Chymopapain
identifiering
namn Chymopapain anslutningsnummer DB06752 beskrivning
Chymopapain isolerades först 1941 från den råa latexen som härrör från frukten av Carica papaya genom att klämma den gröna papayaen på växten före skörden.6Det är ett extracellulärt växtcysteinprotein som liknar papain i specificitet.2 Chymopapain utvecklades av Chart Medcl och FDA godkänd den 10 November 1982. Det är för närvarande avbrutet.8
Typ Bioteknikgrupper godkänd, tillbakadragen biologisk klassificering proteinbaserade terapier
andra proteinbaserade terapier proteinstrukturprotein Kemisk formel inte tillgänglig Protein genomsnittlig vikt 27000.0 Da sekvenser
>sp|P14080|PAPA2_CARPA Chymopapain OS=Carica papaya OX=3649 PE=1 SV=2MATMSSISKIIFLATCLIIHMGLSSADFYTVGYSQDDLTSIERLIQLFDSWMLKHNKIYESIDEKIYRFEIFRDNLMYIDETNKKNNSYWLGLNGFADLSNDEFKKKYVGFVAEDFTGLEHFDNEDFTYKHVTNYPQSIDWRAKGAVTPVKNQGACGSCWAFSTIATVEGINKIVTGNLLELSEQELVDCDKHSYGCKGGYQTTSLQYVANNGVHTSKVYPYQAKQYKCRATDKPGPKVKITGYKRVPSNCETSFLGALANQPLSVLVEAGGKPFQLYKSGVFDGPCGTKLDHAVTAVGYGTSDGKNYIIIKNSWGPNWGEKGYMRLKRQSGNSQGTCGVYKSSYYPFKGFA
ladda ner FASTA Format
Synonymer
- Chymopapain
externa ID
- Bax 1526
- Bax-1526
farmakologi
indikation
Chymopapain är indicerat för utveckling av kemonukleolys som används för digestion av nucleus pulposus hos patienter med skivbråck bekräftad av myelografi.1 en skivbristning uppstår när den yttre delen av ryggskivan bryts ner och den inre delen (nucleus pulposus) läcker ut och pressar omgivande nerver och leder till bestrålande smärta.9 de kemonukleolys är en icke-kirurgisk behandling som involverar injektion av ett enzym för att lösa upp nucleus pulposus.6
kontraindikationer & Blackbox-varningar
farmakodynamik
de första studierna visade att efter intradiskal injektion av chymopapain involverade effekten avlägsnandet av nucleus pulposus som lämnade ringen intakt.6 de kliniska rapporterna indikerade en spontan remission av symtom efter administrering av chymopapain. Det är också mycket dokumenterat en ökad urinutsöndring av glykosaminoglykaner.3
verkningsmekanism
Chymopapain tros försämra proteoglykaninnehållet i den intervertebrala skivan och orsaka förlust av glykosaminoglykan och vatten. Denna effekt kommer att orsaka krympning av skivan och en minskning av trycket på nervrotet.3
mål | åtgärder | Organism |
---|---|---|
ABone marrow proteoglycan |
nedbrytning
|
människor |
Absorption ej tillgänglig distributionsvolym ej tillgänglig proteinbindning ej tillgänglig Metabolism ej tillgänglig Eliminationsväg ej tillgänglig halveringstid
efter intra-diskal injektion minskar nivån av chymopapain gradvis och uppvisar en halveringstid på 2-3 dagar. Halveringstiden för urinutsöndring rapporteras vara cirka 3 dagar.4
Clearance Ej tillgängligt biverkningar
toxicitet
median dödlig dos av chymopapain hos möss är registrerad till 82 mg/kg och toxicitetsmekanismen orsakades av blödning på grund av förstörelsen av cementämnet i blodkärlen. Vid administrering vid överdosering kunde chymopapain nästan fullständigt lösa upp nucleus pulposus och orsaka störning av annulus fibrosus.5
påverkade organismer
- människor och andra däggdjur
vägar inte tillgängliga Farmakogenomiska effekter/biverkningar inte tillgängliga
interaktioner
läkemedelsinteraktioner
ej tillgänglig interaktioner mellan livsmedel ej tillgänglig
produkter
Märkesrecept
namn | dosering | styrka | rutt | etikett | marknadsföring Start | marknadsföring slut | Region | bild |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Chymodiactin injektion – 4 nkat enheter/2 ml | pulver, för lösning | Intradiscal | Knoll Pharma Inc. | 1996-12-31 | 1999-12-31 | Kanada |
kategorier
ATC — koder M09AB01 — Chymopapain
- M09AB — enzymer
- M09A-andra läkemedel mot sjukdomar i muskel — skelettsystemet
- M09-andra läkemedel mot sjukdomar i muskel — skelettsystemet
- M-muskel-skelettsystemet
läkemedelskategorier kemisk taxonomitillhandahålls av Classyfire beskrivning ej tillgänglig Kingdom organiska föreningar superklass organiska syror klass karboxylsyror och derivat Subklass aminosyror, peptider och analoger direkta Moderpeptider alternativa föräldrar inte tillgängliga substituenter inte tillgängliga molekylära ramar inte tillgängliga externa deskriptorer inte tillgängliga
kemiska identifierare
UNII 1uk146t40n CAS-nummer 9001-09-6 allmänna referenser
- Henschke N, Kuijpers T, Rubinstein SM, van Middelkoop M, Ostelo R, Verhagen a, Koes BW, van Tulder MW: Injektionsterapi och Denerveringsprocedurer för kronisk ryggsmärta: en systematisk granskning. Eur Ryggraden J. 2010 September; 19 (9):1425-49. doi: 10.1007 / s00586-010-1411-0. Epub 2010 April 29.
- EBATA M, YASUNOBU KT: Chymopapain. I. isolering, kristallisering och preliminär karakterisering. J Biol Chem. 1962 April; 237: 1086-94.
- Jenner JR, Buttle DJ, Dixon AK: verkningsmekanism för intradiskal chymopapain vid behandling av ischias: en klinisk, biokemisk och radiologisk studie. Ann Rheum Dis. 1986 juni; 45 (6):441-9.
- Kawano K, Tajima N, Hashida S, Ishikawa E: studie av blodmetabolism och urinutsöndring av chymopapain efter intradiskal injektion med användning av en högkänslig enzymimmunanalys. J Orthop Sci. 2005;10(2):206-13. doi: 10.1007/s00776-004-0872-6.
- Simmons JW, Upman PJ, Stavinoha WB: Pharmacologic and toxicologic profile of chymopapain B (Chemolase). Drug Chem Toxicol. 1984;7(3):299-314. doi: 10.3109/01480548409035110.
- The rise and fall of chemonucleolysis
- Worthington
- FDA approval
- Spine Health
External Links PubChem Substance 347910365 RxNav 2525 ChEMBL CHEMBL1201626 Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Chymopapain MSDS
kliniska prövningar
kliniska prövningar
farmakoekonomi
tillverkare
förpackare
doseringsformer
Form | rutt | styrka |
---|---|---|
pulver, för lösning | Intradiscal |
priser ej tillgängliga patent ej tillgängliga
egenskaper
Statliga fasta experimentella egenskaper
egenskap | värde | källa |
---|---|---|
smältpunkt (CCB) | 137-182 CCB | Ebata och Yasunobu. 1961. |
vattenlöslighet | löslig | Ebata och Yasunobu. 1961. |
isoelektrisk punkt | 10.2-10.6 | Baines och Brocklehurst, 1982. |
mål
åtgärder
- Jenner JR, Buttle DJ, Dixon AK: verkningsmekanism för intradiskal chymopapain vid behandling av ischias: en klinisk, biokemisk och radiologisk studie. Ann Rheum Dis. 1986 juni; 45 (6):441-9.
Läs mer
drog Skapad den 14 September 2010 16: 20 / uppdaterad den 21 februari 2021 18: 52