și tratament
semnele și simptomele supradozajului includ leucopenie, trombocitopenie, greață și vărsături.
tratamentul este în general de susținere și include transfuzia componentelor sanguine, antibiotice pentru posibile infecții și antiemetice. Cisplatina poate fi eliminată prin dializă, dar numai în decurs de 3 ore de la administrare.

considerații speciale
NOx prehidratarea și diureza manitolului pot reduce semnificativ toxicitatea renală și ototoxicitatea.
evaluarea stării hematologice și a clearance-ului creatininei înainte de tratament.
OLX se reconstituie flaconul de 10 mg cu 10 ml și flaconul de 50 mg cu 50 ml apă sterilă pentru preparate injectabile pentru a obține o concentrație de 1 mg/ml. Medicamentul poate fi diluat în continuare într-o soluție salină pentru perfuzie intravenoasă.
nu utilizați ace de aluminiu pentru reconstituirea sau administrarea cisplatinei; se poate forma un precipitat negru. Folosiți ace din oțel inoxidabil.
medicamentul este stabil pentru 24 de ore în soluție salină normală la temperatura camerei. Nu refrigerați, deoarece pot apărea precipitații. Aruncați soluția care conține precipitat.
perfuziile cu un nivel ridicat de stabilitate sunt cele mai stabile în soluție salină normală, soluție salină semi-normală sau soluție salină 0,225%.
OLX manitol poate fi administrat sub formă de bolus intravenos de 12,5 g înainte de începerea perfuziei cu cisplatină. Urmați perfuzia cu manitol până la 10 g/oră, după cum este necesar, pentru a menține producția de urină în timpul perfuziei cu cisplatină și timp de 6 până la 24 de ore după perfuzie.
pentru scăderea riscului de nefrotoxicitate, tiosulfatul de sodiu I. V. poate fi administrat în perfuzie cu cisplatină.
a se evita contactul cu pielea. Dacă apare contactul, spălați medicamentul imediat cu apă și săpun.
pacient cu hidrat, cu P. O. fluide, dacă este posibil, sau cu soluție salină normală înainte de administrarea medicamentului. Mențineți cantitatea de urină de 100 ml/oră timp de 4 ore consecutive înainte și 24 de ore după perfuzie.
OLX greața și vărsăturile pot fi severe și prelungite (până la 24 de ore). Antiemeticele pot fi inițiate cu 24 de ore înainte de tratament. Monitorizați admisia și ieșirea lichidului. Continuați hidratarea intravenoasă până când pacientul poate tolera un aport oral adecvat.
pentru prevenirea și tratarea grețurilor și vărsăturilor s-a utilizat o doză mare de metoclopramidă (2 mg/kg intravenos). Dexametazona 10 până la 20 mg a fost administrată intravenos. cu metoclopramidă pentru a atenua greața și vărsăturile. Mulți pacienți răspund favorabil la tratamentul cu ondansetron (Zofran). Pretratamentul cu acest antagonist 5-HT3 trebuie început cu 30 de minute înainte de începerea tratamentului cu cisplatină.
olfactiv se tratează extravazarea cu injecții locale cu o soluție de tiosulfat de sodiu de 1/6 M (preparată prin amestecarea a 4 ml de tiosulfat de sodiu 10% și 6 ml de apă sterilă pentru preparate injectabile).
reactia Anafilactoida de la un nivel ridicat raspunde, de obicei, la tratamentul imediat cu epinefrina, corticosteroizi sau antihistaminice.
studiul CTF, al numărului de trombocite și al funcției renale se efectuează înaintea primei doze și a următoarelor doze. Nu repetați doza decât dacă numărul de trombocite este mai mare de 100.000/mm3, numărul WBC este mai mare de 4.000/mm3, nivelul creatininei serice este mai mic de 1,5 mg/dl sau nivelul BUN este mai mic de 25 mg/dl.
NOx toxicitate renală devine mai severă cu doze repetate. Funcția renală trebuie să revină la normal înainte de administrarea următoarei doze.
nivelurile de electroliți se monitorizează pe scară largă; suplimentarea agresivă este adesea necesară după un curs de terapie.
paciente gravide
XV atenție femeile aflate la vârsta fertilă să nu rămână gravide în timpul tratamentului. Recomandați-i să obțină sfaturi medicale înainte de a rămâne gravidă.
paciente care alapteaza
XV nu se stie daca cisplatina apare in laptele matern. Cu toate acestea, din cauza riscului pentru sugari de reacții adverse grave, mutagenitate și carcinogenitate, alăptarea nu este recomandată în timpul tratamentului.
copii și adolescenți
dozele pediatrice de cisplatină nu au fost pe deplin stabilite.
utilizările neetichetate ale cisplatinei includ sarcomul osteogenic și neuroblastomul.
oktoxicitatea pare să fie mai severă la copii.

educația pacientului
importanța stresului pentru aportul adecvat de lichide și creșterea cantității de urină, pentru a facilita excreția acidului uric.
olfactiv spuneți pacientului să raporteze tinitus imediat, pentru a preveni pierderea permanentă a auzului. Pacientul trebuie să aibă teste audiometrice înainte de primul și următoarele cursuri de terapie medicamentoasă.
XV recomandă pacientului să evite expunerea la persoanele cu infecții.
olfactiv informați pacientul să raporteze cu promptitudine sângerări sau vânătăi neobișnuite.

reacțiile pot fi Frecvente, Mai puțin frecvente, pot pune viața în pericol sau pot pune viața în pericol.
numai pentru Canada
numai pentru Canada