Inhibitor de absorbție a colesterolului
există două surse de colesterol în intestinul superior: dietetice (din alimente) și biliare (din bilă). Colesterolul alimentar, sub formă de emulsii lipidice, se combină cu sărurile biliare, pentru a forma Miceli de sare biliară din care colesterolul poate fi apoi absorbit de enterocitele intestinale.
odată absorbit de enterocite, colesterolul este reasamblat în lipoproteine intestinale numite chilomicroni. Acești chilomicroni sunt apoi secretați în limfatice și circulați la ficat. Aceste particule de colesterol sunt apoi secretate de ficat în sânge ca particule VLDL, precursori ai LDL.
ca clasă, inhibitorii de absorbție a colesterolului blochează absorbția colesterolului micelar, reducând astfel încorporarea esterilor colesterolului în particulele de chilomicron. Prin reducerea conținutului de colesterol din resturile de chilomicroni și chilomicroni, inhibitorii de absorbție a colesterolului reduc în mod eficient cantitatea de colesterol care este livrată înapoi în ficat.
eliberarea redusă a colesterolului în ficat crește activitatea receptorilor LDL hepatici și, prin urmare, crește clearance-ul LDL circulant. Rezultatul net este o reducere a particulelor LDL circulante.
