Quimopapaína
Identificación
Nombre Quimopapaína Número de acceso DB06752 Descripción
La quimopapaína se aisló por primera vez en 1941 del látex crudo derivado del fruto de la papaya Carica al exprimir la papaya verde mientras estaba en la planta antes de la cosecha.6 Es una cisteína proteinasa de planta extracelular similar a la papaína en especificidad.2 La quimopapaína fue desarrollada por Chart Medcl y aprobada por la FDA el 10 de noviembre de 1982. Actualmente está descontinuado.8
Grupos de Biotecnología de tipo Aprobados, Clasificación Biológica Retirada Terapias Basadas en proteínas
Otras terapias basadas en proteínas Estructura de proteínas
Fórmula Química de Proteínas No disponible Peso promedio de proteínas 27000.0 Secuencias Da
>sp|P14080|PAPA2_CARPA Chymopapain OS=Carica papaya OX=3649 PE=1 SV=2MATMSSISKIIFLATCLIIHMGLSSADFYTVGYSQDDLTSIERLIQLFDSWMLKHNKIYESIDEKIYRFEIFRDNLMYIDETNKKNNSYWLGLNGFADLSNDEFKKKYVGFVAEDFTGLEHFDNEDFTYKHVTNYPQSIDWRAKGAVTPVKNQGACGSCWAFSTIATVEGINKIVTGNLLELSEQELVDCDKHSYGCKGGYQTTSLQYVANNGVHTSKVYPYQAKQYKCRATDKPGPKVKITGYKRVPSNCETSFLGALANQPLSVLVEAGGKPFQLYKSGVFDGPCGTKLDHAVTAVGYGTSDGKNYIIIKNSWGPNWGEKGYMRLKRQSGNSQGTCGVYKSSYYPFKGFA
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Sinónimos
- Quimopapaína
ID externas
- BAX 1526
- BAX-1526
Farmacología
Indicación
La quimopapaína está indicada para el desarrollo de quimionucleólisis que se utiliza para la digestión del núcleo pulposo en pacientes con hernia de disco confirmada por mielografía.1 Una hernia discal ocurre cuando la porción externa del disco espinal se rompe y la porción interna (núcleo pulposo) se escapa presionando los nervios circundantes y causando dolor irradiado.9 La quimionucleólisis es un tratamiento no quirúrgico que consiste en la inyección de una enzima para disolver el núcleo pulposo.6
Contraindicaciones & Advertencias de Blackbox
Farmacodinámica
Los primeros estudios demostraron que después de la inyección intradiscal de quimopapaína el efecto implicaba la eliminación del núcleo pulposo dejando el anillo intacto.6 Los informes clínicos indicaron una remisión espontánea de los síntomas después de la administración de quimopapaína. También se ha documentado un aumento de la excreción urinaria de glicosaminoglicanos.3
Mecanismo de acción
Se cree que la quimopapaína degrada el contenido de proteoglicanos del disco intervertebral, causando la pérdida de glicosaminoglicanos y agua. Este efecto causa la contracción del disco y una reducción de la presión sobre la raíz nerviosa.3
| Objetivo | Acciones | Organismo |
|---|---|---|
| Proteoglicano de médula ósea abona |
Degradación
|
Humanos |
Absorción No Disponible Volumen de distribución No Disponible Unión a proteínas No Disponible Metabolismo No Disponible Vía de eliminación No Disponible Semivida
Después de la inyección intra-discal, el nivel de quimopapaína disminuye gradualmente y presenta una semivida de 2-3 días. La semivida de excreción urinaria es de aproximadamente 3 días.4
Efectos adversos No disponibles
Toxicidad
La dosis letal media de quimopapaína en ratones es de 82 mg/kg y el mecanismo de toxicidad fue causado por hemorragia debido a la destrucción de la sustancia cementosa en los vasos sanguíneos. Cuando se administró en una sobredosis, la quimopapaína fue capaz de disolver casi por completo el núcleo pulposo y causar la interrupción del anillo fibroso.5
Organismos afectados
- Seres humanos y otros mamíferos
Vías No disponibles Efectos farmacogenómicos / Rams No disponibles
Interacciones
Interacciones medicamentosas
No disponible Interacciones con alimentos No disponibles
Productos
Productos con receta de marca
| Nombre | Dosis | Concentración | Ruta | Etiquetadora | Inicio de comercialización | Final de comercialización | Región | Imagen |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Inyección de quimodiactina – 4 Unidades Nkat/2 ml | Polvo, para solución | Intradiscal | Knoll Pharma Inc. | 1996-12-31 | 1999-12-31 | Canadá |
Categorías
Códigos ATC M09AB01 — Quimopapaína
- M09AB — Enzimas
- M09A — OTROS MEDICAMENTOS PARA TRASTORNOS DEL SISTEMA MÚSCULO-ESQUELÉTICO
- M09 — OTROS MEDICAMENTOS PARA TRASTORNOS DEL SISTEMA MÚSCULO-ESQUELÉTICO
- M — SISTEMA MÚSCULO-ESQUELÉTICO
Medicamento Categorías Taxonomía Químicaprovisto por Clase Descripción del fuego No disponible Compuestos Orgánicos del Reino Ácidos Orgánicos de Clase Super Clase Ácidos Carboxílicos y Derivados Aminoácidos, Péptidos y Análogos de Subclase Péptidos Parentales Directos Padres Alternativos No Disponibles Sustituyentes No Disponibles Marco Molecular No Disponible Descriptores Externos No Disponibles
Identificadores Químicos
UNII 1UK146T40N Número CAS 9001-09-6 Referencias generales
- Henschke N, Kuijpers T, Rubinstein SM, van Middelkoop M, Ostelo R, Verhagen A, Koes BW, van Tulder MW: Terapia de inyección y procedimientos de denervación para el dolor lumbar crónico: una revisión sistemática. Eur Spine J. 2010 Sep; 19(9): 1425-49. doi: 10.1007 / s00586-010-1411-0. Epub 2010 29 de abril.
- EBATA M, YASUNOBU KT: Quimopapaína. I. Aislamiento, cristalización y caracterización preliminar. J Biol Chem. 1962 Apr; 237: 1086-94.
- Jenner JR, Buttle DJ, Dixon AK: Mecanismo de acción de la quimopapaína intradiscal en el tratamiento de la ciática: un estudio clínico, bioquímico y radiológico. Ann Rheum Dis. 1986 Jun; 45 (6): 441-9.
- Kawano K, Tajima N, Hashida S, Ishikawa E: Estudio del metabolismo sanguíneo y la excreción urinaria de quimopapaína tras una inyección intradiscal utilizando un inmunoensayo enzimático de alta sensibilidad. J Orthop Sci. 2005;10(2):206-13. doi: 10.1007/s00776-004-0872-6.
- Simmons JW, Upman PJ, Stavinoha WB: Pharmacologic and toxicologic profile of chymopapain B (Chemolase). Drug Chem Toxicol. 1984;7(3):299-314. doi: 10.3109/01480548409035110.
- The rise and fall of chemonucleolysis
- Worthington
- FDA approval
- Spine Health
External Links PubChem Substance 347910365 RxNav 2525 ChEMBL CHEMBL1201626 Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Chymopapain MSDS
Ensayos clínicos
Ensayos Clínicos
Farmacoeconomía
Fabricantes
Envasadores
Formas farmacéuticas
| Formulario | Ruta | Fuerza |
|---|---|---|
| Polvo para solución | Intradiscal |
Precios No Disponibles Patentes No disponibles
Propiedades
Propiedades Experimentales Sólidas de Estado
| Propiedad | Valor | Fuente |
|---|---|---|
| punto de fusión (°C) | 137-182 ºC | Ebata y Yasunobu. 1961. |
| solubilidad en agua | Soluble | Ebata y Yasunobu. 1961. |
| punto isoeléctrico | 10.2-10.6 | Baines y Brocklehurst, 1982. |
Objetivos
Acciones
- Jenner JR, Buttle DJ, Dixon AK: Mecanismo de acción de la quimopapaína intradiscal en el tratamiento de la ciática: un estudio clínico, bioquímico y radiológico. Ann Rheum Dis. 1986 Jun; 45 (6): 441-9.
Más información
Droga creada el 14 de septiembre de 2010 16:20 / Actualizada el 21 de febrero de 2021 18:52
