Inibitore dell’assorbimento del colesterolo
Ci sono due fonti di colesterolo nell’intestino superiore: dietetico (dal cibo) e biliare (dalla bile). Il colesterolo alimentare, sotto forma di emulsioni lipidiche, si combina con i sali biliari, per formare micelle di sale biliare da cui il colesterolo può quindi essere assorbito dall’enterocita intestinale.
Una volta assorbito dall’enterocita, il colesterolo viene riassemblato in lipoproteine intestinali chiamate chilomicroni. Questi chilomicroni vengono poi secreti nei linfatici e fatti circolare nel fegato. Queste particelle di colesterolo vengono poi secrete dal fegato nel sangue come particelle VLDL, precursori di LDL.
Come classe, gli inibitori dell’assorbimento del colesterolo bloccano l’assorbimento del colesterolo micellare, riducendo così l’incorporazione di esteri di colesterolo in particelle di chilomicrone. Riducendo il contenuto di colesterolo nei chilomicroni e nei resti di chilomicroni, gli inibitori dell’assorbimento del colesterolo riducono efficacemente la quantità di colesterolo che viene restituita al fegato.
La ridotta somministrazione di colesterolo al fegato aumenta l’attività del recettore LDL epatico e quindi aumenta la clearance delle LDL circolanti. Il risultato netto è una riduzione delle particelle LDL circolanti.
