clorazepate dipotassium

clorazepate dipotassium
Novo-Clopate ◆, Tranxene ◆, Tranxene-SD, Tranxene-SD Half Strength

Pharmacologic classification: benzodiazepine
Therapeutic classification: anxiolytic, anticonvulsant, sedative-hypnotic
Pregnancy risk category D
Controlled substance schedule IV

Available forms
Available by prescription only
Capsules: 3.75 mg, 7.5 mg, 15 mg
Tablets: 3.75 mg, 7.5 mg, 11.25 mg, 15 mg, 22.5 mg

Indications and dosages
Acute alcohol withdrawal. Dospělí: 1. Den-Zpočátku 30 mg P. O., následuje 30 až 60 mg P. O. v rozdělených dávkách; den 2-45 90 mg P. O. v rozdělených dávkách; den 3-22.5 až 45 mg P. O. v rozdělených dávkách; den 4-15 30 mg P. O. v rozdělených dávkách; postupně snižovat denní dávka 7,5 až 15 mg.
úzkost. Dospělí: 15 až 60 mg p.o. denně.
jako doplněk při léčbě parciálních záchvatů. Dospělí a děti starší než 12 let: Maximální doporučená počáteční dávka je 7,5 mg P. O. t.jsem.d. Zvýšení dávky by neměla překročit 7,5 mg/týden. Maximální denní dávka by neměla překročit 90 mg.
děti od 9 do 12 let: Maximální doporučená počáteční dávka je 7,5 mg P. O. b.jsem.d. Zvýšení dávky by neměla překročit 7,5 mg/týden. Maximální denní dávka by neměla překročit 60 mg.

farmakodynamika
anxiolytické a sedativní účinky: Klorazepát potlačuje CNS na limbické a subkortikální úrovni mozku. Vytváří účinek proti úzkosti zvýšením účinku neurotransmiteru kyseliny gama-aminomáselné (GABA) na jeho receptor ve vzestupném retikulárním aktivačním systému, který zvyšuje inhibici a blokuje kortikální i limbické vzrušení.
antikonvulzivní účinek: Lék potlačuje šíření záchvatové aktivity produkované epileptogenními ložisky v kůře, thalamu a limbických strukturách zvýšením presynaptické inhibice.

Farmakokinetika
Absorpce: Po perorálním podání, klorazepát je hydrolyzován v žaludku desmethyldiazepam, který se vstřebává zcela a rychle.
distribuce: distribuováno široce po celém těle. Asi 80% až 95% se váže na plazmatické bílkoviny.
metabolismus: metabolizován v játrech na konjugovaný oxazepam.
vylučování: inaktivní metabolity glukuronidu se vylučují močí. Poločas desmethyldiazepamu se pohybuje od 30 do 100 hodin.

Kontraindikace a bezpečnostní opatření
Kontraindikován u pacientů s přecitlivělostí na lék nebo jiné benzodiazepiny a u pacientů s akutním glaukomem s uzavřeným úhlem. Nepoužívejte u těhotných žen, zejména během prvního trimestru.
používejte opatrně u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater, sebevražednými sklony nebo užíváním drog v anamnéze.

interakce
lék-lék. Antidepresiva, antihistaminika, barbituráty, celková anestetika, inhibitory MAO, narkotika, fenothiaziny: potencuje účinky tlumící CNS. Nepoužívejte společně.
cimetidin, disulfiram: zvyšuje hladinu klorazepátu. Sledujte zvýšené účinky benzodiazepinu a v případě potřeby snižte dávkování klorazepátu.
Levodopa: snižuje účinnost levodopy. Používejte společně opatrně.
drogový životní styl. Užívání alkoholu: Potencuje účinky tlumící CNS. Odradit od užívání alkoholu.
těžké kouření: urychluje metabolismus klorazepátu, čímž snižuje klinickou účinnost. Odradit od kouření.

účinky na výsledky laboratorních testů
• mohou zvýšit hodnoty jaterních testů.

Předávkování a léčba
Známky a příznaky předávkování zahrnují ospalost, zmatenost, kóma, snížení reflexů, dušnost, namáhavé dýchání, hypotenze, bradykardie, nezřetelná řeč, nejistá chůze nebo porucha koordinace.
Podporujte krevní tlak a dýchání, dokud účinky léků nezmizí; Sledujte vitální funkce. Flumazenil, specifický antagonista benzodiazepinu, může být užitečný. Mechanická ventilační pomoc prostřednictvím endotracheální trubice může být vyžadována k udržení patentovaných dýchacích cest a podpoře adekvátního okysličení. Podle potřeby léčte hypotenzi i. v. tekutinami a vazopresory, jako je dopamin a fenylefrin. Pokud je pacient při vědomí, vyvolejte zvracení. Pokud bylo požití nedávné, použijte výplach žaludku, ale pouze pokud je přítomna endotracheální trubice, aby se zabránilo aspiraci. Po zvracení nebo výplachu podávejte aktivní uhlí s katartikem v jedné dávce. Dialýza má omezenou hodnotu. Nepoužívejte barbituráty, protože mohou zhoršit nežádoucí účinky na CNS.

zvláštní úvahy
Lower nižší dávky jsou účinné u geriatrických pacientů a pacientů s renální nebo jaterní dysfunkcí•
Store uchovávejte na chladném a suchém místě mimo přímé světlo.
Monitor pravidelně monitorujte výsledky testů jaterních, renálních a hematopoetických funkcí u pacientů, kteří dostávají opakovanou nebo prodlouženou léčbu.
kojící pacienti
• kojené dítě ženy, která používá klorazepát, může být pod sedativy, mít potíže s krmením nebo zhubnout. Nepoužívejte u kojících žen.
dětští pacienti
• bezpečnost nebyla stanovena u dětí mladších 9 let.
geriatričtí pacienti
Lower nižší dávky jsou obvykle účinné u starších pacientů z důvodu snížené eliminace. Používejte s opatrností. Starší pacienti, kteří dostávají tento lék, vyžadují dohled nad chůzí a aktivitami každodenního života na začátku léčby nebo po zvýšení dávky.

vzdělávání pacientů
Advise s dlouhodobým užíváním klorazepátu informujte pacienta o možnosti fyzické a psychické závislosti•
instruc instruovat pacienta, aby neměnil léčebný režim bez lékařského souhlasu.
Warn upozorněte pacienta, že náhlé změny polohy mohou způsobit závratě. Poraďte pacienta, aby visel nohy po dobu několika minut, než se dostane z postele, aby se zabránilo pádu a zranění.
Advise doporučte pacientovi, aby užíval antacida 1 hodinu před nebo po klorazepátu.
Inform informujte pacienta, aby náhle přestal užívat lék.

reakce mohou být časté, Méně časté, život ohrožující nebo časté a život ohrožující.
◆ pouze Kanada
◇ neoznačené klinické použití