Conotossine: tossine peptidiche da lumache a cono

Le lumache a cono sono molluschi marini velenosi, che prosperano in habitat marini tropicali. Circa 600-700 specie sono state identificate finora. I loro veleni contengono un gran numero di tossine peptidiche, da 100 a 1000 o più a seconda della specie. Questi peptidi sono chiamati conotossine.

Le conotossine sono generalmente composte da 15 a 30 aminoacidi e hanno generalmente tra 2 e 3 ponti disolfuro. Le conotossine colpiscono e bloccano potentemente un’ampia gamma di canali ionici, come i canali del sodio voltaggio-dipendenti (Nav), i canali del calcio voltaggio-dipendenti (Cav), i canali del potassio voltaggio-dipendenti (Kv), i recettori nicotinici dell’acetilcolina (nAchRs) e altri recettori di membrana.

Le conotossine sono strumenti molecolari utili per studiare le proprietà dei loro bersagli in condizioni normali e malattie e possono anche dimostrare interesse terapeutico come farmaci a base di peptidi. Le conotossine sono classificate in diverse famiglie .

Classificazione delle conotossine

α-conotossine

le α-conotossine sono antagonisti del recettore nicotinico dell’acetilcolina (nAChR) situati nei nervi e nei muscoli. Alcune α-conotossine bloccano i NACHR alle giunzioni neuromuscolari come l’α-conotossina MI, mentre altre sono bloccanti selettivi dei NACHR neuronali come l’α-conotossina IMI .

Smartox offre una gamma di α-conotossine:

  • aC-conotossina PrXA: bloccante dei nAChRs di tipo muscolare
  • α-conotossina MI: bloccante dei nAChRs di tipo muscolare
  • α-conotossina GI: blocco muscolare di tipo nAChRs
  • α-conotossina IMI: blocco di α7 homomeric nAChRs
  • α-conotossina GID: blocco di α3β2, α7 e α4β2
  • α-conotossina PeIA: blocco di α9/α10 nAChR

alfa-conotossina, α-conotossina

µ-conotoxins

µ-conotoxins target voltaggio-dipendenti canali del sodio (Nav) preferenzialmente nelle cellule eccitabili del muscolo scheletrico. le µ-conotossine sono solitamente formate da 22-25 aminoacidi e contengono sei residui di cisteina che formano tre ponti disolfuro .

Smartox Biotechnology offers a range of µ-conotoxins:

  • µ-conotoxin GIIIB: Nav1.4 blocker
  • µ-conotoxin CnIIIC: Nav1.4 blocker
  • µ-conotoxin PIIIA: Nav1.4 blocker

mu-conotoxin, µ-conotoxin

ω-conotoxins

ω-conotoxins are potent inhibitors of N-type voltage-dependent calcium channels (VDCC) . ω-conotoxin MVIIA, also named ziconotide, a N-type selective VDCC isolated from C. magus, è stata la prima conotossina ad essere approvata come farmaco sotto il nome di Prialt per il trattamento del dolore grave e cronico .

Smartox la biotecnologia offre una vasta gamma di ω-conotoxins:

  • ω-conotossina MVIIA: blocco di Cav2.2
  • ω-conotossina MVIIC: blocco Q/P e di tipo N, Cav
  • ω-conotossina GVIA: blocco di Cav2.2
  • ω-conotossina COSÌ-3: blocco di Cav2.2

omega-conotossina, ω-conotossina

δ-conotoxins

δ-conotoxins associare a voltaggio-dipendenti canali del sodio e inibire loro.

delta-conotoxin

κ-conotossine

κ-conotossine colpiscono i canali del potassio e possono provocare una maggiore eccitabilità neuronale. Poche κ-conotossine come κ-conotossina RIIIJ, κ-conotossina RIIIK o κ-conotossina PVIIA sono state caratterizzate fino ad oggi

kappa-conotoxin

Conantochine

Le conantochine agiscono come antagonisti potenti e specifici del recettore N-Metil-D-aspartato (NMDAr) e contengono più residui di amminoacidi γ-carbossiglutammato (Gla).

Smartox Biotechnology offers the conantokin G, a selective antagonist of the NR2B subunit of NMDAr that exhibits neuroprotective properties.

Conopressins

These cone snail peptides are modulators of vasopressin/oxytocin receptors. Smartox Biotechnology offers Lys-conopressin G.

Get conotoxins from Smartox Biotechnology

Smartox Biotechnology is specialized in chemical synthesis and engineering of conotoxins and other peptide toxins issued from animal venoms. L’azienda offre una vasta gamma di tossine animali per la ricerca sulle scienze della vita, tra cui alcune molto innovative come la tossina Stichodactyla – ShK con etichetta fluorescente. Sentiti libero di sfogliare il nostro catalogo online per scoprire i reagenti di cui hai bisogno o richiedere la sintesi della tua tossina.

Contatti

Adam D., et al. (1996) Conotossine e loro potenziali applicazioni farmaceutiche. Ricerca sullo sviluppo di farmaci
Lewis R., et al. (2012) Conus veleno peptide Farmacologia. Recensioni farmacologiche. PMID: 22407615
Olivera B., Cruz L. (2001) Conotossine, in retrospettiva. Tossicone. PMID: 10936619
Terlau H., Olivera BM. (2004) Conus venoms: una ricca fonte di nuovi peptidi mirati al canale ionico. Recensioni fisiologiche. PMID:14715910
Olivera BM, et al. (1985) Neurotossine peptidiche da lumache a cono da caccia ai pesci. Scienza
Lebbe E., et al.(2014) Conotossine mirate ai recettori nicotinici dell’acetilcolina: una panoramica. Mar droga. PMID: 24857959
Li R., Tomaselli G. (2004) Utilizzando le micidiali μ-conotossine come sonde di canali del sodio voltaggio-dipendenti. Tossicone. PMID:15246758
Hannon HE., Atchison WD. (2013) Omega-conotossine come strumenti sperimentali e terapie nella gestione del dolore. Mar Droga.PMID:23470283
Miljanich GP. (2004) Ziconotide: bloccante neuronale dei canali del calcio per il trattamento del dolore cronico grave. Chimica medicinale corrente. PMID:15578997

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