Klonidin

Szinonima: 2-imidazolidin
Molekulaképlet: C9H9Cl2N3
kereskedelmi nevek: Kataprezán, Haemiton, Izoglaukon®

1 meghatározás

a klonidin az imidazolinok hatóanyag-csoportjából származó alfa-2 agonista, amely gátló hatással van a noradrenalin felszabadulására a negatív visszacsatolás révén. Farmakológiai hatása tehát szimpatolitikus. A klonidint az artériás hipertónia kezelésére használják-a viszonylag magas mellékhatások miatt csak kombinációs terápiában -, valamint az elvonási tünetek enyhítésére.

2 Elvét akció

Klonidin viselkedik, mint egy agonista keresztül kötés G-fehérje-kapcsolt α2-adrenoceptors.

számos hatásmechanizmus különböztethető meg:

2.1 preszinaptikus aktiválása

a klonidinnak a preszinaptikus KB-khoz való kötődése miatt mind a periférián, mind a központi idegrendszerben (CNS) csökkent noradrenalin felszabadulás következik be a G-fehérjéhez kapcsolt jelátviteli kaszkádon keresztül. Ez a szimpatikus hang csökkenéséhez vezet.

2.2 a posztszinaptikus adapterek aktiválása

a klonidin szintén aktiválja a posztszinaptikus inhibitorokat, különösen a nucleus tractus solitarii területén, a baroreceptor reflex kapcsolási pontján. Ott csökkenti a szimfatikus hangot és növeli a parasimfás hangot.

2, 3 egyéb hatások

ezenkívül a klonidin gátolja az adrenalin felszabadulását a mellékvese medullájából, és a központi imidazolin receptorok stimulálásával tovább fokozza a szimmatikolitikus hatást.

3 farmakokinetika

a klonidin még nagyon alacsony dózisokban is hatásos, néhány mikrogramm tartományban. Részben metabolizálódik a májban, de 65% – a változatlan formában ürül a vesében.

plazma felezési ideje körülbelül 9-11 óra.

az állatmodellben a következő LD50 dózist észlelték: LD50 108 mg·kg−1 (egér)

4 adagolási forma

a klonidin injekciós oldatként kapható intravénás (IV) beadásra, tabletta formájában orális beadásra és szemcsepp formájában.

5 használati utasítás

erős szimpatolitikus hatása miatt a klonidint ma elsősorban az artériás hipertónia akut kezelésében alkalmazzák tachycardiával együtt. Egyéb alkalmazási területek:

• tartalék terápiás szer artériás hipertónia
• refrakter terhességi hipertónia
• hipertóniás krízis
• krónikus nyílt zugú glaukóma
• Migrénterápia
• opiát megvonási szindróma
• alkohol megvonási szindróma
• posztoperatív reszketés, ha a petidin ellenjavallt
• ADHD

korlátozott:

• szedáció
• fájdalomcsillapítás

az endokrinológiai funkcionális diagnosztika részeként a klonidint használják a klonidin szuppressziós tesztben.

6 mellékhatások

rendkívül erős szimpatolitikus szerként a klonidinnek vannak nemkívánatos hatásai, beleértve:

• szájszárazság
• székrekedés
• csökkent nyáltermelés és gyomornedv
• fáradtság
• depressziós hangulat
• szedáció
• potenciális zavarok
• súlyos bradycardia (ritka)
• rebound jelenség

diuretikumok, hipnotikumok, értágítók és alkohol egyidejű alkalmazásával a hatás fokozódik. Intravénás beadás után a vérnyomás kezdeti emelkedése lehetséges.

a hirtelen elválasztás hipertóniás válsághoz vezethet.

7 ellenjavallatok

a klonidint nem szabad használni, ha ismert a klonidinnel szembeni túlérzékenység (allergia), ezért sok koszorúér-betegség is szerepel az ellenjavallatok között:

• Sinus node szindróma
• Bradycardia (szívfrekvencia 50/perc alatt)
• endogén depresszió
• terhesség és szoptatás
• AV II.és III. blokk. Fokozat
• szívkoszorúér-betegség, különösen akut miokardiális infarktus esetén
• előrehaladott artériás elzáródásos betegség (PAD)
• Raynaud-szindróma
• Thrombangiitis obliterans
• cerebrovascularis elégtelenség
• veseelégtelenség
• székrekedés