Conotoxiner: peptid toxiner från kon sniglar

by Posted on

Kon sniglar är giftiga marina blötdjur, blomstrande i tropiska marina livsmiljöer. Cirka 600-700 arter har hittills identifierats. Deras gift innehåller ett stort antal peptidtoxiner, från 100 till 1000 eller mer beroende på art. Dessa peptider kallas konotoxiner.

Konotoxiner är i allmänhet gjorda av 15 till 30 aminosyror och har i allmänhet mellan 2 och 3 disulfidbroar. Konotoxiner riktar sig mot och blockerar kraftigt ett brett spektrum av jonkanaler, såsom spänningsstyrda natriumkanaler (Nav), spänningsstyrda kalciumkanaler (Cav), spänningsstyrda kaliumkanaler (Kv), nikotinacetylkolinreceptorer (nAchRs) såväl som andra membranreceptorer.

Konotoxiner är användbara molekylära verktyg för att studera egenskaperna hos deras mål i normala och sjukdomstillstånd och kan också visa terapeutiskt intresse som peptidbaserade läkemedel. Conotoxiner klassificeras i flera familjer .

conotoxinklassificering

Macau-conotoxiner

Macau-conotoxiner är nikotinacetylkolinreceptorantagonister (nachr) i nerver och muskler. Vissa acuc-konotoxiner blockerar nAChRs vid de neuromuskulära korsningarna såsom acuc-conotoxin MI, medan andra är selektiva blockerare av neuronala nAChRs såsom acuc-conotoxin IMI .

Smartox erbjuder en rad av:

  • aC-conotoxin PrXA: blockerare av muskel-typ nAChRs
  • ACC-conotoxin MI: blockerare av muskel – typ nAChRs
  • ACC-conotoxin GI: blockerare av muskel-typ nAChRs
  • α-conotoxin IMI: blockerare av α7 homomeric nAChRs
  • α-conotoxin GID: blockerare av α3β2, α7 och α4β2
  • α-conotoxin PeIA: blockerare av α9/α10 nAChR

α-conotoxin, α-conotoxin

µ-conotoxins

μ-conotoxins anodspänning är beroende av natrium-kanaler (Nav) företrädesvis i hetsiga celler i skelettmuskulaturen. – konotoxiner bildas vanligen av 22-25 aminosyror och innehåller sex cysteinrester som bildar tre disulfidbroar .

Smartox Biotechnology offers a range of µ-conotoxins:

  • µ-conotoxin GIIIB: Nav1.4 blocker
  • µ-conotoxin CnIIIC: Nav1.4 blocker
  • µ-conotoxin PIIIA: Nav1.4 blocker

mu-conotoxin, µ-conotoxin

ω-conotoxins

ω-conotoxins are potent inhibitors of N-type voltage-dependent calcium channels (VDCC) . ω-conotoxin MVIIA, also named ziconotide, a N-type selective VDCC isolated from C. magus, var det första conotoxinet som godkändes som läkemedel under namnet Prialt för behandling av svår och kronisk smärta .

Smartox biotechnology erbjuder en rad av:

  • oc-conotoxin mviia: blockerare Cav2.2
  • cu-conotoxin mviic: blockerare P / Q och N-typ Cav
  • cu-conotoxin GVIA: blockerare Cav2.2
  • cu-conotoxin SO-3: blockerare Cav2.2

omega-conotoxin, Aci-conotoxin

Aci-conotoxiner

Aci-conotoxiner binder till spänningsberoende natriumkanaler och hämmar dem.

delta-conotoxin

cu-konotoxiner

cu-konotoxiner är inriktade på kaliumkanaler och kan leda till ökad neuronal excitabilitet. Få av dessa har hittills karakteriserats

kappa-conotoxin

Konantokiner

Konantokiner fungerar som potenta och specifika antagonister av N-metyl-D-Aspartatreceptorn (NMDAr) och innehåller flera aminosyrarester av aminosyran (GLA).

Smartox Biotechnology offers the conantokin G, a selective antagonist of the NR2B subunit of NMDAr that exhibits neuroprotective properties.

Conopressins

These cone snail peptides are modulators of vasopressin/oxytocin receptors. Smartox Biotechnology offers Lys-conopressin G.

Get conotoxins from Smartox Biotechnology

Smartox Biotechnology is specialized in chemical synthesis and engineering of conotoxins and other peptide toxins issued from animal venoms. Företaget erbjuder ett brett sortiment av djurtoxiner för biovetenskaplig forskning, inklusive några mycket innovativa sådana som det fluorescerande märkta Stichodactyla toxin-ShK. Känn dig fri att bläddra i vår onlinekatalog för att upptäcka reagenser du behöver eller begära syntes av ditt eget toxin.

kontakta oss

Adam D., et al. (1996) Conotoxiner och deras potentiella farmaceutiska tillämpningar. Forskning om läkemedelsutveckling
Lewis R., et al. (2012) Conus Venom Peptid Farmakologi. Farmakologiska Recensioner. PMID: 22407615
Olivera B., Cruz L. (2001) Conotoxiner, i efterhand. Toxicon. PMID: 10936619
Terlau H., Olivera BM. (2004) Conus venoms: en rik källa till nya jonkanalriktade peptider. Fysiologiska Recensioner. PMID: 14715910
Olivera BM, et al. (1985) Peptidneurotoxiner från fiskjakt kon sniglar. Vetenskap
Lebbe E., et al.(2014) Conotoxiner Riktade Mot Nikotinacetylkolinreceptorer: En Översikt. Mar droger. PMID: 24857959
Li R., Tomaselli G. (2004) med hjälp av de dödliga askorbinkonotoxinerna som sonder av spänningsstyrda natriumkanaler. Toxicon. PMID: 15246758
Hannon han., Atchison WD. (2013) Omega-conotoxiner som experimentella verktyg och terapier i smärtlindring. Mar Droger.PMID: 23470283
Miljanich GP. (2004) Ziconotid: neuronal kalciumkanalblockerare för behandling av svår kronisk smärta. Nuvarande Medicinsk Kemi. PMID: 15578997

Published by admin

Lämna ett svar

Din e-postadress kommer inte publiceras.