Klonidyna

synonim: 2-imidazolidyna
Wzór cząsteczkowy: C9H9Cl2N3
nazwy handlowe: Katapresan®, Hemiton®, izoglaukon®

1 oznaczanie

klonidyna jest agonistą alfa-2 z grupy składników aktywnych imidazoliny, która hamuje uwalnianie noradrenaliny poprzez ujemne sprzężenie zwrotne przez receptor α2-adrenergiczny. Dlatego jego działanie farmakologiczne jest sympatykolityczne. Klonidyna jest stosowana w leczeniu nadciśnienia tętniczego – ze względu na stosunkowo wysokie działania niepożądane w samej terapii skojarzonej-oraz w celu złagodzenia objawów odstawienia.

2 zasada działania

klonidyna działa jako agonista poprzez wiązanie receptorów adrenergicznych α2 związanych z białkiem G.

można wyróżnić kilka mechanizmów działania:

zasada działania

klonidyna działa jako agonista poprzez wiązanie z α2-adrenoreceptorami związanymi z białkiem G.

można wyróżnić kilka mechanizmów działania:

>2.1 aktywacja presynaptycznych receptorów α2-adrenergicznych

przez Wiązanie klonidyny z presynaptycznymi receptorami α2-adrenergicznymi zarówno obwodowego, jak i ośrodkowego układu nerwowego (OUN), poprzez kaskadę sygnalizacyjną związaną z białkiem G, następuje zmniejszenie uwalniania noradrenaliny. Prowadzi to do zmniejszenia napięcia współczulnego.

2.2 Aktywacja postsynaptycznych receptorów adrenergicznych α2

klonidyna aktywuje również postsynaptyczne receptory adrenergiczne α2, szczególnie w obszarze jądra solitarnego, miejscu przełączania odruchu baroreceptorowego. Tam powoduje spadek symphaticotonus i wzrost parasymphaticotonus.

2.3 dodatkowe efekty

ponadto klonidyna prowadzi do zahamowania uwalniania adrenaliny z rdzenia nadnerczy i dalszego zwiększenia efektu symfaticolitycznego poprzez stymulację centralnych receptorów imidazolinowych.

3 farmakokinetyka

ponadto klonidyna prowadzi do zahamowania uwalniania adrenaliny z mózgu nadnerczy i dalszego zwiększenia efektu symfatykolitycznego.

3 farmakokinetyka

3 7200>

klonidyna działa nawet w bardzo małych dawkach w zakresie mniejszym niż mikrogramy. Jest częściowo metabolizowany w wątrobie, ale w 65% jest wydalany przez nerkę w niezmienionej postaci.

jego półtrwanie w osoczu wynosi około 9-11 godzin.

w modelu zwierzęcym wykryto następującą dawkę LD50: LD50 108 mg * kg-1 (mysz)

4 postacie dawkowania

klonidyna jest przeznaczona do podawania w postaci roztworu do wstrzykiwań do podawania dożylnego (dożylnego), jako tabletka do podawania doustnego. Aplikacja i dostępne w postaci kropli do oczu.

5 obszarów zastosowania

ze względu na silne działanie sympatykolityczne klonidyna jest obecnie stosowana głównie w ostrym leczeniu nadciśnienia tętniczego związanego z tachykardią. Inne zastosowania obejmują:

• zapasowy środek terapeutyczny w nadciśnieniu tętniczym
• oporne nadciśnienie ciążowe
• kryzys nadciśnieniowy
• przewlekła jaskra z otwartym kątem przesączania
• terapia migrenowa
• terapia migrenowa
• zespół odstawienia opiatów
• zespół odstawienia alkoholu
• drżenie pooperacyjne, jeśli petydyna jest przeciwwskazana
• ADHD

ograniczone:

• sedacja
• analgezja

w ramach endokrynologicznej diagnostyki funkcjonalnej klonidyna jest stosowana w teście supresji klonidyny.

6 skutków ubocznych

jako silny środek sympatolityczny, klonidyna ma pewne niepożądane skutki uboczne.

6 skutków ubocznych

jako silny środek sympatolityczny, klonidyna ma pewne niepożądane wpływ na to, między innymi:

• suchość w ustach
• zaparcia (zaparcia)
• zmniejszona produkcja śliny i soku żołądkowego
• zmęczenie
• zaburzenia depresyjne
• sedacja
• zaburzenia potencji
• ciężka bradykardia (rzadko)
• zjawisko odzyskiwania

przy jednoczesnym stosowaniu leków moczopędnych, nasennych, rozszerzających naczynia krwionośne i alkoholu występuje zwiększone działanie. Po zastosowaniu I. V. możliwy jest początkowy wzrost ciśnienia krwi.

nagłe odstawienie może prowadzić do kryzysu nadciśnieniowego.

7 przeciwwskazań

klonidyny nie można stosować jeśli istnieje znana nadwrażliwość (alergia) na klonidynę, dlatego wiele chorób niedokrwiennych jest również przeciwwskazaniami.

7 przeciwwskazań

klonidyna:

• zespół węzła zatokowego
• bradykardia (częstość akcji serca poniżej 50 / min)
• depresja endogenna
• ciąża i laktacja
• blok AV II I III. Stopień
• choroba Niedokrwienna serca, zwłaszcza w ostrym zawale mięśnia sercowego
• postępujące arterialna choroba (pAVK)
• zespół Raynauda
• choroba bürgera
• niewydolność naczyń mózgowych
• Niewydolność nerek
• Zaparcia