Kolesterolin imeytymisen estäjä
yläsuolessa on kaksi kolesterolin lähdettä: ravinnosta (ruoasta) ja sapesta (sapesta). Ravinnon kolesteroli lipidiemulsioiden muodossa yhdistyy sappisuolojen kanssa muodostaen sappisuolamisellejä, joista kolesteroli voi sitten imeytyä suoliston enterosyytteihin.
enterosyyttien imeytyttyä kolesteroli kootaan uudelleen suoliston lipoproteiineiksi, joita kutsutaan kylomikroneiksi. Nämä chylomicrons sitten erittyy osaksi lymphatics ja kierrätetään maksaan. Maksa erittää nämä kolesterolihiukkaset vereen VLDL-hiukkasina, LDL: n esiasteina.
luokkana kolesterolin imeytymisen estäjät estävät tähtikolesterolin soluunottoa ja vähentävät siten kolesteroliestereiden inkorporoitumista kylomikronihiukkasiin. Vähentämällä kolesterolipitoisuutta kylomikroneissa ja kylomikronijäämissä, kolesterolin imeytymisen estäjät vähentävät tehokkaasti kolesterolin määrää, joka toimitetaan takaisin maksaan.
alentunut kolesterolin kulkeutuminen maksaan lisää maksan LDL-reseptorien aktiivisuutta ja siten lisää kiertävän LDL: n puhdistumaa. Nettotulos on verenkierrossa olevien LDL-hiukkasten väheneminen.
