Kolesterolabsorptionshämmare

det finns två källor till kolesterol i övre tarmen: dietary (från mat) och gall (från gall). Dietkolesterol, i form av lipidemulsioner, kombineras med gallsalter för att bilda gallsaltmiceller från vilka kolesterol sedan kan absorberas av tarmens enterocyt.

en gång absorberad av enterocyten, kolesterol återmonteras i intestinala lipoproteiner som kallas chylomikroner. Dessa chylomikroner utsöndras sedan i lymfatiken och cirkuleras till levern. Dessa kolesterolpartiklar utsöndras sedan av levern i blodet som VLDL-partiklar, föregångare till LDL.

som en klass blockerar kolesterolabsorptionshämmare upptaget av micellärt kolesterol, vilket minskar införlivandet av kolesterolestrar i kylomikronpartiklar. Genom att minska kolesterolhalten i chylomikroner och chylomikronrester minskar kolesterolabsorptionshämmare effektivt mängden kolesterol som levereras tillbaka till levern.

den reducerade leveransen av kolesterol till levern ökar leverns LDL-receptoraktivitet och ökar därmed clearance av cirkulerande LDL. Nettoresultatet är en minskning av cirkulerande LDL-partiklar.