clorazepate dipotassium

clorazepate dipotassium
Novo-Clopate ◆, Tranxene ◆, Tranxene-SD, Tranxene-SD Half Strength

Pharmacologic classification: benzodiazepine
Therapeutic classification: anxiolytic, anticonvulsant, sedative-hypnotic
Pregnancy risk category D
Controlled substance schedule IV

Available forms
Available by prescription only
Capsules: 3.75 mg, 7.5 mg, 15 mg
Tablets: 3.75 mg, 7.5 mg, 11.25 mg, 15 mg, 22.5 mg

Indications and dosages
Acute alcohol withdrawal. 成人：1日目-最初は、30mg P.O.、続いて30-60mg P.O.分割用量で;2日目-45-90mg P.O.分割用量で;3日目-22.5-45mg P.O.分割用量で;4日目-15-30mg P.O.分割用量で;徐々に7.5-15mg
大人:毎日15から60mg P.O.。
部分発作の治療の補助剤として。 大人および年齢より古い子供12:最高の推薦された最初の適量は7.5mg P.O.t.i.dです。 最高の毎日の線量は90mgを超過するべきではないです。
9歳から12歳までの子供: 最高の推薦された最初の線量は7.5mg P.O.b.i.d.適量の増加7.5mg/weekを超過するべきではないですです。 最高の毎日の線量は60mgを超過するべきではないです。

薬力学
抗不安作用および鎮静作用：クロラゼピンは、脳の辺縁部および皮質下レベルで中枢神経系を抑制する。 それは抑制を高め、皮層および辺縁のarousalを妨げる上昇の網状の活動化システムの受容器の神経伝達物質のガンマアミノ酪酸（GABA）の効果を高めることに
抗けいれん作用: 薬物は、シナプス前阻害を増強することにより、皮質、視床、および辺縁構造におけるてんかん原性病巣によって産生される発作活性の広がりを抑制す

Pharmacokinetics
吸収:経口投与の後で、clorazepateは完全そして急速に吸収されるdesmethyldiazepamに胃で加水分解されます。
分布：体全体に広く分布する。 約８ ０％〜９ ５％が血漿タンパク質に結合している。
代謝：肝臓で代謝され、オキサゼパムを抱合させる。
排泄：不活性なグルクロニド代謝産物が尿中に排泄される。 デスメチルジアゼパムの半減期は30時間から100時間の範囲である。

禁忌および注意事項
薬物または他のベンゾジアゼピンに過敏な患者および急性閉塞隅角緑内障の患者には禁忌である。 妊娠中の女性、特に最初の妊娠中の女性への使用は避けてください。
腎機能または肝機能障害、自殺傾向、または薬物乱用歴のある患者には慎重に使用してください。

抗うつ薬,抗ヒスタミン薬,バルビツール酸塩,全身麻酔薬,MAO阻害剤,麻薬,フェノチアジン:CNS抑制効果を増強します. 一緒に使用しないでください。
シメチジン、ジスルフィラム：クロラゼペートレベルを増加させる。 高められたベンゾジアゼピンの効果のために見、もし必要ならclorazepateの適量を減らして下さい。
レボドパ：レボドパの有効性を低下させる。 慎重に一緒に使用してください。
アルコール使用: CNSの抑制剤の効果を増強します。 アルコールの使用を阻止します。
重い喫煙：クロラゼペートの代謝を促進し、臨床的有効性を低下させる。 喫煙を阻止します。

ラボテスト結果への影響
†肝機能テスト値を増加させる可能性があります。

過剰摂取と治療
過剰摂取の徴候と症状には、傾眠、混乱、昏睡、低活動性反射、呼吸困難、労働呼吸、低血圧、徐脈、ぼやけた発話、および非定常歩行または協調障害が含まれる。
薬の効果がおさまるまで血圧と呼吸をサポート; バイタルサインを監視する。 特定のベンゾジアゼピン拮抗薬であるフルマゼニルが有用である可能性がある。 気管内チューブを介した機械的換気支援は、特許気道を維持し、適切な酸素化をサポートするために必要とされることがあります。 必要に応じて、I.V.流体およびドーパミンおよびフェニレフリンなどの昇圧剤で低血圧を治療する。 患者が意識していれば嘔吐を引き起こして下さい。 摂取が最近の場合は胃洗浄を使用しますが、吸引を防ぐために気管内チューブが存在する場合にのみ使用してください。 嘔吐または洗浄の後、活性炭をカタルシス剤で単回投与する。 透析は限られた価値があります。 彼らはCNSの悪影響を悪化させる可能性があるため、バルビツール酸塩を使用しないでください。

特別な考慮事項
♦高齢患者および腎機能障害または肝機能障害を有する患者において、より低い用量が有効である。
①直射日光の当たらない涼しい乾燥した場所に保管してください。
①反復または長期の治療を受けている患者において、肝臓、腎臓、および造血機能試験結果を定期的にモニターする。
授乳中の患者
①クロラゼペートを使用する女性の授乳中の乳児は、鎮静化したり、授乳が困難になったり、体重が減少したりすることがあります。 母乳で育てる女性の使用を避けて下さい。
小児患者
①9歳未満の小児では安全性が確立されていません。
老人患者
†排泄量が減少するため、通常、高齢患者には低用量が有効である。 注意して使用して下さい。 この薬を服用している高齢の患者は、治療の開始時または投与量の増加後に歩行および日常生活の活動を監督する必要があります。

患者教育
①クロラゼピンの長期使用による身体的および心理的依存の可能性を患者に助言する。
①医療承認なしに薬物レジメンを変更しないように患者に指示する。
①突然の位置変化がめまいを引き起こす可能性があることを患者に警告する。 転倒や怪我を防ぐために、ベッドから出る前に数分間足をぶら下げるように患者に助言してください。
†クロラゼペートの1時間前または後に制酸剤を服用するように患者に助言する。
①急に薬の服用を中止しないように患者に知らせる。

反応は、一般的、珍しい、生命を脅かす、または一般的で生命を脅かす可能性があります。
◆カナダのみ
◇非標識臨床使用