Chymopapain
Identifizierung
Name Chymopapain Beitrittsnummer DB06752 Beschreibung
Chymopapain wurde erstmals 1941 aus dem Rohlatex isoliert, der aus der Frucht von Carica Papaya gewonnen wurde, indem die grüne Papaya vor der Ernte auf der Pflanze gepresst wurde.6Es ist eine extrazelluläre pflanzliche Cysteinproteinase, die Papain in der Spezifität ähnlich ist.2 Chymopapain wurde von der Medcl entwickelt und am 10.November 1982 von der FDA zugelassen. Es wird derzeit eingestellt.8
Typ Biotech-Gruppen zugelassen, zurückgezogen Biologische Klassifizierung Proteinbasierte Therapien
Andere proteinbasierte Therapien ProteinstrukturProtein Chemische Formel nicht verfügbar Protein Durchschnittsgewicht 27000.0 Da-Sequenzen
>sp|P14080|PAPA2_CARPA Chymopapain OS=Carica papaya OX=3649 PE=1 SV=2MATMSSISKIIFLATCLIIHMGLSSADFYTVGYSQDDLTSIERLIQLFDSWMLKHNKIYESIDEKIYRFEIFRDNLMYIDETNKKNNSYWLGLNGFADLSNDEFKKKYVGFVAEDFTGLEHFDNEDFTYKHVTNYPQSIDWRAKGAVTPVKNQGACGSCWAFSTIATVEGINKIVTGNLLELSEQELVDCDKHSYGCKGGYQTTSLQYVANNGVHTSKVYPYQAKQYKCRATDKPGPKVKITGYKRVPSNCETSFLGALANQPLSVLVEAGGKPFQLYKSGVFDGPCGTKLDHAVTAVGYGTSDGKNYIIIKNSWGPNWGEKGYMRLKRQSGNSQGTCGVYKSSYYPFKGFA
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Synonyme
- Chymopapain
Externe IDs
- BAX 1526
- BAX-1526
Pharmakologie
Indikation
Chymopapain ist indiziert für die Entwicklung der Chemonukleolyse, die zur Verdauung des Nucleus pulposus bei Patienten mit Bandscheibenvorfällen eingesetzt wird, die durch Myelographie bestätigt wurden.1 Ein Bandscheibenvorfall tritt auf, wenn der äußere Teil der Bandscheibe zusammenbricht und der innere Teil (Nucleus pulposus) aus den umgebenden Nerven austritt und zu ausstrahlenden Schmerzen führt.9 Die Chemonukleolyse ist eine nicht-chirurgische Behandlung, bei der ein Enzym injiziert wird, um den Nucleus pulposus aufzulösen.6
Kontraindikationen & Blackbox-Warnungen
Pharmakodynamik
Die ersten Studien zeigten, dass nach intradiskaler Injektion von Chymopapain der Nucleus pulposus entfernt wurde und der Annulus intakt blieb.6 Die klinischen Berichte zeigten eine spontane Remission der Symptome nach der Verabreichung von Chymopapain. Es ist auch eine erhöhte Harnausscheidung von Glykosaminoglykanen hoch dokumentiert.3
Wirkmechanismus
Es wird angenommen, dass Chymopapain den Proteoglycangehalt der Bandscheibe abbaut und einen Verlust von Glykosaminoglycan und Wasser verursacht. Dieser Effekt führt zum Schrumpfen der Bandscheibe und zu einer Verringerung des Drucks auf die Nervenwurzel.3
Ziel | Aktionen | Organismus |
---|---|---|
ABone marrow proteoglycan |
Abbau
|
Menschen |
Absorption nicht verfügbar Verteilungsvolumen nicht verfügbar Proteinbindung Nicht verfügbar Metabolismus Nicht verfügbar Eliminationsweg Nicht verfügbar Halbwertszeit
Nach intradiskaler Injektion nimmt der Chymopapainspiegel allmählich ab und weist eine Halbwertszeit von 2-3 Tagen auf. Es wird berichtet, dass die Halbwertszeit der Urinausscheidung etwa 3 Tage beträgt.4
Clearance nicht verfügbar Nebenwirkungen
Toxizität
Die mittlere letale Dosis von Chymopapain bei Mäusen beträgt 82 mg / kg und der Toxizitätsmechanismus wurde durch Blutungen aufgrund der Zerstörung der Zementsubstanz in den Blutgefäßen verursacht. Bei einer Überdosierung konnte Chymopapain den Nucleus pulposus fast vollständig auflösen und die Störung des Annulus fibrosus verursachen.5
Betroffene Organismen
- Mensch und andere Säugetiere
Signalwege nicht verfügbar Pharmakogenomische Wirkungen/UAW nicht verfügbar
Wechselwirkungen
Arzneimittelwechselwirkungen
Nicht verfügbar Lebensmittel Wechselwirkungen Nicht verfügbar
Produkte
Verschreibungspflichtige Markenprodukte
Name | Dosierung | Stärke | Route | Etikettierer | Marketingstart | Marketingende | Region | Bild |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Chymodiactin-Injektion – 4 Nkat-Einheiten/2 ml | Pulver zur Herstellung einer Lösung | Intradiskalisch | Knoll Pharma Inc. | 1996-12-31 | 1999-12-31 | Kanada |
Kategorien
ATC—Codes M09AB01 — Chymopapain
- M09AB — Enzyme
- M09A – SONSTIGE ARZNEIMITTEL BEI ERKRANKUNGEN DES BEWEGUNGSAPPARATES
- M09 — SONSTIGE ARZNEIMITTEL BEI ERKRANKUNGEN DES BEWEGUNGSAPPARATES
- M – BEWEGUNGSAPPARAT
Medikamentenkategorien Chemische Taxonomieprovided by Classyfire Beschreibung nicht verfügbar Königreich Organische Verbindungen Superklasse Organische Säuren Klasse Carbonsäuren und Derivate Unterklasse Aminosäuren, Peptide und Analoga Direkte Elternpeptide Alternative Eltern Nicht verfügbar Substituenten Nicht verfügbar Molekularer Rahmen Nicht verfügbar Externe Deskriptoren Nicht verfügbar
Chemische Identifikatoren
UNII 1UK146T40N CAS-Nummer 9001-09-6 Allgemeine Referenzen
- Henschke N, Kuijpers T, Rubinstein SM, van Middelkoop M, Ostelo R, Verhagen A, Koes BW, van Tulder MW: Injektionstherapie und Denervierung verfahren für chronische Rückenschmerzen: eine systematische Überprüfung. Eur, J. 2010 Sep;19(9):1425-49. ust-idnr.: 10.1007/s00586-010-1411-0. Epub 2010 April 29.
- EBATA M, YASUNOBU KT: Chymopapain. I. Isolierung, Kristallisation und vorläufige Charakterisierung. In: J Biol Chem. April 1962;237:1086-94.
- Jenner JR, Buttle DJ, Dixon AK: Wirkungsmechanismus von intradiskalem Chymopapain bei der Behandlung von Ischias: eine klinische, biochemische und radiologische Studie. Ann Rheum Dis. 1986 Juni;45(6): 441-9.
- Kawano K, Tajima N, Hashida S, Ishikawa E: Untersuchung des Blutstoffwechsels und der Ausscheidung von Chymopapain im Urin nach intradiskaler Injektion unter Verwendung eines hochempfindlichen Enzymimmunoassays. J Orthopädie. 2005;10(2):206-13. doi: 10.1007/s00776-004-0872-6.
- Simmons JW, Upman PJ, Stavinoha WB: Pharmacologic and toxicologic profile of chymopapain B (Chemolase). Drug Chem Toxicol. 1984;7(3):299-314. doi: 10.3109/01480548409035110.
- The rise and fall of chemonucleolysis
- Worthington
- FDA approval
- Spine Health
External Links PubChem Substance 347910365 RxNav 2525 ChEMBL CHEMBL1201626 Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Chymopapain MSDS
Klinische Studien
Klinische Studien
Pharmakoökonomie
Hersteller
Packungsgrößen
Darreichungsformen
Form | Strecke | Stärke |
---|---|---|
Pulver zur Herstellung einer Lösung | Intradiskal |
Preise nicht verfügbar Patente nicht verfügbar
Eigenschaften
State Solid Experimentelle Eigenschaften
Eigenschaft | Wert | Quelle |
---|---|---|
schmelzpunkt (°C) | 137-182 ºC | Ebata und Yasunobu. 1961. |
wasserlöslichkeit | Löslich | Ebata und Yasunobu. 1961. |
isoelektrischer Punkt | 10.2-10.6 | Baines und Brocklehurst, 1982. |
Ziele
Aktionen
- Jenner JR, Buttle DJ, Dixon AK: Wirkungsmechanismus von intradiskalem Chymopapain bei der Behandlung von Ischias: eine klinische, biochemische und radiologische Studie. Ann Rheum Dis. 1986 Juni;45(6): 441-9.
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/ Erstellt am 14.September 2010 16:20 / Aktualisiert am 21. Februar 2021 18:52