Konotoksyny: toksyny peptydowe ze ślimaków stożkowych
ślimaki stożkowe są jadowitymi mięczakami morskimi, kwitnącymi w tropikalnych siedliskach morskich. Do tej pory zidentyfikowano około 600-700 gatunków. Ich jadowity zawierają dużą liczbę toksyn peptydowych, od 100 do 1000 lub więcej w zależności od gatunku. Peptydy te nazywane są konotoksynami.
Konotoksyny są na ogół zbudowane z 15 do 30 aminokwasów i mają zwykle od 2 do 3 mostków dwusiarczkowych. Konotoksyny atakują i silnie blokują szeroki zakres kanałów jonowych, takich jak kanały sodowe bramkowane napięciem (Nav), kanały wapniowe bramkowane napięciem (Cav), kanały potasowe bramkowane napięciem (Kv), nikotynowe receptory acetylocholiny (nachr), a także inne receptory błonowe.
Konotoksyny są użytecznymi narzędziami molekularnymi do badania właściwości ich celów w stanach normalnych i chorobowych, a także mogą wykazywać zainteresowanie terapeutyczne jako leki oparte na peptydach. Konotoksyny klasyfikowane są w kilku rodzinach .
Klasyfikacja Konotoksyn
α-konotoksyny
Smartox oferuje szereg α-konotoksyn:
- aC-konotoksyna PrXA: bloker nachr typu mięśniowego
- α-konotoksyna MI: bloker nachr typu mięśniowego
- α-konotoksyna GI: bloker nachr typu mięśniowego
- α-konotoksyna IMI: bloker nachr homomerycznych α7
- α-konotoksyna GID: bloker α3β2, α7 i α4β2
- α-konotoksyna PeIA: bloker α9/α10 Nachr
µ-konotoksyny
μ-konotoksyny kierują preferencyjnie zależne od napięcia kanały sodowe (NAV) w pobudliwych komórkach mięśni szkieletowych. µ-konotoksyny są zwykle tworzone przez 22-25 aminokwasów i zawierają sześć reszt cysteiny tworzących trzy mostki dwusiarczkowe .
Smartox Biotechnology offers a range of µ-conotoxins:
- µ-conotoxin GIIIB: Nav1.4 blocker
- µ-conotoxin CnIIIC: Nav1.4 blocker
- µ-conotoxin PIIIA: Nav1.4 blocker
ω-conotoxins
ω-conotoxins are potent inhibitors of N-type voltage-dependent calcium channels (VDCC) . ω-conotoxin MVIIA, also named ziconotide, a N-type selective VDCC isolated from C. magus, był pierwszą konotoksyną, która została zatwierdzona jako lek pod nazwą Prialt do leczenia ciężkiego i przewlekłego bólu .
Smartox biotechnology oferuje szereg ω-konotoksyn:
- ω-konotoksyna MVIIA: bloker Cav2. 2
- ω-konotoksyna mviic: bloker typu P / Q I N Cav
- ω-konotoksyna gvia: bloker Cav2. 2
- ω-konotoksyna SO-3: bloker Cav2.2
δ-konotoksyny
δ-konotoksyny wiążą się z zależnymi od napięcia kanałami sodowymi i hamują je.
κ-konotoksyny
κ-konotoksyny atakują kanały potasowe i mogą powodować zwiększoną pobudliwość neuronów. Niewiele κ-konotoksyn, takich jak κ-konotoksyna RIIIJ, κ-konotoksyna RIIIK lub κ-konotoksyna PVIIA, zostało scharakteryzowanych do tej pory
Conantokins
conantokins działają jako silni i swoi antagoniści receptora N-metylo-D-asparaginianu (NMDAr) i zawierają wiele reszt aminokwasowych γ-karboksyglutaminianu (Gla).
Smartox Biotechnology offers the conantokin G, a selective antagonist of the NR2B subunit of NMDAr that exhibits neuroprotective properties.
Conopressins
These cone snail peptides are modulators of vasopressin/oxytocin receptors. Smartox Biotechnology offers Lys-conopressin G.
Get conotoxins from Smartox Biotechnology
Smartox Biotechnology is specialized in chemical synthesis and engineering of conotoxins and other peptide toxins issued from animal venoms. Firma oferuje szeroką gamę toksyn zwierzęcych do badań nauk przyrodniczych, w tym niektóre bardzo innowacyjne, takie jak fluorescencyjnie znakowana Toksyna Stichodactyla – ShK. Zapraszamy do przeglądania naszego katalogu online, aby odkryć odczynniki, których potrzebujesz lub poprosić o syntezę własnej toksyny.
skontaktuj się z nami
Adam D., et al. (1996) Conotoxins and their Potential Pharmaceutical Applications. Badania nad rozwojem leków
Lewis R., et al. (2012) Conus Venom Peptide Pharmacology. Opinie Farmakologiczne. PMID: 22407615
Olivera B., Cruz L. (2001) Conotoxins, in retrospect. Toxicon. PMID: 10936619
Terlau H., Olivera BM. (2004) Conus venoms: a rich source of novel Ion channel-targeted peptides. Przeglądy Fizjologiczne. PMID: 14715910
(1985) Peptide neurotoxins from fish-hunting cone snails. Nauka
Lebbe E., et al.(2014) Konotoksyny Ukierunkowane Na Nikotynowe Receptory Acetylocholiny: Przegląd. Mar drugs. PMID: 24857959
Li R., Tomaselli G. (2004) Using the deadly μ-conotoxins as probes of voltage-gated sodium channels. Toxicon. PMID: 15246758
Hannon HE., Atchison WD. (2013) Omega-konotoksyny jako narzędzia eksperymentalne i terapeutyczne w leczeniu bólu. Mar Drugs.PMID: 23470283
(2004) Zykonotyd: neuronalny bloker kanału wapniowego do leczenia ciężkiego przewlekłego bólu. Aktualna Chemia Medyczna. PMID: 15578997
