clorazepate dipotassium

clorazepate dipotassium
Novo-Clopate ◆, Tranxene ◆, Tranxene-SD, Tranxene-SD Half Strength

Pharmacologic classification: benzodiazepine
Therapeutic classification: anxiolytic, anticonvulsant, sedative-hypnotic
Pregnancy risk category D
Controlled substance schedule IV

Available forms
Available by prescription only
Capsules: 3.75 mg, 7.5 mg, 15 mg
Tablets: 3.75 mg, 7.5 mg, 11.25 mg, 15 mg, 22.5 mg

Indications and dosages
Acute alcohol withdrawal. Adultos: Día 1-Inicialmente, 30 mg P. O., seguido de 30 a 60 mg P. O. en dosis divididas; día 2-45 a 90 mg P. O. en dosis divididas; día 3-22, 5 a 45 mg P. O. en dosis divididas; día 4-15 a 30 mg P. O. en dosis divididas; reduzca gradualmente la dosis diaria a 7,5 a 15 mg.
Ansiedad. Adultos: 15 a 60 mg de OP diarios.
Como coadyuvante en el tratamiento de crisis parciales. Adultos y niños mayores de 12 años: La dosis inicial máxima recomendada es de 7,5 mg P. O. t.i.d. Los aumentos de dosis no deben exceder los 7,5 mg/semana. La dosis diaria máxima no debe exceder los 90 mg.
Niños de 9 a 12 años: La dosis inicial máxima recomendada es de 7,5 mg P. O. b. i. d. Los aumentos de dosis no deben exceder los 7,5 mg/semana. La dosis diaria máxima no debe exceder los 60 mg.

Farmacodinámica
Acciones ansiolíticas y sedantes: El clorazepato deprime el SNC en los niveles límbico y subcortical del cerebro. Produce un efecto antiansiedad al aumentar el efecto del neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico (GABA) sobre su receptor en el sistema activador reticular ascendente, lo que aumenta la inhibición y bloquea la excitación cortical y límbica.
Acción anticonvulsiva: El medicamento suprime la propagación de la actividad convulsiva producida por los focos epileptogénicos en la corteza, el tálamo y las estructuras límbicas al aumentar la inhibición presináptica.

Farmacocinética
Absorción: Después de la administración oral, el clorazepato se hidroliza en el estómago a desmetildiazepam, que se absorbe completa y rápidamente.
Distribución: Se distribuye ampliamente por todo el cuerpo. Alrededor del 80% al 95% se une a las proteínas plasmáticas.
Metabolismo: Metabolizado en el hígado a oxazepam conjugado.
Excreción: Los metabolitos glucurónidos inactivos se excretan en la orina. La semivida del desmetildiazepam oscila entre 30 y 100 horas.

Contraindicaciones y precauciones
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la droga o a otras benzodiacepinas y en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado agudo. Evite el uso en mujeres embarazadas, especialmente durante el primer trimestre.
Usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal o hepática, tendencias suicidas o antecedentes de abuso de drogas.

Interacciones
Droga-droga. Antidepresivos, antihistamínicos, barbitúricos, anestésicos generales, inhibidores de la MAO, narcóticos, fenotiazinas: Potencian los efectos depresores del SNC. Evite el uso conjunto.
Cimetidina, disulfiram: Aumenta el nivel de clorazepato. Esté atento a los efectos mejorados de las benzodiazepinas y reduzca la dosis de clorazepato si es necesario.
Levodopa: Disminuye la eficacia de la levodopa. Utilizar con precaución.
Estilo de vida de las drogas. Consumo de alcohol: Potencia los efectos depresores del SNC. Desalentar el consumo de alcohol.
Fumar mucho: Acelera el metabolismo del clorazepato, reduciendo así la eficacia clínica. Desaconseja fumar.

Efectos en los resultados de las pruebas de laboratorio
May Pueden aumentar los valores de las pruebas de función hepática.

Sobredosis y tratamiento
Los signos y síntomas de sobredosis incluyen somnolencia, confusión, coma, reflejos hipoactivos, disnea, dificultad para respirar, hipotensión, bradicardia, dificultad para hablar y marcha inestable o alteración de la coordinación.
Apoyar la presión arterial y la respiración hasta que disminuyan los efectos de los medicamentos; controla los signos vitales. El flumazenil, un antagonista específico de las benzodiacepinas, puede ser útil. Es posible que se requiera asistencia ventilatoria mecánica a través de un tubo endotraqueal para mantener una vía aérea permeable y apoyar una oxigenación adecuada. Trate la hipotensión con líquidos intravenosos y vasopresores como dopamina y fenilefrina, según sea necesario. Inducir emesis si el paciente está consciente. Use lavado gástrico si la ingestión fue reciente, pero solo si hay una sonda endotraqueal presente para prevenir la aspiración. Después de la emesis o el lavado, administrar carbón activado con un catártico como dosis única. La diálisis tiene un valor limitado. No use barbitúricos porque pueden empeorar los efectos adversos del SNC.

Consideraciones especiales
doses Las dosis más bajas son eficaces en pacientes geriátricos y pacientes con disfunción renal o hepática.
Store Almacenar en un lugar fresco y seco, lejos de la luz directa.
Monitor Monitorear los resultados de las pruebas de función hepática, renal y hematopoyética periódicamente en pacientes que reciben terapia repetida o prolongada.
Pacientes en periodo de lactancia
The El lactante amamantado de una mujer que usa clorazepato puede sedarse, tener dificultades para alimentarse o perder peso. Evite el uso en mujeres en periodo de lactancia.
Pacientes pediátricos
‘t No se ha establecido la seguridad en niños menores de 9 años.
Pacientes geriátricos
doses Las dosis más bajas generalmente son efectivas en pacientes de edad avanzada debido a la disminución de la eliminación. Úselo con precaución. Los pacientes de edad avanzada que reciben este medicamento requieren supervisión para caminar y realizar actividades de la vida diaria al inicio de la terapia o después de un aumento de dosis.

Educación del paciente
Advise Aconsejar al paciente sobre el potencial de dependencia física y psicológica con el uso a largo plazo de clorazepato.
Instruct Indique al paciente que no modifique el régimen farmacológico sin aprobación médica.
Warn Advertir al paciente de que los cambios repentinos de posición pueden causar mareos. Aconseje al paciente que cuelgue las piernas durante unos minutos antes de levantarse de la cama para evitar caídas y lesiones.
Advise Aconseje al paciente que tome antiácidos 1 hora antes o después del clorazepato.
Inform Informe al paciente de que no deje de tomar drogas repentinamente.

Las reacciones pueden ser frecuentes, poco frecuentes, potencialmente mortales o FRECUENTES y POTENCIALMENTE MORTALES.
◆ solo Canadá
use Uso clínico sin etiquetar