Chymopapain
azonosítás
név Chymopapain csatlakozási szám DB06752 leírás
a Chymopapain-t először 1941-ben izolálták a Carica papaya gyümölcséből származó nyers latexből, a zöld papaya összenyomásával a növényen a betakarítás előtt.6EZ egy extracelluláris növényi cisztein proteináz, amely specifikusan hasonló a papainhoz.2 Chymopapain által kifejlesztett Chart Medcl és az FDA jóváhagyta November 10, 1982. Jelenleg megszűnt.8
Típus biotechnológiai csoportok jóváhagyott, visszavont biológiai osztályozás fehérje alapú terápiák
egyéb fehérje alapú terápiák fehérje szerkezetfehérje kémiai képlet nem áll rendelkezésre fehérje átlagos súlya 27000.0 Da szekvenciák
>sp|P14080|PAPA2_CARPA Chymopapain OS=Carica papaya OX=3649 PE=1 SV=2MATMSSISKIIFLATCLIIHMGLSSADFYTVGYSQDDLTSIERLIQLFDSWMLKHNKIYESIDEKIYRFEIFRDNLMYIDETNKKNNSYWLGLNGFADLSNDEFKKKYVGFVAEDFTGLEHFDNEDFTYKHVTNYPQSIDWRAKGAVTPVKNQGACGSCWAFSTIATVEGINKIVTGNLLELSEQELVDCDKHSYGCKGGYQTTSLQYVANNGVHTSKVYPYQAKQYKCRATDKPGPKVKITGYKRVPSNCETSFLGALANQPLSVLVEAGGKPFQLYKSGVFDGPCGTKLDHAVTAVGYGTSDGKNYIIIKNSWGPNWGEKGYMRLKRQSGNSQGTCGVYKSSYYPFKGFA
FASTA formátum letöltése
Szinonimák
- Chymopapain
külső IDs
- bax 1526
- Bax-1526
farmakológia
javallat
a Kimopapain kemonukleolízis kialakulására javallt, amelyet a nucleus pulposus emésztésére használnak mielográfiával igazolt porckorongsérvben szenvedő betegeknél.1 a porckorongsérv akkor fordul elő, amikor a gerinckorong külső része lebomlik, és a belső rész (nucleus pulposus) kiszivárog a környező idegek nyomásával, és besugárzó fájdalomhoz vezet.9 a kemonukleolízis egy nem műtéti kezelés, amely magában foglalja egy enzim injekcióját a nucleus pulposus feloldására.6
ellenjavallatok & Blackbox figyelmeztetések
farmakodinamika
az első vizsgálatok azt mutatták, hogy a chymopapain intradiscalis injekciója után a hatás a nucleus pulposus eltávolítását jelentette, így a gyűrű érintetlen maradt.6 a klinikai jelentések a tünetek spontán remisszióját jelezték a kimopapain beadása után. Szintén erősen dokumentált a glikozaminoglikánok fokozott vizeletkiválasztása.3
hatásmechanizmus
úgy gondolják, hogy a Kimopapain lebontja a porckorong proteoglikán tartalmát, ami glikozaminoglikán és vízvesztést okoz. Ez a hatás a lemez zsugorodását és az ideggyökérre gyakorolt nyomás csökkenését okozza.3
cél | tevékenységek | szervezet |
---|---|---|
abone csontvelő proteoglikán |
lebomlás
|
emberek |
felszívódás nem áll rendelkezésre megoszlási térfogat nem áll rendelkezésre fehérjekötődés nem áll rendelkezésre metabolizmus nem elérhető eliminációs út nem áll rendelkezésre felezési idő
intra-discalis injekció beadása után a kimopapain szintje fokozatosan csökken, felezési ideje 2-3 nap. A vizelettel történő kiválasztás felezési ideje körülbelül 3 nap.4
Clearance nem áll rendelkezésre káros hatások
toxicitás
a kimopapain medián halálos dózisa egerekben 82 mg/kg, és a toxicitási mechanizmust a véredényekben lévő cementanyag pusztulása okozta vérzés okozta. Túladagolás esetén a kimopapain képes volt majdnem teljesen feloldani a nucleus pulposust, és az annulus fibrosus megzavarását okozta.5
érintett szervezetek
- emberek és más emlősök
útvonalak nem állnak rendelkezésre Farmakogenomikai hatások/mellékhatások nem állnak rendelkezésre
kölcsönhatások
Gyógyszerkölcsönhatások
nem elérhető élelmiszer kölcsönhatások nem elérhető
termékek
márkanév vényköteles termékek
név | adagolás | hatáserősség | útvonal | címke | Marketing kezdete | Marketing vége | Régió | kép |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Kimodiaktin injekció – 4 nkat egység/2 ml | por, oldathoz | Intradiskális | Knoll Pharma Inc. | 1996-12-31 | 1999-12-31 | Kanada |
kategóriák
ATC — kódok M09AB01 — Chymopapain
- M09AB — enzimek
- M09A-egyéb gyógyszerek rendellenességek a mozgásszervi rendszer
- M09 — egyéb gyógyszerek betegségek a mozgásszervi rendszer
- M-mozgásszervi rendszer
gyógyszerkategóriák kémiai rendszertanosztály szerint BIZTOSÍTOTTTŰZ leírás nem elérhető Királyság szerves vegyületek Szuperosztály szerves savak osztály karbonsavak és származékaik Alosztály aminosavak, peptidek és analógok közvetlen Szülőpeptidek alternatív szülők nem állnak rendelkezésre szubsztituensek nem állnak rendelkezésre molekuláris keretrendszer nem áll rendelkezésre külső leírók nem állnak rendelkezésre
kémiai azonosítók
UNII 1UK146T40N CAS-szám 9001-09-6 Általános hivatkozások
- Henschke N, Kuijpers T, Rubinstein SM, van Middelkoop M, Ostelo R, Verhagen A, Koes BW, van tulder MW: injekciós terápia és Denervációs eljárások krónikus derékfájás esetén: Szisztematikus áttekintés. Eur Gerinc J. 2010 Szeptember;19(9): 1425-49. doi: 10.1007 / s00586-010-1411-0. Epub 2010 Ápr 29.
- EBATA M, YASUNOBU KT: Chymopapain. I. izolálás, kristályosítás és előzetes jellemzés. J Biol Chem. 1962 ápr.; 237:1086-94.
- Jenner JR, Buttle DJ, Dixon Ak: az intradiscalis chymopapain hatásmechanizmusa az isiász kezelésében: klinikai, biokémiai és radiológiai vizsgálat. Ann Rheum Dis. 1986 június;45(6): 441-9.
- Kawano K, Tajima N, Hasida S, Ishikawa E: a kimopapain vérmetabolizmusának és vizelettel történő kiválasztásának vizsgálata intradiscalis injekció után, nagy érzékenységű enzim immunoassay alkalmazásával. J Orthop Sci. 2005;10(2):206-13. doi: 10.1007/s00776-004-0872-6.
- Simmons JW, Upman PJ, Stavinoha WB: Pharmacologic and toxicologic profile of chymopapain B (Chemolase). Drug Chem Toxicol. 1984;7(3):299-314. doi: 10.3109/01480548409035110.
- The rise and fall of chemonucleolysis
- Worthington
- FDA approval
- Spine Health
External Links PubChem Substance 347910365 RxNav 2525 ChEMBL CHEMBL1201626 Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Chymopapain MSDS
klinikai vizsgálatok
klinikai vizsgálatok
Farmakoökonómia
gyártók
csomagolók
adagolási formák
forma | útvonal | erő |
---|---|---|
por, oldathoz | Intradiscalis |
az árak nem állnak rendelkezésre szabadalmak nem állnak rendelkezésre
tulajdonságok
állami szilárd kísérleti tulajdonságok
tulajdonság | érték | forrás |
---|---|---|
olvadáspont (C) | 137-182 6683> | Ebata és Jaszunobu. 1961. |
vízben való oldhatóság | oldható | Ebata és Yasunobu. 1961. |
izoelektromos pont | 10.2-10.6 | Baines és Brocklehurst, 1982. |
célok
tevékenységek
- Jenner JR, Buttle DJ, Dixon Ak: az intradiscalis chymopapain hatásmechanizmusa az isiász kezelésében: klinikai, biokémiai és radiológiai vizsgálat. Ann Rheum Dis. 1986 június;45(6): 441-9.
További információ
kábítószer létre szeptember 14, 2010 16: 20 / Frissítve február 21, 2021 18: 52