Inhibidor de la absorción de colesterol
Hay dos fuentes de colesterol en el intestino superior: dietético (de los alimentos) y biliar (de la bilis). El colesterol dietético, en forma de emulsiones lipídicas, se combina con sales biliares, para formar micelas de sal biliar a partir de las cuales el colesterol puede ser absorbido por el enterocito intestinal.
Una vez absorbido por el enterocito, el colesterol se vuelve a ensamblar en lipoproteínas intestinales llamadas quilomicrones. Estos quilomicrones luego se secretan en los ganglios linfáticos y circulan al hígado. Estas partículas de colesterol luego son secretadas por el hígado a la sangre como partículas de VLDL, precursores de LDL.
Como clase, los inhibidores de la absorción de colesterol bloquean la absorción de colesterol micelar, reduciendo así la incorporación de ésteres de colesterol en partículas de quilomicrones. Al reducir el contenido de colesterol en quilomicrones y remanentes de quilomicrones, los inhibidores de absorción de colesterol reducen de manera efectiva la cantidad de colesterol que se devuelve al hígado.
La reducción de la entrega de colesterol al hígado aumenta la actividad de los receptores hepáticos de LDL y, por lo tanto, aumenta el aclaramiento de LDL circulante. El resultado neto es una reducción de las partículas de LDL circulantes.
