Clonidine

Sinônimo: 2-imidazolidina
fórmula Molecular: C9H9Cl2N3
nomes Comerciais: Catapresan®, Haemiton®, Isoglaucon®

1 Definição

a Clonidina é um alfa-2 agonista do princípio ativo do grupo de imidazolines, que tem um efeito inibitório sobre a liberação de norepinefrina através de feedback negativo pelo α2-adrenérgicos. A sua acção farmacológica é, portanto, simpaticolítica. A clonidina é utilizada no tratamento da hipertensão arterial – devido a efeitos secundários relativamente elevados apenas na terapêutica combinada – e para aliviar os sintomas de privação.

2 princípio de Acção

a clonidina actua como agonista através da ligação aos adrenoceptores α2 acoplados com proteínas G.Podem distinguir-se vários mecanismos de Acção:

2.1 activação dos adrenoreceptores α2 pré-sinápticos

devido à ligação da clonidina aos adrenoceptores α2 pré-sinápticos, tanto na periferia como no sistema nervoso central (SNC), ocorre uma redução da libertação de norepinefrina através da cascata sinalizadora acoplada com proteínas-G. Isto leva a uma diminuição no tom simpático.

2.2 Ativação de pós-sinápticos α2-adrenérgicos

Clonidina também ativa os pós-sinápticos α2-adrenoceptors, especialmente na área do núcleo de tractus solitarii, o ponto de comutação do reflexo baroreceptor. Lá causa uma diminuição no tom sinfônico e um aumento no tom parasinfático.

2, 3 outros efeitos

além disso, a clonidina conduz a uma inibição da libertação de adrenalina da medula supra-renal e estimulando os receptores centrais de imidazolina a uma maior intensificação do efeito sinfaticolítico.A farmacocinética

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a clonidina é eficaz mesmo em doses muito baixas no intervalo de alguns microgramas. É parcialmente metabolizado no fígado, mas 65% é excretado inalterado pelo rim.

a sua semi-vida plasmática é de cerca de 9-11 horas.

a seguinte dose DL50 foi detectada no modelo animal: DL50 108 mg * kg-1 (ratinho)

4 formas posológicas

clonidina está disponível como solução injectável para administração intravenosa (IV), como comprimido para administração oral e sob a forma de colírio.

5 indicações de Utilização

devido ao seu forte efeito simpaticolítico, a clonidina é hoje utilizada principalmente no tratamento agudo da hipertensão arterial em conjunto com taquicardia. Outras áreas de aplicação são::

• Reserva de agente terapêutico para hipertensão arterial
• Refratário hipertensão gestacional
• crise Hipertensiva
• glaucoma crônico de ângulo aberto
• Enxaqueca terapia
• Opiáceos síndrome de abstinência
• Álcool, síndrome de abstinência
• pós-operatório de tremores se a petidina é contra-indicado
• TDAH

restrito:

• sedação
• Analgesia

como parte dos diagnósticos funcionais endocrinológicos, a clonidina é utilizada no teste de supressão da clonidina.

6 efeitos secundários

como agentes simpaticolíticos muito potentes, a clonidina tem alguns efeitos indesejáveis, incluindo:

• boca Seca
• prisão de ventre
• diminuição da produção de saliva e suco gástrico
• Fadiga
• humor Deprimido
• Sedação
• Potência transtornos
• bradicardia Severa (raro)
• efeito Rebote

Com o uso simultâneo de diuréticos, hipnóticos, vasodilatadores e álcool, o efeito é reforçado. Após administração intravenosa, é possível um aumento inicial da pressão arterial.O desmame súbito pode levar a uma crise hipertensiva.

7 Contra-indicações

a Clonidina não deve ser usado se houver uma hipersensibilidade (alergia) a clonidina, muitas doenças coronárias são, portanto, também entre os contra-indicações:

• síndrome do nó Sinusal
• Bradicardia (frequência cardíaca abaixo de 50/minuto)
• depressão endógena
• Gravidez e lactação
• bloqueio AV de II e III. Grau
• doença Coronariana, especialmente no infarto agudo do miocárdio
• avançado a doença arterial obstrutiva (PAD)
• doença de Raynaud, síndrome
• Thrombangiitis obliterante
• insuficiência cerebrovascular
• insuficiência Renal
• prisão de ventre