Inhibitor wchłaniania cholesterolu

istnieją dwa źródła cholesterolu w jelicie górnym: dietetyczny (z pożywienia) i żółciowy (z żółci). Cholesterol w diecie, w postaci emulsji lipidowych, łączy się z solami żółciowymi, tworząc micele soli żółciowych, z których cholesterol może być następnie wchłaniany przez enterocyt jelitowy.

po wchłonięciu przez enterocyt, cholesterol jest ponownie składany do lipoprotein jelitowych zwanych chylomikronami. Te chylomikrony są następnie wydzielane do limfy i krążą w wątrobie. Te cząsteczki cholesterolu są następnie wydzielane przez wątrobę do krwi jako cząsteczki VLDL, prekursory LDL.

jako klasa, inhibitory absorpcji cholesterolu blokują wychwyt cholesterolu micelarnego, zmniejszając w ten sposób włączenie estrów cholesterolu do cząsteczek chylomikronu. Zmniejszając zawartość cholesterolu w chylomikronach i resztkach chylomikronów, inhibitory wchłaniania cholesterolu skutecznie zmniejszają ilość cholesterolu dostarczanego z powrotem do wątroby.

zmniejszone dostarczanie cholesterolu do wątroby zwiększa aktywność wątrobowego receptora LDL, a tym samym zwiększa klirens krążącego LDL. Efektem netto jest redukcja krążących cząstek LDL.