Chymopapain

Identifizierung

Name Chymopapain Beitrittsnummer DB06752 Beschreibung

Chymopapain wurde erstmals 1941 aus dem Rohlatex isoliert, der aus der Frucht von Carica Papaya gewonnen wurde, indem die grüne Papaya vor der Ernte auf der Pflanze gepresst wurde.6Es ist eine extrazelluläre pflanzliche Cysteinproteinase, die Papain in der Spezifität ähnlich ist.2 Chymopapain wurde von der Medcl entwickelt und am 10.November 1982 von der FDA zugelassen. Es wird derzeit eingestellt.8

Typ Biotech-Gruppen zugelassen, zurückgezogen Biologische Klassifizierung Proteinbasierte Therapien
Andere proteinbasierte Therapien ProteinstrukturDb06752Protein Chemische Formel nicht verfügbar Protein Durchschnittsgewicht 27000.0 Da-Sequenzen

>sp|P14080|PAPA2_CARPA Chymopapain OS=Carica papaya OX=3649 PE=1 SV=2MATMSSISKIIFLATCLIIHMGLSSADFYTVGYSQDDLTSIERLIQLFDSWMLKHNKIYESIDEKIYRFEIFRDNLMYIDETNKKNNSYWLGLNGFADLSNDEFKKKYVGFVAEDFTGLEHFDNEDFTYKHVTNYPQSIDWRAKGAVTPVKNQGACGSCWAFSTIATVEGINKIVTGNLLELSEQELVDCDKHSYGCKGGYQTTSLQYVANNGVHTSKVYPYQAKQYKCRATDKPGPKVKITGYKRVPSNCETSFLGALANQPLSVLVEAGGKPFQLYKSGVFDGPCGTKLDHAVTAVGYGTSDGKNYIIIKNSWGPNWGEKGYMRLKRQSGNSQGTCGVYKSSYYPFKGFA

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Synonyme

  • Chymopapain

Externe IDs

  • BAX 1526
  • BAX-1526

Pharmakologie

Pharmacology

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Indikation

Chymopapain ist indiziert für die Entwicklung der Chemonukleolyse, die zur Verdauung des Nucleus pulposus bei Patienten mit Bandscheibenvorfällen eingesetzt wird, die durch Myelographie bestätigt wurden.1 Ein Bandscheibenvorfall tritt auf, wenn der äußere Teil der Bandscheibe zusammenbricht und der innere Teil (Nucleus pulposus) aus den umgebenden Nerven austritt und zu ausstrahlenden Schmerzen führt.9 Die Chemonukleolyse ist eine nicht-chirurgische Behandlung, bei der ein Enzym injiziert wird, um den Nucleus pulposus aufzulösen.6

Kontraindikationen & Blackbox-WarnungenContraindications

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Pharmakodynamik

Die ersten Studien zeigten, dass nach intradiskaler Injektion von Chymopapain der Nucleus pulposus entfernt wurde und der Annulus intakt blieb.6 Die klinischen Berichte zeigten eine spontane Remission der Symptome nach der Verabreichung von Chymopapain. Es ist auch eine erhöhte Harnausscheidung von Glykosaminoglykanen hoch dokumentiert.3

Wirkmechanismus

Es wird angenommen, dass Chymopapain den Proteoglycangehalt der Bandscheibe abbaut und einen Verlust von Glykosaminoglycan und Wasser verursacht. Dieser Effekt führt zum Schrumpfen der Bandscheibe und zu einer Verringerung des Drucks auf die Nervenwurzel.3

Ziel Aktionen Organismus
ABone marrow proteoglycan
Abbau
Menschen

Absorption nicht verfügbar Verteilungsvolumen nicht verfügbar Proteinbindung Nicht verfügbar Metabolismus Nicht verfügbar Eliminationsweg Nicht verfügbar Halbwertszeit

Nach intradiskaler Injektion nimmt der Chymopapainspiegel allmählich ab und weist eine Halbwertszeit von 2-3 Tagen auf. Es wird berichtet, dass die Halbwertszeit der Urinausscheidung etwa 3 Tage beträgt.4

Clearance nicht verfügbar NebenwirkungenMedicalerrors

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Toxizität

Die mittlere letale Dosis von Chymopapain bei Mäusen beträgt 82 mg / kg und der Toxizitätsmechanismus wurde durch Blutungen aufgrund der Zerstörung der Zementsubstanz in den Blutgefäßen verursacht. Bei einer Überdosierung konnte Chymopapain den Nucleus pulposus fast vollständig auflösen und die Störung des Annulus fibrosus verursachen.5

Betroffene Organismen

  • Mensch und andere Säugetiere

Signalwege nicht verfügbar Pharmakogenomische Wirkungen/UAW nicht verfügbar

Wechselwirkungen

Arzneimittelwechselwirkungen

Diese Informationen sollten nicht ohne die Hilfe eines Gesundheitsdienstleisters interpretiert werden. Wenn Sie glauben, dass eine Interaktion auftritt, wenden Sie sich sofort an einen Gesundheitsdienstleister. Das Fehlen einer Interaktion bedeutet nicht unbedingt, dass keine Interaktionen existieren.

Nicht verfügbar Lebensmittel Wechselwirkungen Nicht verfügbar

Produkte

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Verschreibungspflichtige Markenprodukte

Name Dosierung Stärke Route Etikettierer Marketingstart Marketingende Region Bild
Chymodiactin-Injektion – 4 Nkat-Einheiten/2 ml Pulver zur Herstellung einer Lösung Intradiskalisch Knoll Pharma Inc. 1996-12-31 1999-12-31 KanadaKanada Flagge

Kategorien

ATC—Codes M09AB01 — Chymopapain

  • M09AB — Enzyme
  • M09A – SONSTIGE ARZNEIMITTEL BEI ERKRANKUNGEN DES BEWEGUNGSAPPARATES
  • M09 — SONSTIGE ARZNEIMITTEL BEI ERKRANKUNGEN DES BEWEGUNGSAPPARATES
  • M – BEWEGUNGSAPPARAT

Medikamentenkategorien Chemische Taxonomieprovided by Classyfire Beschreibung nicht verfügbar Königreich Organische Verbindungen Superklasse Organische Säuren Klasse Carbonsäuren und Derivate Unterklasse Aminosäuren, Peptide und Analoga Direkte Elternpeptide Alternative Eltern Nicht verfügbar Substituenten Nicht verfügbar Molekularer Rahmen Nicht verfügbar Externe Deskriptoren Nicht verfügbar

Chemische Identifikatoren

UNII 1UK146T40N CAS-Nummer 9001-09-6 Allgemeine Referenzen

  1. Henschke N, Kuijpers T, Rubinstein SM, van Middelkoop M, Ostelo R, Verhagen A, Koes BW, van Tulder MW: Injektionstherapie und Denervierung verfahren für chronische Rückenschmerzen: eine systematische Überprüfung. Eur, J. 2010 Sep;19(9):1425-49. ust-idnr.: 10.1007/s00586-010-1411-0. Epub 2010 April 29.
  2. EBATA M, YASUNOBU KT: Chymopapain. I. Isolierung, Kristallisation und vorläufige Charakterisierung. In: J Biol Chem. April 1962;237:1086-94.
  3. Jenner JR, Buttle DJ, Dixon AK: Wirkungsmechanismus von intradiskalem Chymopapain bei der Behandlung von Ischias: eine klinische, biochemische und radiologische Studie. Ann Rheum Dis. 1986 Juni;45(6): 441-9.
  4. Kawano K, Tajima N, Hashida S, Ishikawa E: Untersuchung des Blutstoffwechsels und der Ausscheidung von Chymopapain im Urin nach intradiskaler Injektion unter Verwendung eines hochempfindlichen Enzymimmunoassays. J Orthopädie. 2005;10(2):206-13. doi: 10.1007/s00776-004-0872-6.
  5. Simmons JW, Upman PJ, Stavinoha WB: Pharmacologic and toxicologic profile of chymopapain B (Chemolase). Drug Chem Toxicol. 1984;7(3):299-314. doi: 10.3109/01480548409035110.
  6. The rise and fall of chemonucleolysis
  7. Worthington
  8. FDA approval
  9. Spine Health

External Links PubChem Substance 347910365 RxNav 2525 ChEMBL CHEMBL1201626 Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Chymopapain MSDS

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Klinische Studien

Klinische Studien

Phase Status Verwendungszweck Bedingungen Anzahl

Pharmakoökonomie

Hersteller

Nicht verfügbar

Packungsgrößen

Nicht lieferbar

Darreichungsformen

Form Strecke Stärke
Pulver zur Herstellung einer Lösung Intradiskal

Preise nicht verfügbar Patente nicht verfügbar

Eigenschaften

State Solid Experimentelle Eigenschaften

Eigenschaft Wert Quelle
schmelzpunkt (°C) 137-182 ºC Ebata und Yasunobu. 1961.
wasserlöslichkeit Löslich Ebata und Yasunobu. 1961.
isoelektrischer Punkt 10.2-10.6 Baines und Brocklehurst, 1982.

Ziele

Art Proteinorganismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Ja

Aktionen

Abbau

Allgemeine Funktion Heparinbindung Spezifische Funktion Cytotoxin und Helminthotoxin. Induziert auch die nicht-zytolytische Histaminfreisetzung aus menschlichen Basophilen. Beteiligt an antiparasitären Abwehrmechanismen und Immunüberempfindlichkeitsreaktionen. Die Proform wirkt… Gen Name PRG2 Uniprot ID P13727 Uniprot Name Knochenmark Proteoglycan Molekulargewicht 25205.345 Da

  1. Jenner JR, Buttle DJ, Dixon AK: Wirkungsmechanismus von intradiskalem Chymopapain bei der Behandlung von Ischias: eine klinische, biochemische und radiologische Studie. Ann Rheum Dis. 1986 Juni;45(6): 441-9.

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/ Erstellt am 14.September 2010 16:20 / Aktualisiert am 21. Februar 2021 18:52

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