Clonidina
Sinónimo: 2-imidazolidina
Fórmula molecular: C9H9Cl2N3
Nombres comerciales: Catapresan®, Haemiton®, Isoglaucón®
1 Definición
La clonidina es un agonista alfa – 2 del grupo de ingredientes activos de imidazolinas, que tiene un efecto inhibidor sobre la liberación de norepinefrina a través de retroalimentación negativa por parte del receptor adrenérgico α2. Por lo tanto, su acción farmacológica es simpaticolítica. La clonidina se utiliza en el tratamiento de la hipertensión arterial, debido a los efectos secundarios relativamente altos solo en la terapia combinada, y para aliviar los síntomas de abstinencia.
2 Principio de acción
La clonidina actúa como agonista mediante la unión a receptores adrenérgicos α2 acoplados a proteínas G.
Se pueden distinguir varios mecanismos de acción:
2.1 Activación de los receptores adrenérgicos α2 presinápticos
Debido a la unión de la clonidina a los receptores adrenérgicos α2 presinápticos tanto en la periferia como en el sistema nervioso central (SNC), se produce una liberación reducida de norepinefrina a través de la cascada de señalización acoplada a la proteína G. Esto conduce a una disminución en el tono simpático.
2.2 Activación de receptores adrenérgicos α2 postsinápticos
La clonidina también activa los receptores adrenérgicos α2 postsinápticos, especialmente en el área del núcleo tractus solitarii, el punto de conmutación del reflejo barorreceptor. Allí causa una disminución en el tono sinfático y un aumento en el tono parasinfático.
2.3 Otros efectos
Además, la clonidina provoca una inhibición de la liberación de adrenalina de la médula suprarrenal y estimula los receptores centrales de imidazolina para aumentar aún más el efecto sinfatikolítico.
3 Farmacocinética
La clonidina es eficaz incluso en dosis muy bajas en el rango de unos pocos microgramos. Se metaboliza parcialmente en el hígado, pero el 65% se excreta inalterado por el riñón.
Su semivida plasmática es de aproximadamente 9-11 horas.
Se detectó la siguiente dosis de LD50 en el modelo animal: LD50 108 mg·kg−1 (ratón)
4 formas de dosificación
La clonidina está disponible en solución inyectable para administración intravenosa (IV), en comprimidos para administración oral y en forma de colirio.
5 Indicaciones de uso
Debido a su fuerte efecto simpaticolítico, la clonidina se usa principalmente hoy en día en el tratamiento agudo de la hipertensión arterial junto con la taquicardia. Otras áreas de aplicación son:
- Agente terapéutico de reserva para hipertensión arterial
- Hipertensión gestacional refractaria
- Crisis hipertensiva
- glaucoma crónico de ángulo abierto
- Terapia de migraña
- Síndrome de abstinencia de opiáceos
- Síndrome de abstinencia de alcohol
- Escalofríos postoperatorios si la petidina está contraindicada
- TDAH
restringido:
- Sedación
- Analgesia
Como parte del diagnóstico funcional endocrinológico, la clonidina se utiliza en la prueba de supresión de clonidina.
6 Efectos secundarios
Como simpaticolítico muy potente, la clonidina tiene algunos efectos adversos, incluyendo:
- Boca seca
- Estreñimiento
- Disminución de la producción de saliva y jugo gástrico
- Fatiga
- Estado de ánimo deprimido
- Sedación
- Trastornos de potencia
- bradicardia grave (rara)
- Fenómeno de rebote
Con el uso simultáneo de diuréticos, hipnóticos, vasodilatadores y alcohol, el efecto se mejora. Después de la administración intravenosa, es posible un aumento inicial de la presión arterial.
El destete repentino puede provocar crisis hipertensivas.
7 Contraindicaciones
La clonidina no debe utilizarse si se conoce una hipersensibilidad (alergia) a la clonidina, por lo que muchas enfermedades coronarias también se encuentran entre las contraindicaciones:
- Síndrome del nódulo sinusal
- Bradicardia (frecuencia cardíaca inferior a 50 / minuto)
- depresión endógena
- Embarazo y lactancia
- Bloqueo AV II y III. Grado
- Enfermedad coronaria, especialmente en infarto agudo de miocardio
- enfermedad oclusiva arterial avanzada (EAP)
- Síndrome de Raynaud
- Trombangitis obliterante
- insuficiencia cerebrovascular
- Insuficiencia renal
- Estreñimiento
