clorazepate dipotassium
clorazepate dipotassium
Novo-Clopate ◆, Tranxene ◆, Tranxene-SD, Tranxene-SD Half Strength
Pharmacologic classification: benzodiazepine
Therapeutic classification: anxiolytic, anticonvulsant, sedative-hypnotic
Pregnancy risk category D
Controlled substance schedule IV
Available forms
Available by prescription only
Capsules: 3.75 mg, 7.5 mg, 15 mg
Tablets: 3.75 mg, 7.5 mg, 11.25 mg, 15 mg, 22.5 mg
Indications and dosages 
Acute alcohol withdrawal. Adultes: Jour 1 – Initialement, 30 mg P.O., suivi de 30 à 60 mg P.O. en doses divisées; jour 2-45 à 90 mg P.O. en doses divisées; jour 3-22,5 à 45 mg P.O. en doses divisées; jour 4-15 à 30 mg P.O. en doses divisées; réduire progressivement la dose quotidienne à 7,5 à 15 mg.
Anxiété. Adultes: 15 à 60 mg P.O. par jour.
En complément dans le traitement des crises partielles. Adultes et enfants de plus de 12 ans: La dose initiale maximale recommandée est de 7,5 mg P.O.t.i.d. Les augmentations de posologie ne doivent pas dépasser 7,5 mg / semaine. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 90 mg.
Enfants de 9 à 12 ans: La dose initiale maximale recommandée est de 7,5 mg P.O.b.i.d. Les augmentations de posologie ne doivent pas dépasser 7,5 mg / semaine. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 60 mg.
Pharmacodynamique
Actions anxiolytiques et sédatives: Le clorazépate déprime le SNC aux niveaux limbique et sous-cortical du cerveau. Il produit un effet antianxiété en renforçant l’effet du neurotransmetteur acide gamma-aminobutyrique (GABA) sur son récepteur dans le système d’activation réticulaire ascendant, ce qui augmente l’inhibition et bloque l’excitation corticale et limbique.
Action anticonvulsivante: Le médicament supprime la propagation de l’activité épileptique produite par les foyers épileptogènes dans le cortex, le thalamus et les structures limbiques en améliorant l’inhibition présynaptique.
Pharmacocinétique
Absorption: Après administration orale, le clorazépate est hydrolysé dans l’estomac en desméthyldiazépam, qui est absorbé complètement et rapidement.
Distribution: Largement répartie dans tout le corps. Environ 80% à 95% sont liés aux protéines plasmatiques.
Métabolisme: métabolisé dans le foie en oxazépam conjugué.
Excrétion: Les métabolites glucuronides inactifs sont excrétés dans l’urine. La demi-vie du desméthyldiazépam varie de 30 à 100 heures.
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Contre-indications et précautions
Contre-indiqué chez les patients hypersensibles au médicament ou à d’autres benzodiazépines et chez les patients atteints de glaucome à angle fermé aigu. Évitez l’utilisation chez les femmes enceintes, en particulier pendant le premier trimestre.
Utiliser avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique, des tendances suicidaires ou des antécédents d’abus de drogues.
Interactions
Drogue-drogue. Antidépresseurs, antihistaminiques, barbituriques, anesthésiques généraux, inhibiteurs de la MAO, narcotiques, phénothiazines : Potentialise les effets dépresseurs du SNC. Évitez de l’utiliser ensemble.
Cimétidine, disulfirame : Augmente le taux de clorazépate. Surveillez les effets améliorés des benzodiazépines et réduisez la dose de clorazépate si nécessaire.
Lévodopa: Diminue l’efficacité de la lévodopa. Utiliser ensemble avec prudence.
Mode de vie médicamenteux. Consommation d’alcool: Potentialise les effets dépresseurs du SNC. Décourager la consommation d’alcool.
Tabagisme intensif: Accélère le métabolisme du clorazépate, réduisant ainsi l’efficacité clinique. Découragez le tabagisme.
Effets sur les résultats des tests de laboratoire
Peut augmenter les valeurs des tests de la fonction hépatique.
Surdosage et traitement
Les signes et symptômes de surdosage comprennent la somnolence, la confusion, le coma, les réflexes hypoactifs, la dyspnée, la respiration laborieuse, l’hypotension, la bradycardie, des troubles de l’élocution et une démarche instable ou une coordination altérée.
Soutenir la pression artérielle et la respiration jusqu’à ce que les effets du médicament disparaissent; surveiller les signes vitaux. Le flumazénil, un antagoniste spécifique des benzodiazépines, peut être utile. Une assistance ventilatoire mécanique par tube endotrachéal peut être nécessaire pour maintenir une voie aérienne brevetée et favoriser une oxygénation adéquate. Traiter l’hypotension avec des liquides intraveineux et des vasopresseurs tels que la dopamine et la phényléphrine, au besoin. Induire des vomissements si le patient est conscient. Utiliser un lavage gastrique si l’ingestion était récente, mais seulement si une sonde endotrachéale est présente pour empêcher l’aspiration. Après des vomissements ou un lavage, administrer du charbon actif avec un cathartique en une seule dose. La dialyse a une valeur limitée. N’utilisez pas de barbituriques car ils peuvent aggraver les effets indésirables du SNC.
Considérations particulières
Des doses plus faibles sont efficaces chez les patients gériatriques et les patients présentant un dysfonctionnement rénal ou hépatique.
Conserver dans un endroit frais et sec à l’abri de la lumière directe.
Surveiller périodiquement les résultats des tests de la fonction hépatique, rénale et hématopoïétique chez les patients recevant un traitement répété ou prolongé.
Patientes allaitantes
Le nourrisson allaité d’une femme qui prend du clorazépate peut devenir sous sédation, avoir des difficultés d’alimentation ou perdre du poids. Évitez l’utilisation chez les femmes qui allaitent.
Patients pédiatriques
L’innocuité n’a pas été établie chez les enfants de moins de 9 ans.
Patients gériatriques
Des doses plus faibles sont généralement efficaces chez les patients âgés en raison d’une diminution de l’élimination. Utiliser avec prudence. Les patients âgés qui reçoivent ce médicament nécessitent une surveillance de la marche et des activités de la vie quotidienne au début du traitement ou après une augmentation de la posologie.
Éducation du patient
Informer le patient du risque de dépendance physique et psychologique lié à l’utilisation à long terme du clorazépate.
Demander au patient de ne pas modifier son schéma thérapeutique sans l’approbation d’un médecin.
Avertir le patient que des changements brusques de position peuvent provoquer des étourdissements. Conseillez au patient de pendre les jambes pendant quelques minutes avant de sortir du lit pour éviter les chutes et les blessures.
Conseiller au patient de prendre des antiacides 1 heure avant ou après le clorazépate.
Informer le patient de ne pas arrêter soudainement de prendre le médicament.
Les réactions peuvent être fréquentes, peu fréquentes, potentiellement mortelles ou FRÉQUENTES ET POTENTIELLEMENT MORTELLES.
◆ Canada seulement
◇ Utilisation clinique non étiquetée
