clorazepate dipotassium

clorazepate dipotassium
Novo-Clopate ◆, Tranxene ◆, Tranxene-SD, Tranxene-SD Half Strength

Pharmacologic classification: benzodiazepine
Therapeutic classification: anxiolytic, anticonvulsant, sedative-hypnotic
Pregnancy risk category D
Controlled substance schedule IV

Available forms
Available by prescription only
Capsules: 3.75 mg, 7.5 mg, 15 mg
Tablets: 3.75 mg, 7.5 mg, 11.25 mg, 15 mg, 22.5 mg

Indications and dosages
Acute alcohol withdrawal. Voksne: Dag 1-I Utgangspunktet 30 mg Po, etterfulgt av 30 til 60 mg Po i delte doser; dag 2-45 til 90 mg Po i delte doser; dag 3-22. 5 til 45 mg Po i delte doser; dag 4-15 til 30 mg Po i delte doser; gradvis redusere daglig dose til 7,5 til 15 mg.
Angst. Voksne: 15 til 60 mg P. O. daglig.
som tillegg i behandling av partielle anfall. Voksne og barn eldre enn 12 år: Maksimal anbefalt startdose er 7.5 mg P. O. t. i. d. Doseøkninger bør ikke overstige 7.5 mg / uke. Maksimal daglig dose bør ikke overstige 90 mg.
Barn i alderen 9 til 12 år: Maksimal anbefalt startdose er 7.5 mg P. O. b.i. d. Doseøkninger bør ikke overstige 7.5 mg / uke. Maksimal daglig dose bør ikke overstige 60 mg.

Farmakodynamikk
Anxiolytiske og sedative virkninger: Klorazepat hemmer CNS ved det limbiske og subkortiske nivå i hjernen. Det gir en antianxiety effekt ved å øke effekten av nevrotransmitteren gamma-aminosmørsyre (GABA) på reseptoren i det stigende retikulære aktiveringssystemet, noe som øker inhiberingen og blokkerer både kortikal og limbisk opphisselse.
Antikonvulsiv virkning: Medikament undertrykker spredning av anfallsaktivitet produsert av epileptogene foci i cortex, thalamus og limbiske strukturer ved å øke presynaptisk inhibering.

Farmakokinetikk
Absorpsjon: etter oral administrering hydrolyseres klorazepat i magen til desmetyldiazepam, som absorberes fullstendig og raskt.
Distribusjon: Fordelt over hele kroppen. Omtrent 80% til 95% er bundet til plasmaprotein.
Metabolisme: Metabolisert i leveren til konjugert oksazepam.
Utskillelse: Inaktive glukuronidmetabolitter utskilles i urin. Halveringstiden til desmetyldiazepam varierer fra 30 til 100 timer.

Kontraindikasjoner og forsiktighetsregler
Kontraindisert hos pasienter som er overfølsomme for legemidler eller andre benzodiazepiner og hos pasienter med akutt trangvinkelglaukom. Unngå bruk hos gravide kvinner, spesielt i første trimester.
Brukes med forsiktighet hos pasienter med nedsatt nyre – eller leverfunksjon, suicidale tendenser eller tidligere narkotikamisbruk.

Interaksjoner
Stoff-stoff. Antidepressiva, antihistaminer, barbiturater, generelle anestetika, MAO-hemmere, narkotika, fenotiaziner: Forsterker CNS-depressive effekter. Unngå bruk sammen.
Cimetidin, disulfiram: Øker nivået av klorazepat. Se etter forbedret benzodiazepin effekter, og redusere clorazepate dosering hvis nødvendig.
Levodopa: Reduserer levodopa effektivitet. Bruk forsiktig sammen.
Stoff-livsstil. Bruk av alkohol: Forsterker cns-depressive effekter. Motvirke alkoholbruk.
Kraftig røyking: Akselererer clorazepats metabolisme, og reduserer dermed klinisk effektivitet. Motvirke røyking.

effekter på laboratorieprøveresultater
• Kan øke leverfunksjonsprøveverdiene.

Overdose og behandling
Tegn og symptomer på overdose inkluderer søvnighet, forvirring, koma, hypoaktive reflekser, dyspnø, pustevansker, hypotensjon, bradykardi, sløret tale og ustø gange eller nedsatt koordinasjon.
Støtte blodtrykk og respirasjon inntil legemiddeleffektene avtar; overvåk vitale tegn. Flumazenil, en spesifikk benzodiazepinantagonist, kan være nyttig. Mekanisk ventilasjonsassistanse via endotrakealtuben kan være nødvendig for å opprettholde en åpen luftveier og støtte tilstrekkelig oksygenering. Behandle hypotensjon Med Iv-væsker og vasopressorer som dopamin og fenylefrin, etter behov. Fremkall brekninger hvis pasienten er bevisst. Bruk mageskylling hvis inntaket var nylig, men bare hvis et endotrakealt rør er tilstede for å forhindre aspirasjon. Etter oppkast eller skylning, administrer aktivt kull med en katartisk som en enkelt dose. Dialyse er av begrenset verdi. Ikke bruk barbiturater fordi DE kan forverre cns bivirkninger.

spesielle hensyn
• Lavere doser er effektive hos eldre pasienter og pasienter med nedsatt nyre-eller leverfunksjon.
• Oppbevares på et kjølig, tørt sted vekk fra direkte lys.
• periodisk monitorering av lever -, nyre-og hematopoietiske funksjonstester hos pasienter som får gjentatt eller langvarig behandling.
ammende pasienter
• det diende barnet til en kvinne som bruker klorazepat, kan bli bedøvet, ha problemer med å amme eller gå ned i vekt. Unngå bruk hos ammende kvinner.
Pediatriske pasienter
• Sikkerhet er Ikke fastslått hos barn yngre enn 9 år.
Geriatriske pasienter
• Lavere doser er vanligvis effektive hos eldre pasienter på grunn av redusert eliminasjon. Bruk med forsiktighet. Eldre pasienter som får dette stoffet krever tilsyn med turgåing og daglige aktiviteter ved behandlingsstart eller etter en doseøkning.

pasientopplæring
• Informere pasienten om potensiell fysisk og psykisk avhengighet ved langvarig bruk av klorazepat.
• Instruere pasienten om ikke å endre legemiddelregimet uten medisinsk godkjenning.
• Varsle pasienten om at plutselige posisjonsendringer kan forårsake svimmelhet. Råde pasienten til å dingle ben i noen minutter før du får ut av sengen for å hindre fall og skader.
• Råde pasienten til å ta antacida 1 time før eller etter klorazepat.
• Informere pasienten om ikke å plutselig slutte å ta stoffet.

Reaksjoner kan være vanlige, mindre vanlige, livstruende eller VANLIGE OG LIVSTRUENDE.
kun◆ Canada
◇ Umerket klinisk bruk