El citrato de Enclomifeno Estimula la Testosterona Sérica en Hombres Con Niveles Bajos de Testosterona Dentro de los 14 Días
Antecedentes: No es inusual que los hombres mayores de 60 años tengan niveles séricos de testosterona por debajo de los límites más bajos de los hombres más jóvenes, lo que provoca un diagnóstico de hipogonadismo. Este estudio evaluó la seguridad, la eficacia y la farmacocinética del citrato de enclomifeno oral como alternativa a las terapias de reemplazo de andrógenos actualmente disponibles.
Métodos: Cincuenta y dos sujetos fueron aleatorizados a citrato de enclomifeno oral (12,5 mg, 25 mg o 50 mg), gel tópico de testosterona (5 g) o placebo oral diariamente durante 14 días. Los perfiles farmacodinámicos de la testosterona total (TT) se obtuvieron el día 1 y el día 14 después de la administración. Los sujetos fueron evaluados en una visita de seguimiento 7-10 días después de la dosis final. Se volvieron a examinar sujetos adicionales y se añadieron para una cohorte de dosis de 10 g.
Resultados: Después de 14 días, hubo un aumento significativo, dependiente de la dosis del TT en todas las dosis de citrato de enclomifeno y testosterona tópica, pero no placebo. Se observaron niveles suprafisiológicos de TT en sujetos tratados con testosterona tópica, mientras que los niveles de TT se mantuvieron dentro de un intervalo deseable de 400 a 700 ng/dL en sujetos tratados con citrato de enclomifeno. Las dosis de citrato de 25 y 50 mg de enclomifeno y el tratamiento con testosterona tópica (10 g) elevaron los niveles de testosterona libre más al día 14 en comparación con el día 1 que el placebo. La testosterona tópica (5 g) se asoció con un aumento desproporcionado de la dihidrotestosterona (DHT) en relación con el TT, mientras que el citrato de enclomifeno resultó en una disminución moderada. El citrato de enclomifeno se absorbió rápidamente y tuvo una semivida de eliminación de aproximadamente 10 horas. Un nivel en estado estacionario no dependiente de la dosis fue máximo a la dosis de 25 mg. Los efectos del citrato de enclomifeno se mantuvieron con la dosis diaria.
Conclusiones: El citrato de enclomifeno aumentó la testosterona total y libre sin aumentar la DHT de manera desproporcionada. Los cambios en la hormona luteinizante, la hormona foliculoestimulante y la relación DHT/TT con citrato de enclomifeno sugieren que normaliza las vías de producción endógena de testosterona y restaura los niveles normales de testosterona en hombres con hipogonadismo secundario dentro de los 14 días.
