Enclomiphene Citrato Estimula Séricos de Testosterona em Homens Com Baixos níveis de Testosterona Dentro de 14 Dias
plano de Fundo: não é incomum para os homens com mais de 60 anos de idade para ter os níveis séricos de testosterona abaixo os limites inferiores de homens mais jovens, solicitando um diagnóstico de hipogonadismo. Este estudo avaliou a segurança, eficácia e farmacocinética do citrato de enclomifeno oral como uma alternativa às terapêuticas de substituição androgénica actualmente disponíveis.
métodos: Cinquenta e dois indivíduos foram aleatorizados para citrato de enclomifeno oral (12, 5 mg, 25 mg ou 50 mg), gel de testosterona tópica (5 g) ou placebo oral diariamente durante 14 dias. Os perfis farmacodinâmicos da testosterona total (TT) foram obtidos no dia 1 e no dia 14 após a administração. Os indivíduos foram avaliados numa visita de acompanhamento 7-10 dias após a dose final. Outros indivíduos foram tratados de novo e adicionados para uma coorte de dose de 10-g.Resultados :após 14 dias, verificou-se um aumento significativo, dependente da dose, da TT em todas as doses de citrato de enclomifeno e testosterona tópica, mas não placebo. Foram observados níveis suprafisiológicos de TT em indivíduos tratados com testosterona tópica, enquanto os níveis de TT foram mantidos dentro de um intervalo desejável de 400 a 700 ng/dL em indivíduos tratados com citrato de enclomifeno. Doses de 25 e 50 mg de citrato de enclomifeno e tratamento com testosterona tópica (10 g) elevaram os níveis de testosterona livre mais no dia 14 comparativamente ao dia 1 do que o placebo. A testosterona tópica (5 g) foi associada a um aumento desproporcionado da dihidrotestosterona (DHT) em relação à TT, enquanto o citrato de enclomifeno resultou numa diminuição modesta. O citrato de enclomifeno foi rapidamente absorvido e teve uma semi-vida de eliminação de cerca de 10 horas. Um nível de estado estacionário não dependente da dose foi máximo na dose de 25 mg. Os efeitos do citrato de enclomifeno mantiveram-se com a posologia diária.
conclusões: o citrato de Enclomifeno aumentou a testosterona total e livre sem aumentar desproporcionadamente a DHT. As alterações na hormona luteinizante, na hormona folículo estimulante e na razão DHT/TT com citrato de enclomifeno sugerem que normaliza as vias de produção endógena de testosterona e restabelece os níveis normais de testosterona em homens com hipogonadismo secundário no prazo de 14 dias.
