Koleszterin felszívódás gátló

a felső bélben két koleszterinforrás található: étrendi (táplálékból) és epe (epéből). Az étrendi koleszterin lipid emulziók formájában kombinálódik az epesókkal, hogy epesó micellákat képezzen, amelyekből a koleszterint a bél enterocitája felszívhatja.

miután az enterocita felszívódott, a koleszterin újra összeáll a bél lipoproteinjeibe, az úgynevezett chylomicronokba. Ezek a chilomikronok ezután kiválasztódnak a nyirokrendszerbe, és keringenek a májba. Ezeket a koleszterinrészecskéket a máj VLDL részecskékként választja ki a vérbe, az LDL prekurzorai.

osztályként a koleszterin abszorpciós inhibitorok blokkolják a micelláris koleszterin felvételét, ezáltal csökkentve a koleszterin-észterek beépülését a chilomikron részecskékbe. A chylomicrons és a chylomicron maradványok koleszterin tartalmának csökkentésével a koleszterin felszívódási gátlók hatékonyan csökkentik a májba visszaszállított koleszterin mennyiségét.

a koleszterin csökkent májbe juttatása növeli a máj LDL-receptor aktivitását, és ezáltal növeli a keringő LDL clearance-ét. A nettó eredmény a keringő LDL részecskék csökkenése.