Conotoxine: toxine peptidice din melci conici

by Posted on

melcii conici sunt moluște marine veninoase, înfloritoare în habitatele marine tropicale. Până în prezent au fost identificate aproximativ 600-700 de specii. Veninurile lor conțin un număr mare de toxine peptidice, de la 100 la 1000 sau mai mult, în funcție de specie. Aceste peptide sunt numite conotoxine.

Conotoxinele sunt în general formate din 15 până la 30 de aminoacizi și au în general între 2 și 3 punți disulfidice. Conotoxinele vizează și blochează puternic o gamă largă de canale ionice, cum ar fi canalele de sodiu cu tensiune (Nav), canalele de calciu cu tensiune (Cav), canalele de potasiu cu tensiune (Kv), receptorii acetilcolinei nicotinice (nachr), precum și alți receptori de membrană.

Conotoxinele sunt instrumente moleculare utile pentru studierea proprietăților țintelor lor în stări normale și de boli și pot demonstra, de asemenea, interes terapeutic ca medicamente pe bază de peptide. Conotoxinele sunt clasificate în mai multe familii .

Clasificarea Conotoxinelor

-conotoxinele

-conotoxinele sunt antagoniști ai receptorilor nicotinici de acetilcolină (nAChR) localizați în nervi și mușchi. Unele nachr-uri-conotoxine blochează nachr-urile la joncțiunile neuromusculare, cum ar fi Mi-ul-conotoxină, în timp ce altele sunt blocante selective ale nachr-urilor neuronale, cum ar fi imi-ul-conotoxină .

Smartox va ofera o gama de conotoxine de la nivelul segmentului:

  • aC-conotoxină PrXA: blocant al nachr-urilor de tip muscular
  • XV-conotoxină MI: blocant al nachr-urilor de tip muscular
  • : blocker-musculare de tip nAChRs
  • α-conotoxin IMI: blocant al α7 homomeric nAChRs
  • α-conotoxin GID: blocant al α3β2, α7 și α4β2
  • α-conotoxin Bălți: blocant al α9/α10 nAChR

alfa-conotoxin, α-conotoxin

µ-conotoxins

μ-conotoxins țintă voltaj-dependente canalele de sodiu (Nav) în mod preferențial în celulele excitabile ale musculaturii scheletice. conotoxinele sunt formate de obicei din 22-25 aminoacizi și conțin șase reziduuri de cisteină care formează trei punți disulfidice .

Smartox Biotechnology offers a range of µ-conotoxins:

  • µ-conotoxin GIIIB: Nav1.4 blocker
  • µ-conotoxin CnIIIC: Nav1.4 blocker
  • µ-conotoxin PIIIA: Nav1.4 blocker

mu-conotoxin, µ-conotoxin

ω-conotoxins

ω-conotoxins are potent inhibitors of N-type voltage-dependent calcium channels (VDCC) . ω-conotoxin MVIIA, also named ziconotide, a N-type selective VDCC isolated from C. magus, a fost primul conotoxin care a fost aprobat ca medicament sub numele de Prialt pentru tratamentul durerii severe și cronice .

Smartox biotechnology oferă o gamă largă de conotoxine-conotoxine:

  • -conotoxina MVIIA: blocant de Cav2.2
  • -conotoxina mviic: blocant de P / Q și N-Tip Cav
  • – conotoxina gvia: blocant de Cav2. 2
  • – conotoxina SO-3: blocant de Cav2.2

omega-conotoxină, xxxconotoxină

xxxconotoxine

xxxconotoxinele se leagă de canalele de sodiu dependente de tensiune și le inhibă.

delta-conotoxin

-conotoxine

-conotoxinele țintesc canalele de potasiu și pot determina creșterea excitabilității neuronale. Puține conantokine de tip VIII-conotoxină, cum ar fi riiij de conotoxină de tip VIII-conotoxină, riiik de conotoxină de tip VIII-conotoxină sau PVIIA de tip XV-conotoxină, au fost caracterizate până în prezent

kappa-conotoxin

Conantokine

Conantokinele acționează ca antagoniști puternici și specifici ai receptorului N-metil-D-aspartat (NMDAr) și conțin multiple reziduuri de aminoacizi de carboxiglutamat (GLA) de tip VIII.

Smartox Biotechnology offers the conantokin G, a selective antagonist of the NR2B subunit of NMDAr that exhibits neuroprotective properties.

Conopressins

These cone snail peptides are modulators of vasopressin/oxytocin receptors. Smartox Biotechnology offers Lys-conopressin G.

Get conotoxins from Smartox Biotechnology

Smartox Biotechnology is specialized in chemical synthesis and engineering of conotoxins and other peptide toxins issued from animal venoms. Compania oferă o gamă largă de toxine animale pentru cercetarea științelor vieții, inclusiv unele foarte inovatoare, cum ar fi eticheta fluorescentă stichodactyla toxin-ShK. Simțiți-vă liber să răsfoiți catalogul nostru online pentru a descoperi reactivii de care aveți nevoie sau pentru a solicita sinteza propriei toxine.

Contactați-Ne

Adam D. și colab. (1996) Conotoxinele și potențialele lor aplicații farmaceutice. Cercetarea dezvoltării drogurilor
Lewis R., și colab. (2012) Farmacologia Peptidelor Cu Venin Conus. Recenzii Farmacologice. PMID: 22407615
Olivera B., Cruz L. (2001) Conotoxine, în retrospectivă. Toxicon. PMID: 10936619
Terlau H., Olivera BM. (2004) Conus venoms: o sursă bogată de peptide noi orientate spre canalul ionic. Recenzii Fiziologice. PMID: 14715910
Olivera BM, și colab. (1985) neurotoxine peptidice din melci conici de vânătoare de pești. Știință
Lebbe E., și colab.(2014) Conotoxine Care Vizează Receptorii Nicotinici Ai Acetilcolinei: O Prezentare Generală. Droguri Mar. PMID:24857959
Li R., Tomaselli G. (2004) folosind conotoxinele mortale de la un nivel de inox ca sonde ale canalelor de sodiu cu tensiune. Toxicon. PMID: 15246758
Hannon el., Atchison WD. (2013) Omega-conotoxine ca instrumente experimentale și terapeutice în managementul durerii. Droguri Mar.PMID: 23470283
MILJANICH GP. (2004) ziconotidă: blocant neuronal al canalelor de calciu pentru tratarea durerii cronice severe. Chimie Medicinală Actuală. PMID: 15578997

Published by admin

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată.