Enclomiphene Citrate stimulerar Serumtestosteron hos män med lågt testosteron inom 14 dagar
Bakgrund: Det är inte ovanligt att män över 60 år har serumtestosteronnivåer under de lägre gränserna för yngre män, vilket ger en diagnos av hypogonadism. Denna studie utvärderade säkerhet, effekt och farmakokinetik för oral enklomifencitrat som ett alternativ till för närvarande tillgängliga androgenersättningsterapier.
metoder: Femtiotvå försökspersoner randomiserades till oral enklomifencitrat (12,5 mg, 25 mg eller 50 mg), topisk testosterongel (5 g) eller oral placebo dagligen i 14 dagar. Farmakodynamiska profiler av totalt testosteron (TT) erhölls dag 1 och dag 14 efter dosering. Ämnen bedömdes i ett uppföljningsbesök 7-10 dagar efter den slutliga dosen. Ytterligare försökspersoner rescreenades och tillsattes för en 10-g doskohort.
resultat: efter 14 dagar var det en signifikant, dosberoende ökning av TT över alla doser av enklomifencitrat och topiskt testosteron, men inte placebo. Suprafysiologiska nivåer av TT observerades hos topiska testosteronbehandlade försökspersoner, medan TT-nivåer bibehölls inom ett önskvärt intervall av 400 till 700 ng/dL hos enklomifencitratbehandlade försökspersoner. Enklomifencitrat 25 och 50 mg doser och topisk testosteron (10 g) behandling förhöjda fria testosteronnivåer mer vid Dag 14 jämfört med Dag 1 än placebo. Topisk testosteron (5 g) var associerad med oproportionerlig ökning av dihydrotestosteron (DHT) i förhållande till TT, medan enklomifencitrat resulterade i en blygsam minskning. Enklomifencitrat absorberades snabbt och hade en eliminationshalveringstid på cirka 10 timmar. En icke-dosberoende steady-state-nivå var maximal vid 25 mg-dosen. Effekterna av enklomifencitrat kvarstod vid daglig dosering.
slutsatser: Enklomifencitrat ökade totalt och fritt testosteron utan att öka DHT oproportionerligt. Förändringar i luteiniserande hormon, follikelstimulerande hormon och DHT / TT-förhållandet med enklomifencitrat föreslår att det normaliserar endogena testosteronproduktionsvägar och återställer normala testosteronnivåer hos män med sekundär hypogonadism inom 14 dagar.
