clorazepate dipotassium

clorazepate dipotassium
Novo-Clopate ◆, Tranxene ◆, Tranxene-SD, Tranxene-SD Half Strength

Pharmacologic classification: benzodiazepine
Therapeutic classification: anxiolytic, anticonvulsant, sedative-hypnotic
Pregnancy risk category D
Controlled substance schedule IV

Available forms
Available by prescription only
Capsules: 3.75 mg, 7.5 mg, 15 mg
Tablets: 3.75 mg, 7.5 mg, 11.25 mg, 15 mg, 22.5 mg

Indications and dosages
Acute alcohol withdrawal. Voksne: dag 1-oprindeligt 30 mg P. O. efterfulgt af 30 til 60 mg P. O. i opdelte doser; dag 2-45 til 90 mg P. O. i opdelte doser; dag 3-22, 5 til 45 mg P. O. i opdelte doser; dag 4-15 til 30 mg P. O. i opdelte doser; reducer gradvist den daglige dosis til 7,5 til 15 mg.
angst. Voksne: 15 til 60 mg P. O. dagligt.
som et supplement til behandling af partielle anfald. Voksne og børn over 12 år: maksimal anbefalet initialdosis er 7,5 mg P. O. t. I. d. dosisforøgelser bør ikke overstige 7,5 mg/uge. Den maksimale daglige dosis bør ikke overstige 90 mg.
børn i alderen 9 til 12 år: Maksimal anbefalet startdosis er 7,5 mg P. O. b.i. d. dosisforøgelser bør ikke overstige 7,5 mg/uge. Den maksimale daglige dosis bør ikke overstige 60 mg.

farmakodynamik
angstdæmpende og beroligende virkning: Clorasepat undertrykker CNS på de limbiske og subkortiske niveauer i hjernen. Det producerer en antiangsthedseffekt ved at forbedre effekten af neurotransmitteren gamma-aminosmørsyre (GABA) på dens receptor i det stigende retikulære aktiveringssystem, hvilket øger inhiberingen og blokerer både kortikal og limbisk ophidselse.
antikonvulsiv virkning: Lægemiddel undertrykker spredning af beslaglæggelse aktivitet produceret af epileptogene foci i bark, thalamus, og limbiske strukturer ved at øge presynaptisk inhibering.

farmakokinetik
Absorption: efter oral administration hydrolyseres clorasepat i maven til desmethyldiasepam, som absorberes fuldstændigt og hurtigt.
Distribution: fordelt bredt i hele kroppen. 80% til 95% er bundet til plasmaprotein.
metabolisme: metaboliseres i leveren til konjugeret.
udskillelse: inaktive glucuronidmetabolitter udskilles i urinen. Halveringstiden for desmethyldiasepam varierer fra 30 til 100 timer.

kontraindikationer og forholdsregler
kontraindiceret hos patienter, der er overfølsomme over for lægemidler eller andre lægemidler og hos patienter med akut vinkellukningsglukom. Undgå brug hos gravide kvinder, især i første trimester.
brug forsigtigt til patienter med nedsat nyre-eller leverfunktion, selvmordstendenser eller tidligere stofmisbrug.

interaktioner
lægemiddel-lægemiddel. Antidepressiva, antihistaminer, barbiturater, generelle anæstetika, MAO-hæmmere, narkotika, phenothiaser: forstærker CNS-depressive virkninger. Undgå brug sammen.
cimetidin, disulfiram: øger niveauet af clorasepat. Hold øje med forbedrede bivirkninger, og reducer dosis, hvis det er nødvendigt.
Levodopa: nedsætter levodopa-effektiviteten. Brug forsigtigt sammen.
Stof-livsstil. Alkohol: Forstærker CNS-depressive virkninger. Afskrække alkoholbrug.
kraftig rygning: fremskynder clorasepats metabolisme og sænker dermed den kliniske effektivitet. Afskrække rygning.

effekter på laboratorietestresultater
karrus kan øge leverfunktionstestværdierne.

overdosering og behandling
tegn og symptomer på overdosering omfatter somnolens, forvirring, koma, hypoaktive reflekser, dyspnø, anstrengt vejrtrækning, hypotension, bradykardi, sløret tale og ustabil gang eller nedsat koordination.
støtte blodtryk og respiration, indtil lægemiddelvirkningerne aftager; Overvåg vitale tegn. Det kan være nyttigt at bruge en bestemt antagonist. Mekanisk ventilationshjælp via endotrakealrør kan være påkrævet for at opretholde en patentvej og understøtte tilstrækkelig iltning. Behandl hypotension med I. V. væsker og vasopressorer såsom dopamin og phenylephrin efter behov. Fremkald opkastning, hvis patienten er bevidst. Brug gastrisk skylning, hvis indtagelse var nylig, men kun hvis et endotrakealt rør er til stede for at forhindre aspiration. Efter opkastning eller skylning administreres aktivt kul med en katartisk som en enkelt dosis. Dialyse er af begrænset værdi. Brug ikke barbiturater, fordi de kan forværre CNS bivirkninger.

særlige overvejelser
lavere doser af geriatriske patienter og patienter med nyre-eller leverdysfunktion er effektive.
karrus opbevares på et køligt, tørt sted væk fra direkte lys.
patienter, der får gentagen eller langvarig behandling, monitorerer regelmæssigt resultaterne af lever -, nyre-og hæmatopoietisk funktionstest.
ammepatienter
Kurt det ammede spædbarn af en kvinde, der bruger clorasepat, kan blive bedøvet, have fodringsproblemer eller tabe sig. Undgå brug hos ammende kvinder.
pædiatriske patienter
karrus sikkerhed er ikke fastlagt hos børn yngre end 9 år.
geriatriske patienter
release lavere doser er normalt effektive hos ældre patienter på grund af nedsat elimination. Brug med forsigtighed. Ældre patienter, der modtager dette lægemiddel, kræver tilsyn med gåture og aktiviteter i dagligdagen ved behandlingsstart eller efter en dosisforøgelse.

patientuddannelse
patienten informeres om muligheden for fysisk og psykisk afhængighed ved langvarig brug af clorasepat.
Karl instruerer patienten om ikke at ændre lægemiddelregimen uden medicinsk godkendelse.
karrus advarer patienten om, at pludselige positionsændringer kan forårsage svimmelhed. Rådgive patienten til at dingle ben i et par minutter før at komme ud af sengen for at forhindre fald og skader.
patienten rådes til at tage antacida 1 time før eller efter clorasepat.
kurius informerer patienten om ikke pludselig at stoppe med at tage medicin.

reaktioner kan være almindelige, Ikke almindelige, livstruende eller almindelige og livstruende.
kun Kerr Canada
ikke mærket klinisk anvendelse