clorazepate dipotassium

clorazepate dipotassium
Novo-Clopate ◆, Tranxene ◆, Tranxene-SD, Tranxene-SD Half Strength

Pharmacologic classification: benzodiazepine
Therapeutic classification: anxiolytic, anticonvulsant, sedative-hypnotic
Pregnancy risk category D
Controlled substance schedule IV

Available forms
Available by prescription only
Capsules: 3.75 mg, 7.5 mg, 15 mg
Tablets: 3.75 mg, 7.5 mg, 11.25 mg, 15 mg, 22.5 mg

Indications and dosages
Acute alcohol withdrawal. Erwachsene: Tag 1- Anfänglich 30 mg P.O., gefolgt von 30 bis 60 mg P.O. in geteilten Dosen; Tag 2-45 bis 90 mg P.O. in geteilten Dosen; Tag 3-22,5 bis 45 mg P.O. in geteilten Dosen; Tag 4-15 bis 30 mg P.O. in geteilten Dosen; Reduzieren Sie die Tagesdosis schrittweise auf 7,5 bis 15 mg.
Angst. Erwachsene: 15 bis 60 mg P.O. täglich.
Als Zusatz bei der Behandlung von partiellen Anfällen. Erwachsene und Kinder älter als 12 Jahre: Die maximal empfohlene Anfangsdosis beträgt 7,5 mg P.O. t.i.d. Dosiserhöhungen sollten 7,5 mg / Woche nicht überschreiten. Die maximale Tagesdosis sollte 90 mg nicht überschreiten.
Kinder von 9 bis 12 Jahren: Die maximale empfohlene Anfangsdosis beträgt 7,5 mg P.O. b.i.d. Dosiserhöhungen sollten 7,5 mg / Woche nicht überschreiten. Die maximale Tagesdosis sollte 60 mg nicht überschreiten.

Pharmakodynamik
Anxiolytische und sedative Wirkungen: Clorazepat drückt das ZNS auf limbischer und subkortikaler Ebene des Gehirns. Es erzeugt eine angstlösende Wirkung, indem es die Wirkung des Neurotransmitters Gamma-Aminobuttersäure (GABA) auf seinen Rezeptor im aufsteigenden retikulären Aktivierungssystem verstärkt, was die Hemmung erhöht und sowohl die kortikale als auch die limbische Erregung blockiert.
Antikonvulsive Wirkung: Das Medikament unterdrückt die Ausbreitung der Anfallsaktivität, die durch epileptogene Herde im Kortex, Thalamus und limbischen Strukturen erzeugt wird, indem es die präsynaptische Hemmung verstärkt.

Pharmakokinetik
Resorption: Nach oraler Verabreichung wird Clorazepat im Magen zu Desmethyldiazepam hydrolysiert, das vollständig und schnell resorbiert wird.
Verbreitung: Weit verbreitet im ganzen Körper. Etwa 80% bis 95% sind an Plasmaprotein gebunden.
Metabolismus: Metabolisiert in der Leber zu konjugiertem Oxazepam.
Ausscheidung: Inaktive Glucuronidmetaboliten werden mit dem Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit von Desmethyldiazepam liegt zwischen 30 und 100 Stunden.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen
Kontraindiziert bei Patienten, die überempfindlich auf Arzneimittel oder andere Benzodiazepine reagieren, und bei Patienten mit akutem Engwinkelglaukom. Vermeiden Sie die Anwendung bei schwangeren Frauen, insbesondere im ersten Trimester.
Vorsicht bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion, suizidalen Tendenzen oder Drogenmissbrauch in der Vorgeschichte.

Wechselwirkungen
Droge-Droge. Antidepressiva, Antihistaminika, Barbiturate, Allgemeinanästhetika, MAO-Hemmer, Betäubungsmittel, Phenothiazine: Potenziert die ZNS-depressive Wirkung. Vermeiden Sie die Verwendung zusammen.
Cimetidin, Disulfiram: Erhöht den Clorazepatspiegel. Achten Sie auf verstärkte Benzodiazepin-Effekte und reduzieren Sie bei Bedarf die Clorazepat-Dosierung.
Levodopa: Verringert die Wirksamkeit von Levodopa. Verwenden Sie zusammen vorsichtig.
Drogen-Lebensstil. Alkoholkonsum: Potenziert ZNS-depressive Wirkungen. Entmutigen Sie den Alkoholkonsum.
Starkes Rauchen: Beschleunigt den Stoffwechsel von Clorazepat und senkt so die klinische Wirksamkeit. Entmutigen Sie das Rauchen.

Auswirkungen auf Labortestergebnisse
• Kann die Leberfunktionstestwerte erhöhen.

Überdosierung und Behandlung
Anzeichen und Symptome einer Überdosierung sind Schläfrigkeit, Verwirrtheit, Koma, hypoaktive Reflexe, Dyspnoe, Atemnot, Hypotonie, Bradykardie, verschwommene Sprache und instabiler Gang oder Koordinationsstörungen.
Unterstützen Sie Blutdruck und Atmung, bis die Arzneimittelwirkungen nachlassen; überwachen Sie die Vitalfunktionen. Flumazenil, ein spezifischer Benzodiazepin-Antagonist, kann nützlich sein. Eine mechanische Beatmungsunterstützung über den Endotrachealtubus kann erforderlich sein, um einen gesunden Atemweg aufrechtzuerhalten und eine ausreichende Sauerstoffversorgung zu unterstützen. Behandeln Sie Hypotonie mit I.V. Flüssigkeiten und Vasopressoren wie Dopamin und Phenylephrin, je nach Bedarf. Erbrechen auslösen, wenn der Patient bei Bewusstsein ist. Verwenden Sie eine Magenspülung, wenn die Einnahme kürzlich erfolgte, jedoch nur, wenn ein Endotrachealtubus vorhanden ist, um eine Aspiration zu verhindern. Nach Erbrechen oder Spülen Aktivkohle mit einem Kathartikum als Einzeldosis verabreichen. Dialyse ist von begrenztem Wert. Verwenden Sie keine Barbiturate, da diese die Nebenwirkungen des ZNS verschlimmern können.

Besondere Hinweise
• Niedrigere Dosen sind bei geriatrischen Patienten und Patienten mit Nieren- oder Leberfunktionsstörungen wirksam.
• An einem kühlen, trockenen Ort ohne direkte Lichteinwirkung lagern.
• Überwachen Sie die Ergebnisse von Leber-, Nieren- und hämatopoetischen Funktionstests regelmäßig bei Patienten, die eine wiederholte oder längere Therapie erhalten.
Stillende Patientinnen
• Das gestillte Kind einer Frau, die Clorazepat einnimmt, kann sediert werden, Schwierigkeiten beim Füttern haben oder abnehmen. Anwendung bei stillenden Frauen vermeiden.
Pädiatrische Patienten
• Die Sicherheit bei Kindern unter 9 Jahren wurde nicht nachgewiesen.
Geriatrische Patienten
• Niedrigere Dosen sind normalerweise bei älteren Patienten wirksam, da die Elimination verringert ist. Verwenden Sie mit Vorsicht. Ältere Patienten, die dieses Medikament erhalten, müssen zu Beginn der Therapie oder nach einer Dosiserhöhung beim Gehen und bei Aktivitäten des täglichen Lebens überwacht werden.

Patientenaufklärung
• Informieren Sie den Patienten über das Potenzial einer physischen und psychischen Abhängigkeit bei langfristiger Anwendung von Clorazepat.
• Weisen Sie den Patienten an, das Arzneimittelschema nicht ohne ärztliche Genehmigung zu ändern.
• Warnen Sie den Patienten, dass plötzliche Positionsänderungen Schwindel verursachen können. Raten Sie dem Patienten, vor dem Aufstehen einige Minuten lang die Beine baumeln zu lassen, um Stürze und Verletzungen zu vermeiden.
• Raten Sie dem Patienten, Antazida 1 Stunde vor oder nach Clorazepat einzunehmen.
• Informieren Sie den Patienten, die Einnahme des Präparates nicht plötzlich zu beenden.

Reaktionen können häufig, gelegentlich, lebensbedrohlich oder HÄUFIG UND LEBENSBEDROHLICH sein.
◆ Nur Kanada
◇ Nicht markierte klinische Anwendung