Chymopapain
Identificazione
Nome Chymopapain Accession Number DB06752 Descrizione
Chymopapain è stato isolato per la prima volta nel 1941 dal lattice grezzo derivato dal frutto della papaya Carica spremendo la papaya verde mentre era sulla pianta prima della raccolta.6è una proteinasi di cisteina vegetale extracellulare simile alla papaina in specificità.2 Chymopapain è stato sviluppato dal grafico Medcl e approvato dalla FDA il 10 novembre 1982. Attualmente è fuori produzione.8
Tipo Biotech Gruppi Approvato, Ritirata Biologico Classificazione di Proteine Terapie a Base di
proteine terapie a base di Proteine della StrutturaProteine Formula Chimica Non Disponibile Proteine Peso Medio 27000.0 Da Sequenze
>sp|P14080|PAPA2_CARPA Chymopapain OS=Carica papaya OX=3649 PE=1 SV=2MATMSSISKIIFLATCLIIHMGLSSADFYTVGYSQDDLTSIERLIQLFDSWMLKHNKIYESIDEKIYRFEIFRDNLMYIDETNKKNNSYWLGLNGFADLSNDEFKKKYVGFVAEDFTGLEHFDNEDFTYKHVTNYPQSIDWRAKGAVTPVKNQGACGSCWAFSTIATVEGINKIVTGNLLELSEQELVDCDKHSYGCKGGYQTTSLQYVANNGVHTSKVYPYQAKQYKCRATDKPGPKVKITGYKRVPSNCETSFLGALANQPLSVLVEAGGKPFQLYKSGVFDGPCGTKLDHAVTAVGYGTSDGKNYIIIKNSWGPNWGEKGYMRLKRQSGNSQGTCGVYKSSYYPFKGFA
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Sinonimi
- Chimopapaina
Esterni Id
- BAX 1526
- BAX-1526
Farmacologia
Scienza
Indicazione
Chimopapaina è indicato per lo sviluppo di chemonucleolysis che viene utilizzato per la digestione del nucleo polposo in pazienti con ernia del disco confermato da una mielografia.1 Un’ernia del disco si verifica quando la porzione esterna del disco spinale si rompe e la porzione interna (nucleo polposo) fuoriesce premendo i nervi circostanti e portando al dolore irradiante.9 La chemionucleolisi è un trattamento non chirurgico che prevede l’iniezione di un enzima per sciogliere il nucleo polposo.6
Controindicazioni & Blackbox Warnings
Farmacodinamica
I primi studi hanno dimostrato che dopo l’iniezione intradiscale di chimopapain l’effetto comportava la rimozione del nucleo polposo lasciando intatto l’anello.6 I rapporti clinici hanno indicato una remissione spontanea dei sintomi dopo la somministrazione di chimopapaina. È anche altamente documentato un aumento dell’escrezione urinaria di glicosaminoglicani.3
Meccanismo d’azione
Si pensa che la chimopapaina degradi il contenuto proteoglicano del disco intervertebrale causando la perdita di glicosaminoglicano e acqua. Questo effetto causerà il restringimento del disco e una riduzione della pressione sulla radice nervosa.3
Obiettivo | Azioni | Organismo |
---|---|---|
ABone midollo proteoglicano |
degradazione
|
gli esseri Umani |
L’assorbimento Non è Disponibile il Volume di distribuzione Non Disponibile il legame con le Proteine Non Disponibile Metabolismo Non sono Disponibili via di eliminazione Non Disponibile Half-life
di Seguito intra-discale iniezione, il livello di chimopapaina diminuisce gradualmente e presenta una emivita di 2-3 giorni. L ’emivita per l’ escrezione urinaria è di circa 3 giorni.4
Clearance Non disponibile Effetti avversi
Tossicità
La dose letale mediana di chimopapaina nei topi è registrato da 82 mg/kg tossicità meccanismo è stato causato da emorragia a causa della distruzione della sostanza cemento nei vasi sanguigni. Quando somministrato in un sovradosaggio, la chimopapaina è stata in grado di dissolvere quasi completamente il nucleo polposo e causare la rottura dell’anulus fibrosus.5
Organismi affetti
- Esseri umani e altri mammiferi
Percorsi non disponibili Effetti farmacogenomici/ADR Non disponibili
Interazioni
Interazioni farmacologiche
Non disponibile Interazioni con gli alimenti Non disponibile
Prodotti
Marca Prodotti di Prescrizione
Nome | Dosaggio | Forza | Route | Etichettatrice | Marketing Start | Marketing Fine | Regione | Immagine |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Chymodiactin Iniezione – 4 Nkat Unità/2 ml | Polvere per soluzione | Intradiscal | Knoll Pharma, Inc. | 1996-12-31 | 1999-12-31 | Canada |
Categorie
Codici ATC M09AB01 — Chimopapaina
- M09AB — Enzimi
- M09A — ALTRI FARMACI PER i DISTURBI DEL SISTEMA muscolo-scheletrico
- M09 — ALTRI FARMACI PER i DISTURBI DEL SISTEMA muscolo-scheletrico
- M — SISTEMA muscolo-scheletrico
Interazioni Categorie Chimiche TaxonomyProvided da Classyfire Descrizione Non Disponibile Regno Composti Organici Super Classe di Acidi Organici Classe di Acidi Carbossilici e Derivati Sub Classe di Amminoacidi, Peptidi e Farmaceutici Controllante Diretta Peptidi Alternativa Genitori Non Disponibile Sostituenti Non Disponibile Quadro Molecolare Non Disponibile Esterni Descrittori Non Disponibile
Chimico Identificatori
UNII 1UK146T40N numero CAS 9001-09-6 Riferimenti Generali
- Henschke N, Kuijpers T, Rubinstein SM, van Middelkoop M, Ostelo R, Verhagen Una, Koes BW, van Tulder MW: la terapia di Iniezione e denervazione procedure per dolore lombo-sacrale cronico: una revisione sistematica. Eur Spine J. 2010 Set; 19 (9): 1425-49. doi: 10.1007 / s00586-010-1411-0. Epub 2010 Aprile 29.
- EBATA M, YASUNOBU KT: Chimopapaina. I. Isolamento, cristallizzazione e caratterizzazione preliminare. J Biol Chem. 1962 Apr;237:1086-94.
- Jenner JR, Buttle DJ, Dixon AK: Meccanismo d’azione della chimopapaina intradiscale nel trattamento della sciatica: uno studio clinico, biochimico e radiologico. Ann Rheum Dis. 1986 Giugno; 45(6): 441-9.
- Kawano K, Tajima N, Hashida S, Ishikawa E: Studio del metabolismo ematico e dell’escrezione urinaria di chimopapaina dopo iniezione intradiscale mediante un saggio immunoenzimatico ad alta sensibilità. J Orthop Sci. 2005;10(2):206-13. doi: 10.1007/s00776-004-0872-6.
- Simmons JW, Upman PJ, Stavinoha WB: Pharmacologic and toxicologic profile of chymopapain B (Chemolase). Drug Chem Toxicol. 1984;7(3):299-314. doi: 10.3109/01480548409035110.
- The rise and fall of chemonucleolysis
- Worthington
- FDA approval
- Spine Health
External Links PubChem Substance 347910365 RxNav 2525 ChEMBL CHEMBL1201626 Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Chymopapain MSDS
Studi Clinici
Studi Clinici
Pharmacoeconomics
Produttori
Pacchetti
Forme di Dosaggio
Forma | Route | Forza |
---|---|---|
Polvere per soluzione | Intradiscal |
i Prezzi Non Disponibili Brevetti Non Disponibile
Proprietà
Stato Solido Sperimentale Proprietà
Proprietà | Valore | Sorgente |
---|---|---|
punto di fusione (°C) | 137-182 ºC | Ebata e Yasunobu. 1961. |
solubilità in acqua | Solubile | Ebata e Yasunobu. 1961. |
punto isoelettrico | 10.2-10.6 | Baines e Brocklehurst, 1982. |
Obiettivi
Azioni
- Jenner JR, Buttle DJ, Dixon AK: Meccanismo d’azione della chimopapaina intradiscale nel trattamento della sciatica: uno studio clinico, biochimico e radiologico. Ann Rheum Dis. 1986 Giugno; 45(6): 441-9.
Per saperne di più
Drug creato il 14 settembre 2010 16:20 / Aggiornato il 21 febbraio 2021 18: 52