Inibidores de absorção do colesterol
existem duas fontes de colesterol no intestino superior: dietético (a partir dos alimentos) e biliar (a partir da bílis). O colesterol alimentar, sob a forma de emulsões lipídicas, combina-se com sais biliares para formar micelas Salinas biliares das quais o colesterol pode ser absorvido pelo enterócito intestinal.
uma vez absorvido pelo enterócito, o colesterol é reconstituído em lipoproteínas intestinais denominadas quilomicrons. Estes quilomicrons são então segregados nos linfáticos e circulados para o fígado. Estas partículas de colesterol são depois secretadas pelo fígado no sangue como partículas VLDL, precursores das LDL.
como classe, os inibidores de absorção do colesterol bloqueiam a captação do colesterol micelar, reduzindo assim a incorporação de ésteres de colesterol nas partículas de quilomicron. Ao reduzir o conteúdo de colesterol em quilomicrons e restos de quilomicron, os inibidores de absorção de colesterol reduzem efetivamente a quantidade de colesterol que é entregue de volta ao fígado.
a redução do colesterol no fígado aumenta a actividade do receptor LDL hepático, aumentando assim a depuração das LDL circulantes. O resultado líquido é uma redução nas partículas LDL circulantes.
